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Opioid Receptor

Opioid Receptor

Opioid receptors belong to the large superfamily of seven transmembrane-spanning (7TM) G protein-coupled receptors (GPCRs). As a class, GPCRs are of fundamental physiological importance mediating the actions of the majority of known neurotransmitters and hormones.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T20435L Leuphasyl TFA
化合物Leuphasyl TFA
67586-27-0 98.79%
Leuphasyl TFA 是一种酰胺肽,一种 δ-阿片受体激动剂,是一种抗降解的长效 Leu-脑啡肽类似物,用于研究 δ 阿片受体的信号通路。 它 是一种有效的长效 Leu-脑啡肽类似物,可抵抗酶促降解。
T8992 BMS986188
化合物BMS986188
1776115-10-6 98.76%
BMS986188 是一种新型的强效选择性正向变构调节剂,用于 δ-阿片受体。
T23074 NNC 63-0532
化合物NNC 63-0532
250685-44-0 98.75%
NNC 63-0532是一种potentnociceptin 受体激活剂。
T8414 SNC 80
化合物SNC80
156727-74-1 98.67%
SNC 80 (NIH 10815) 是有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并...
T23002 ML-335
化合物ML-335
1069498-96-9 98.52%
ML-335 是μ-δ异构体靶向激动剂,是一种μOR-δOR 偏向配体,可以作为开发独特类型(异构体偏倚)药物的支架。ML-335是MOR(μ阿片受体)/DOR(δ阿片受体)异构体, 具有抗伤害感受活性和抑制疼痛的活性。
T14835 BTRX-335140
化合物BTRX-335140
2244614-14-8 98.45%
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效的选择性口服活性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂,对 κOR、μOR 和 δOR 具有拮抗活性,IC50 值分别为 0.8、110 和 6500 nM。它可以很好地分布到 CNS 中,在大鼠中具有良好的体外吸收、分布、代谢、排泄和毒性以及体内药代动力学特征。
T26869 BMS-986122
化合物BMS-986122
313669-88-4 98.42%
BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂,可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用,还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
T67888L Samidorphan HCl
沙米多芬盐酸盐
2328045-02-7 98.25%
Samidorphan HCl 是一种具有口服活性和高效性的 opioid 系统调节剂,可与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合。Samidorphan HCl 是一种新型 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorph...
T10593 BPR1M97
化合物BPR1M97
2059904-66-2 98.13%
BPR1M97 是一种具有血脑屏障渗透性和有效性的 mu 阿片受体(MOP)和神经肽-啡肽 FQ(NOP)受体激动剂,对 MOP 的 Kis 值为1.8 nM,对 NOP 的Kis 值为 4.2 nM。BPR1M97 具有抗伤害作用和抗痛觉作用。
TP1367 [D-Ala2]leucine-enkephalin
(D-ALA2)-亮氨酸脑啡肽
64963-01-5 98.06%
[D-Ala2]leucine-enkephalin 是 δ 阿片类激动剂,是能长效抗降解的亮氨酸脑非肽,可用于研究 δ 阿片受体的信号通路。
TP1885L1 [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate
化合物 [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate
TP1885L1 98.03%
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate 是一种选择性 NOP 受体激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。 [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有高选择性(>3000 倍)。
T11909 LY2444296
化合物LY2444296
1346133-11-6 98.03%
LY2444296 (FP3FBZ) 是 kappa opioid receptor (Ki = 1 nM) 的具有口服活性的和选择性拮抗剂。
T27667 JNJ-20788560
化合物JNJ-20788560
825649-28-3 98%
JNJ-20788560 是一种δ阿片受体(DOR)激动剂,具有镇痛活性。它对 DOR 的选择性高于μ阿片受体(MOR)。
T7218 Endomorphin 2
内吗啡肽 2
141801-26-5 98%
Endomorphin 2 是一种高亲和力和选择性的 μ-阿片受体激动剂,对 kappa3 结合位点具有合理的亲和力 ,Ki 为 20 到 30 nM 之间。
T7211 Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH
蛋氨酸脑啡肽
58569-55-4 98%
Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH (Met-Enkephalin) 是天然存在的内源性阿片肽、metenkephalin 和 zeta-和 delta-阿片受体激动剂的合成形式,是 mu-阿片受体激动剂,具有潜在的镇痛、神经调节、免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用以及镇痛、抗抑郁和胃肠运动调节活性。
TP1793L Nociceptin (1-13) amide TFA
化合物Nociceptin (1-13) amide TFA
TP1793L 98%
Nociceptin (1-13) amide TFA (178064-02-3 free base) 是一种有效的 Opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 激动剂,对小鼠输精管的 pEC50 为 7.9,与大鼠前脑膜结合的 Ki 为 0.75 nM。
T37610 AT-121
化合物AT-121
2099681-31-7 97.95%
AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂(Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM)。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合(EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM)。AT-121(0.003-0.03 mg/kg)能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感,...
T12320 ORL1 antagonist 1
ORL1拮抗剂1
1174985-59-1 97.87%
ORL1 antagonist 1是阿片样受体1 (ORL1) 拮抗剂, IC50 值为 61 nM。
TQ0091 LY2795050
化合物LY2795050
1346133-08-1 97.77%
LY2795050 是一种新型特异性 κ-阿片受体拮抗剂,IC50为0.72 nM。
T2870 Matrine
苦参碱
519-02-8 97.16%
Matrine (Vegard) 是一种从槐属植物中分离出来的生物碱,可作为一种κ阿片受体激动剂,有抗肿瘤活性。
Leuphasyl TFA
T20435L
Leuphasyl TFA 是一种酰胺肽,一种 δ-阿片受体激动剂,是一种抗降解的长效 Leu-脑啡肽类似物,用于研究 δ 阿片受体的信号通路。 它 是一种有效的长效 Leu-脑啡肽类似物,可抵抗酶促降解。
BMS986188
T8992
BMS986188 是一种新型的强效选择性正向变构调节剂,用于 δ-阿片受体。
NNC 63-0532
T23074
NNC 63-0532是一种potentnociceptin 受体激活剂。
SNC 80
T8414
SNC 80 (NIH 10815) 是有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并...
ML-335
T23002
ML-335 是μ-δ异构体靶向激动剂,是一种μOR-δOR 偏向配体,可以作为开发独特类型(异构体偏倚)药物的支架。ML-335是MOR(μ阿片受体)/DOR(δ阿片受体)异构体, 具有抗伤害感受活性和抑制疼痛的活性。
BTRX-335140
T14835
BTRX-335140 (CYM-53093) 是一种有效的选择性口服活性 κ 阿片受体 (KOR) 拮抗剂,对 κOR、μOR 和 δOR 具有拮抗活性,IC50 值分别为 0.8、110 和 6500 nM。它可以很好地分布到 CNS 中,在大鼠中具有良好的体外吸收、分布、代谢、排泄和毒性以及体内药代动力学特征。
BMS-986122
T26869
BMS-986122 (BMS 986122) 是选择性 μ 阿片受体正变构调节剂,可增加 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的作用,还增强 DAMGO 介导的 [35S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
Samidorphan HCl
T67888L
Samidorphan HCl 是一种具有口服活性和高效性的 opioid 系统调节剂,可与 μ‐opioid、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合。Samidorphan HCl 是一种新型 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorph...
BPR1M97
T10593
BPR1M97 是一种具有血脑屏障渗透性和有效性的 mu 阿片受体(MOP)和神经肽-啡肽 FQ(NOP)受体激动剂,对 MOP 的 Kis 值为1.8 nM,对 NOP 的Kis 值为 4.2 nM。BPR1M97 具有抗伤害作用和抗痛觉作用。
[D-Ala2]leucine-enkephalin
TP1367
[D-Ala2]leucine-enkephalin 是 δ 阿片类激动剂,是能长效抗降解的亮氨酸脑非肽,可用于研究 δ 阿片受体的信号通路。
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate
TP1885L1
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate 是一种选择性 NOP 受体激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。 [(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 acetate 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有高选择性(>3000 倍)。
LY2444296
T11909
LY2444296 (FP3FBZ) 是 kappa opioid receptor (Ki = 1 nM) 的具有口服活性的和选择性拮抗剂。
JNJ-20788560
T27667
JNJ-20788560 是一种δ阿片受体(DOR)激动剂,具有镇痛活性。它对 DOR 的选择性高于μ阿片受体(MOR)。
Endomorphin 2
T7218
Endomorphin 2 是一种高亲和力和选择性的 μ-阿片受体激动剂,对 kappa3 结合位点具有合理的亲和力 ,Ki 为 20 到 30 nM 之间。
Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH
T7211
Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-OH (Met-Enkephalin) 是天然存在的内源性阿片肽、metenkephalin 和 zeta-和 delta-阿片受体激动剂的合成形式,是 mu-阿片受体激动剂,具有潜在的镇痛、神经调节、免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用以及镇痛、抗抑郁和胃肠运动调节活性。
Nociceptin (1-13) amide TFA
TP1793L
Nociceptin (1-13) amide TFA (178064-02-3 free base) 是一种有效的 Opioid receptor-like1 (ORL1) receptor 激动剂,对小鼠输精管的 pEC50 为 7.9,与大鼠前脑膜结合的 Ki 为 0.75 nM。
AT-121
T37610
AT-121 是一种双重μ-阿片和神经肽受体部分激动剂(Kis 分别为 16.49 和 3.67 nM)。它能刺激[35S]GTPγS 与表达μ-阿片受体或神经肽受体的细胞膜结合(EC50s 分别为 19.6 和 34.7 nM)。AT-121(0.003-0.03 mg/kg)能以剂量依赖的方式降低辣椒素诱导的热异感,...
ORL1 antagonist 1
T12320
ORL1 antagonist 1是阿片样受体1 (ORL1) 拮抗剂, IC50 值为 61 nM。
LY2795050
TQ0091
LY2795050 是一种新型特异性 κ-阿片受体拮抗剂,IC50为0.72 nM。
Matrine
T2870
Matrine (Vegard) 是一种从槐属植物中分离出来的生物碱,可作为一种κ阿片受体激动剂,有抗肿瘤活性。
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