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P2X Receptor

P2X Receptor

The ATP-gated P2X receptor cation channel family, or simply P2X receptor family, consists of cation-permeable ligand-gated ion channels that open in response to the binding of extracellular adenosine 5'-triphosphate (ATP). They belong to a larger family of receptors known as the ENaC/P2X superfamily. ENaC and P2X receptors have similar 3-D structures and are homologous. P2X receptors are present in a diverse array of organisms including humans, mouse, rat, rabbit, chicken, zebrafish, bullfrog, fluke, and amoeba.
TargetMol
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T78606 P2X3-IN-1
化合物 P2X3-IN-1
2823331-49-1 98%
TargetMol Chemical Structure P2X3-IN-1
P2X3-IN-1(示例7)为P2X3受体抑制剂,适用于神经源性疾病的研究。
T78639 Oxidized ATP trisodium salt
化合物 Oxidized ATP trisodium salt
71997-40-5 98%
TargetMol Chemical Structure Oxidized ATP trisodium salt
Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 是一种P2 受体广泛抑制剂,其不可逆地阻断P2X7R活化并抑制CRP引发的NLRP3炎性体激活,常用于动脉粥样硬化研究。
T79115 P2X3 antagonist 38
化合物 P2X3 antagonist 38
2545974-71-6 98%
TargetMol Chemical Structure P2X3 antagonist 38
P2X3 Antagonist 38 (compound 4)为高效的口服P2X3拮抗剂,其IC50值对hP2X3为0.132 µM、对rP2X3为0.165 µM、对gpP2X3为0.421 µM。
T16399 Opiranserin
化合物Opiranserin
1441000-45-8 98%
TargetMol Chemical Structure Opiranserin
Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究,对 rP2X3 有拮抗作用,IC50为0.87 μM。
T6526 GW791343 trihydrochloride
化合物GW791343 3HCl
309712-55-8 98%
TargetMol Chemical Structure GW791343 trihydrochloride
GW791343 trihydrochloride (GW791343 3HCl) 是 P2X7变构调节剂,有种属特异性,对人 P2X7的pIC50为6.9-7.2。
T71155 NP-1815-PX
化合物 NP-1815-PX
1239578-80-3 98%
TargetMol Chemical Structure NP-1815-PX
NP-1815-PX是一种选择性P2X4R拮抗剂,显示出抗炎活性并可缓解慢性疼痛模型的疼痛症状。此外,NP-1815-PX能够抑制豚鼠气管/支气管平滑肌(TSM和BSM)的收缩。
TP2272 NF023 hexasodium
化合物NF023 hexasodium
104869-31-0 98%
TargetMol Chemical Structure NF023 hexasodium
NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂,其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4 的 IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。
T12568 PSB-12062
化合物PSB-12062
55476-47-6 99.97%
TargetMol Chemical Structure PSB-12062
PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)是选择性 P2X4拮抗剂,对人类 P2X4 的 IC50值为1.38 μM。
T14844 BX430
化合物BX430
688309-70-8 99.95%
TargetMol Chemical Structure BX430
BX430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂,IC50 为 0.54 μM。它具有物种特异性,可用于治疗慢性疼痛和心血管疾病。
T61025 GSK-1482160
化合物GSK-1482160
1001389-72-5 99.87%
TargetMol Chemical Structure GSK-1482160
GSK-1482160是一种CNS-渗透的P2X7受体负变构调节剂,具有口服活性。P2X7受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子,因此GSK-1482160具有研究炎症性疾病的潜力。GSK-1482160具有出色的体外效价(在包括人类在内的多种物种的重组和初始P2X7受体的功能和电生理测试中)和交叉靶标选择性。
T5513 RO-3
化合物RO3
1026582-88-6 99.87%
TargetMol Chemical Structure RO-3
RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2/3拮抗剂,口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2/3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。
T3639 A-804598
化合物A804598
1125758-85-1 99.8%
TargetMol Chemical Structure A-804598
A-804598 是一个 CNS 渗透,竞争性和选择性的 P2X7受体拮抗剂,作用于小鼠、大鼠和人的 P2X7 受体,IC50s 分别是 9、10 和 11 nM。
T4298 JNJ-47965567
化合物JNJ-47965567
1428327-31-4 99.76%
TargetMol Chemical Structure JNJ-47965567
JNJ-47965567 (JNJ-479655) 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂,可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。
T22518 5-BDBD
化合物5-BDBD
768404-03-1 99.74%
TargetMol Chemical Structure 5-BDBD
5-BDBD 是选择性P2X4受体拮抗剂,抑制 rP2X4R 介导的电流,IC50为0.75μM。它可完全阻断硝酸甘油诱导的基础性和急性痛觉过敏。
T5099 Gefapixant
化合物Gefapixant
1015787-98-0 99.72%
TargetMol Chemical Structure Gefapixant
Gefapixant (AF219) 是一个 P2X3 受体拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。
T10207 A 438079
化合物A 438079
899507-36-9 99.70%
TargetMol Chemical Structure A 438079
A 438079 是选择性P2X7受体拮抗剂,pIC50值为 6.9。
T14385 AZD9056 hydrochloride
化合物AZD9056 hydrochloride
345303-91-5 99.52%
TargetMol Chemical Structure AZD9056 hydrochloride
AZD9056 hydrochloride 是一种 P2X7 抑制剂,在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
T14366 AZ10606120 dihydrochloride
化合物AZ10606120 dihydrochloride
607378-18-7 99.49%
TargetMol Chemical Structure AZ10606120 dihydrochloride
AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂,在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长,具有抗血管生成活性 。AZ 10606120在与 ATP 结合位点偶联的位点结...
T21659 AZ 11645373
化合物T21659
227088-94-0 99.36%
TargetMol Chemical Structure AZ 11645373
AZ 11645373 (3-[1-[[(3'-NITRO[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)OXY]METHYL]-3-(4-PYRIDINYL)PROPYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE) 是一种高度选择性和有效的人 P2X7 受体拮抗剂,对小鼠/大鼠 P2X7 受体没有影响。
T27683 JNJ-42253432
化合物JNJ-42253432
1428327-35-8 99.08%
TargetMol Chemical Structure JNJ-42253432
JNJ-42253432是一种口服活性 P2X7拮抗剂,能够穿透中枢神经系统,大鼠 P2X7通道 pKi 值为9.1,人 P2X7通道 pKi 值为7.9。
P2X3-IN-1
T78606
P2X3-IN-1(示例7)为P2X3受体抑制剂,适用于神经源性疾病的研究。
Oxidized ATP trisodium salt
T78639
Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 是一种P2 受体广泛抑制剂,其不可逆地阻断P2X7R活化并抑制CRP引发的NLRP3炎性体激活,常用于动脉粥样硬化研究。
P2X3 antagonist 38
T79115
P2X3 Antagonist 38 (compound 4)为高效的口服P2X3拮抗剂,其IC50值对hP2X3为0.132 µM、对rP2X3为0.165 µM、对gpP2X3为0.421 µM。
Opiranserin
T16399
Opiranserin 是一种非阿片类和非 NSAID 镇痛候选药物,是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体 2A (5HT2A) 的双重拮抗剂,IC50分别为 0.86 和 1.3 μM。它可用于术后疼痛的研究,对 rP2X3 有拮抗作用,IC50为0.87 μM。
GW791343 trihydrochloride
T6526
GW791343 trihydrochloride (GW791343 3HCl) 是 P2X7变构调节剂,有种属特异性,对人 P2X7的pIC50为6.9-7.2。
NP-1815-PX
T71155
NP-1815-PX是一种选择性P2X4R拮抗剂,显示出抗炎活性并可缓解慢性疼痛模型的疼痛症状。此外,NP-1815-PX能够抑制豚鼠气管/支气管平滑肌(TSM和BSM)的收缩。
NF023 hexasodium
TP2272
NF023 hexasodium 是具有选择性的、竞争性的 P2X1 受体拮抗剂,其对人 P2X1、P2X3、P2X2 和 P2X4 的 IC50 值分别为 0.21 μM、28.9 μM、> 50 μM 和> 100 μM。
PSB-12062
T12568
PSB-12062 (N-(p-Methylphenylsulfonyl)phenoxazine)是选择性 P2X4拮抗剂,对人类 P2X4 的 IC50值为1.38 μM。
BX430
T14844
BX430 是一种有效的选择性非竞争性变构人 P2X4 受体通道拮抗剂,IC50 为 0.54 μM。它具有物种特异性,可用于治疗慢性疼痛和心血管疾病。
GSK-1482160
T61025
GSK-1482160是一种CNS-渗透的P2X7受体负变构调节剂,具有口服活性。P2X7受体参与中枢和外周免疫细胞产生促炎细胞因子,因此GSK-1482160具有研究炎症性疾病的潜力。GSK-1482160具有出色的体外效价(在包括人类在内的多种物种的重组和初始P2X7受体的功能和电生理测试中)和交叉靶标选择性。
RO-3
T5513
RO3 是一种能透过大脑的P2X3和P2X2/3拮抗剂,口服有活性。它对人同型多聚体 P2X3和异型多聚体 P2X2/3受体的 pIC50分别为 5.9 和 7.0。
A-804598
T3639
A-804598 是一个 CNS 渗透,竞争性和选择性的 P2X7受体拮抗剂,作用于小鼠、大鼠和人的 P2X7 受体,IC50s 分别是 9、10 和 11 nM。
JNJ-47965567
T4298
JNJ-47965567 (JNJ-479655) 是中枢通透性、高亲和力、选择性的P2X7拮抗剂,可用于探讨中枢 P2X7 在中枢神经系统病理生理模型中的作用。它对人和大鼠 P2X7 作用的pKi 值分别为 7.9 和 8.7。
5-BDBD
T22518
5-BDBD 是选择性P2X4受体拮抗剂,抑制 rP2X4R 介导的电流,IC50为0.75μM。它可完全阻断硝酸甘油诱导的基础性和急性痛觉过敏。
Gefapixant
T5099
Gefapixant (AF219) 是一个 P2X3 受体拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。
A 438079
T10207
A 438079 是选择性P2X7受体拮抗剂,pIC50值为 6.9。
AZD9056 hydrochloride
T14385
AZD9056 hydrochloride 是一种 P2X7 抑制剂,在炎症和引起疼痛的疾病中起重要作用。
AZ10606120 dihydrochloride
T14366
AZ10606120 dihydrochloride 是一种可选择的、有效的、高亲和力的受体拮抗剂,在人和大鼠 P2X 7 受体上的 K D 值分别为 1.4 和 19 nM。AZ10606120 dihydrochloride 抑制肿瘤生长,具有抗血管生成活性 。AZ 10606120在与 ATP 结合位点偶联的位点结...
AZ 11645373
T21659
AZ 11645373 (3-[1-[[(3'-NITRO[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)OXY]METHYL]-3-(4-PYRIDINYL)PROPYL]-2,4-THIAZOLIDINEDIONE) 是一种高度选择性和有效的人 P2X7 受体拮抗剂,对小鼠/大鼠 P2X7 受体没有影响。
JNJ-42253432
T27683
JNJ-42253432是一种口服活性 P2X7拮抗剂,能够穿透中枢神经系统,大鼠 P2X7通道 pKi 值为9.1,人 P2X7通道 pKi 值为7.9。
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