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NMDAR

NMDAR

The N-methyl-D-aspartate receptor (also known as the NMDA receptor or NMDAR), is a glutamate receptor and ion channel protein found in nerve cells. The NMDA receptor is one of three types of ionotropic glutamate receptors. The other receptors are the AMPA and kainate receptors. It is activated when glutamate and glycine (or D-serine) bind to it, and when activated it allows positively charged ions to flow through the cell membrane. The NMDA receptor is very important for controlling synaptic plasticity and memory function.The NMDAR is a specific type of ionotropic glutamate receptor. The NMDA receptor is so named because the agonist molecule N-methyl-D-aspartate (NMDA) binds selectively to it, and not to other glutamate receptors. Activation of NMDA receptors results in the opening of an ion channel that is nonselective to cations, with a combined reversal potential near 0 mV. While the opening and closing of the ion channel is primarily gated by ligand binding, the current flow through the ion channel is voltage dependent. Extracellular magnesium (Mg2+) and zinc (Zn2+) ions can bind to specific sites on the receptor, blocking the passage of other cations through the open ion channel. Depolarization of the cell dislodges and repels the Mg2+ and Zn2+ ions from the pore, thus allowing a voltage-dependent flow of sodium (Na+) and small amounts of calcium (Ca2+) ions into the cell and potassium (K+) out of the cell.
TargetMol
1 2 3 4 5 6
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T12758 Ro 25-6981
化合物Ro 25-6981
169274-78-6 99.44%
TargetMol Chemical Structure Ro 25-6981
Ro 25-6981 是一种有效的选择性活性依赖性 NMDA 受体阻滞剂,含有 NR2B 亚基,对克隆受体亚基组合 NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A 的 IC50 分别为 0.009 和 52 μM。 Ro 25-6981 可用于帕金森病的研究。
T68599 Orphenadrine
邻甲苯海明
83-98-7 99.38%
TargetMol Chemical Structure Orphenadrine
Orphenadrine 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,以浓度依赖性方式抑制克隆的 HERG 通道,在 HEK 细胞中产生0.85μM 的 IC。Orphenadrine 是中枢和外周毒蕈碱受体的拮抗剂,通过孔残基 Y652或 F656突变阻断衰减。 Orphenadrine 具有抗痉挛...
T5819 Rapastinel Trifluoroacetate
化合物Rapastinel Trifluoroacetate
1435786-04-1 99.37%
TargetMol Chemical Structure Rapastinel Trifluoroacetate
Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) 是一种 NMDA 受体调节剂,具有甘氨酸位点部分激动剂性质,有研究抑郁症的潜力。
T27397 Gacyclidine
化合物Gacyclidine
68134-81-6 99.35%
TargetMol Chemical Structure Gacyclidine
Gacyclidine (OTO311) 是一种小分子 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。在耳蜗局部注射加西环定可抑制水杨酸盐引起的耳鸣,可用于治疗脑损伤、脊髓损伤和耳鸣。
T23344 SDZ 220-040
化合物SDZ 220-040
174575-40-7 99.33%
TargetMol Chemical Structure SDZ 220-040
SDZ 220-040 是一种选择性哺乳动物 NMDA 受体拮抗剂,可诱导根系生长的部分无重力模式 。
T27947L LY339434 HCl
化合物LY339434盐酸盐
99.32%
TargetMol Chemical Structure LY339434 HCl
LY339434 HCl是一种亲和力很低的GluR5红氨酸受体激动剂。LY339434 HCl 主要通过影响 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体来快速的神经元死亡。
T1324 O-Phospho-L-serine
磷酸化丝氨酸
407-41-0 99.31%
TargetMol Chemical Structure O-Phospho-L-serine
O-Phospho-L-serine (Phosphoserine) 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质,是 mGluR 激动剂。
TQ0027 Transcrocetinate disodium
化合物Transcrocetinate disodium
591230-99-8 99.22%
TargetMol Chemical Structure Transcrocetinate disodium
Transcrocetinate disodium (Disodium trans-crocetinate) 从藏红花中提取的一种天然产物,是高亲和力NMDA 受体拮抗剂。
T1897 MDL-29951
化合物MDL 29951
130798-51-5 99.07%
TargetMol Chemical Structure MDL-29951
MDL 29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂,能够抑制体内体外甘氨酸 ([3H]glycine) 的结合,Ki=0.14 μM。
T16797 RPR104632
化合物RPR104632
154106-92-0 99.06%
TargetMol Chemical Structure RPR104632
RPR104632 是一种新型有效的位于 NMDA 甘氨酸位点的拮抗剂,具有神经保护活性。
T3486 3-MATIDA
化合物3-MATIDA
518357-51-2 99.05%
TargetMol Chemical Structure 3-MATIDA
3-MATIDA 是一种有效的 mGluR-1 拮抗剂(IC50:6.3 μM,大鼠 mGluR-1a)。显示出 ≥ 40 倍于其他受体的选择性:mGluR-5、mGluR-2、mGluR-4 (mGluR-4a) (IC50 > 300 μM)、NMDA 和 GluR (AMPA) (IC50 = 250 μM)。 3...
T22798 Gavestinel
加维斯替奈
153436-38-5 99.04%
TargetMol Chemical Structure Gavestinel
Gavestinel (GV 150526) 是一种非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有有效性、选择性和口服活性。Gavestinel 可与 NMDA 受体的甘氨酸位点结合,其结合亲和力(pKi 值)为 8.5。Gavestinel 可用于急性缺血性脑卒中研究。
T72059 S1R agonist 2
化合物S1R agonist 2
150085-21-5 99.04%
TargetMol Chemical Structure S1R agonist 2
S1R agonist 2 是一种具有选择性的 S1R 激动剂,对 S2R 和 S1R 的 Ki 分别为88 nM 和 1.1 nM, 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有保护作用。
T0556 6-Methoxy-2-naphthoic acid
6-甲氧基-2-萘甲酸
2471-70-7 99.03%
TargetMol Chemical Structure 6-Methoxy-2-naphthoic acid
6-Methoxy-2-naphthoic acid (6-Methoxy-2-naphthalenecarboxylic acid) 是NMDA 受体调节剂。
T8394 D-Serine
D-丝氨酸
312-84-5 99%
TargetMol Chemical Structure D-Serine
D-Serine ((R)-Serine) 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸,是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。D-Serine 在主要的 NMDAR 依赖性过程中具有主要的调节作用,包括 NMDAR 介导的神经传递,神经毒性,突触可塑性和细胞迁移。
T6504 Flupirtine maleate
氟吡啶马来酸
75507-68-5 98.99%
TargetMol Chemical Structure Flupirtine maleate
Flupirtine maleate (Katadolon maleate) 是可透过血脑屏障的、具有口服活性的非阿片类化合物。它是间接 NMDAR 拮抗剂,可用于缓解疼痛的研究,具有神经保护特性。
T7870 TCN 201
化合物TCN-201
852918-02-6 98.97%
TargetMol Chemical Structure TCN 201
TCN 201 是选择性的、有效的,非竞争性的GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂,pIC50值为 6.8。与 GluN1/GluN2B NMDA 受体 (pIC50<4.3) 相比,它对 GluN1/GluN2A NMDA 受体具有选择性。
T60237 L-Cysteine S-sulfate
S-磺基-L-半胱氨酸
1637-71-4 98.92%
TargetMol Chemical Structure L-Cysteine S-sulfate
L-Cysteine S-sulfate (S-Sulfo-L-cysteine) 是有效的 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 谷氨酸受体激动剂。L-Cysteine S-sulfate 是胱氨酸裂解酶的底物。
T72662 NMDAR/TRPM4-IN-2
化合物NMDAR/TRPM4-IN-2
2243506-33-2 98.77%
TargetMol Chemical Structure NMDAR/TRPM4-IN-2
NMDAR/TRPM4-IN-2 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。NMDAR/TRPM4-IN-2 具有神经保护活性, 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 ...
T8351 UBP551
3,5-二羟基-2-萘酸
89-35-0 98.77%
TargetMol Chemical Structure UBP551
UBP551 是一种有效的选择性 NMDA 受体调节剂。
Ro 25-6981
T12758
Ro 25-6981 是一种有效的选择性活性依赖性 NMDA 受体阻滞剂,含有 NR2B 亚基,对克隆受体亚基组合 NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A 的 IC50 分别为 0.009 和 52 μM。 Ro 25-6981 可用于帕金森病的研究。
Orphenadrine
T68599
Orphenadrine 是一种非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂,以浓度依赖性方式抑制克隆的 HERG 通道,在 HEK 细胞中产生0.85μM 的 IC。Orphenadrine 是中枢和外周毒蕈碱受体的拮抗剂,通过孔残基 Y652或 F656突变阻断衰减。 Orphenadrine 具有抗痉挛...
Rapastinel Trifluoroacetate
T5819
Rapastinel Trifluoroacetate (GLYX-13 Trifluoroacetate) 是一种 NMDA 受体调节剂,具有甘氨酸位点部分激动剂性质,有研究抑郁症的潜力。
Gacyclidine
T27397
Gacyclidine (OTO311) 是一种小分子 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂。在耳蜗局部注射加西环定可抑制水杨酸盐引起的耳鸣,可用于治疗脑损伤、脊髓损伤和耳鸣。
SDZ 220-040
T23344
SDZ 220-040 是一种选择性哺乳动物 NMDA 受体拮抗剂,可诱导根系生长的部分无重力模式 。
LY339434 HCl
T27947L
LY339434 HCl是一种亲和力很低的GluR5红氨酸受体激动剂。LY339434 HCl 主要通过影响 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体来快速的神经元死亡。
O-Phospho-L-serine
T1324
O-Phospho-L-serine (Phosphoserine) 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质,是 mGluR 激动剂。
Transcrocetinate disodium
TQ0027
Transcrocetinate disodium (Disodium trans-crocetinate) 从藏红花中提取的一种天然产物,是高亲和力NMDA 受体拮抗剂。
MDL-29951
T1897
MDL 29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂,能够抑制体内体外甘氨酸 ([3H]glycine) 的结合,Ki=0.14 μM。
RPR104632
T16797
RPR104632 是一种新型有效的位于 NMDA 甘氨酸位点的拮抗剂,具有神经保护活性。
3-MATIDA
T3486
3-MATIDA 是一种有效的 mGluR-1 拮抗剂(IC50:6.3 μM,大鼠 mGluR-1a)。显示出 ≥ 40 倍于其他受体的选择性:mGluR-5、mGluR-2、mGluR-4 (mGluR-4a) (IC50 > 300 μM)、NMDA 和 GluR (AMPA) (IC50 = 250 μM)。 3...
Gavestinel
T22798
Gavestinel (GV 150526) 是一种非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有有效性、选择性和口服活性。Gavestinel 可与 NMDA 受体的甘氨酸位点结合,其结合亲和力(pKi 值)为 8.5。Gavestinel 可用于急性缺血性脑卒中研究。
S1R agonist 2
T72059
S1R agonist 2 是一种具有选择性的 S1R 激动剂,对 S2R 和 S1R 的 Ki 分别为88 nM 和 1.1 nM, 对 ROS 和 NMDA 诱导的神经毒性具有保护作用。
6-Methoxy-2-naphthoic acid
T0556
6-Methoxy-2-naphthoic acid (6-Methoxy-2-naphthalenecarboxylic acid) 是NMDA 受体调节剂。
D-Serine
T8394
D-Serine ((R)-Serine) 是一种具有独特的神经递质特性的神经胶质-突触相互作用中涉及的内源性氨基酸,是 NMDA 谷氨酸受体的有效共激动剂。D-Serine 在主要的 NMDAR 依赖性过程中具有主要的调节作用,包括 NMDAR 介导的神经传递,神经毒性,突触可塑性和细胞迁移。
Flupirtine maleate
T6504
Flupirtine maleate (Katadolon maleate) 是可透过血脑屏障的、具有口服活性的非阿片类化合物。它是间接 NMDAR 拮抗剂,可用于缓解疼痛的研究,具有神经保护特性。
TCN 201
T7870
TCN 201 是选择性的、有效的,非竞争性的GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂,pIC50值为 6.8。与 GluN1/GluN2B NMDA 受体 (pIC50<4.3) 相比,它对 GluN1/GluN2A NMDA 受体具有选择性。
L-Cysteine S-sulfate
T60237
L-Cysteine S-sulfate (S-Sulfo-L-cysteine) 是有效的 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 谷氨酸受体激动剂。L-Cysteine S-sulfate 是胱氨酸裂解酶的底物。
NMDAR/TRPM4-IN-2
T72662
NMDAR/TRPM4-IN-2 是一种有效的 NMDAR/TRPM4 相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2 保护小鼠免受 MCAO 诱导的脑损伤和 NMDA 诱导的视网膜神经节细胞丢失。NMDAR/TRPM4-IN-2 具有神经保护活性, 可预防 NMDA 诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,其 ...
UBP551
T8351
UBP551 是一种有效的选择性 NMDA 受体调节剂。
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