MAPK

A mitogen-activated protein kinase (MAPK or MAP kinase) is a type of protein kinase that is specific to the amino acids serine and threonine (i.e., a serine/threonine-specific protein kinase). MAPKs are involved in directing cellular responses to a diverse array of stimuli, such as mitogens, osmotic stress, heat shock and proinflammatory cytokines. They regulate cell functions including proliferation, gene expression, differentiation, mitosis, cell survival, and apoptosis.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T2382	Vemurafenib 维罗非尼	918504-65-1	99.65%
T2382	Vemurafenib (RG7204) 是一种 B-RAF 抑制剂，可以抑制 RAFV600E 和 c-RAF-1 (IC50=31/48 nM)，具有选择性和有效性。Vemurafenib 具有抗肿瘤活性，用于 BRAF V600E 突变阳性的黑色素瘤治疗。
T5483	DMX-5804 化合物DMX-5084	2306178-56-1	99.63%
T5483	DMX-5804 是一种口服有活性的MAP4K4选择性抑制剂，其对人 MAP4K4 的IC50=3 nM，pIC50=8.55。对 MINK1/MAP4K6 (pIC50=8.18) 和 TNIK/MAP4K7 (pIC50=7.96) 的作用相对较弱。它可以提高心肌细胞存活率，降低小鼠的缺血再灌注损伤。
T3410	Momordin Ic 地肤子皂苷Ic	96990-18-0	99.61%
T3410	Momordin Ic (Momordin 1c) 是山茱萸的主要皂苷成分，通过氧化应激调控线粒体功能障碍诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。
T5190	GS-444217 化合物GS-444217	1262041-49-5	99.58%
T5190	GS-444217 是一种可口服的选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 抑制剂，IC50为 2.87 nM。
T4221	PF-06260933 化合物PF6260933	1811510-56-1	99.52%
T4221	PF-06260933 是一种具有高度选择性及口服有活性的MAP4K4小分子抑制剂，在激酶实验中IC50为 3.7 nM，在细胞实验中IC50为 160 nM。
T11942	MAP4K4-IN-3 化合物MAP4K4-IN-3	1811510-58-3	99.5%
T11942	MAP4K4-IN-3 (Compound 17) 是 MAP4K4选择性抑制剂，在激酶实验中 IC50为 14.9 nM，在细胞实验中 IC50为 470 nM。具有抗糖尿病作用。
T4011	NCB-0846 化合物NCB0846	1792999-26-8	99.46%
T4011	NCB-0846 是一种具有口服活性的TNIK 抑制剂(IC50:21 nM)。
T16987	TAO Kinase inhibitor 1 化合物TAO Kinase inhibitor 1	850467-66-2	99.45%
T16987	TAO Kinase inhibitor 1 是一种ATP 竞争性的thousand-and-one amino acid kinases (TAOK)选择性抑制剂，对于 TAOK1 和 TAOK2 的IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。它能够延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
T9377	ASK1-IN-2 化合物ASK1-IN-2	2541792-70-3	99.36%
T9377	ASK1-IN-2 是一种口服有活性的凋亡信号调节激酶 1 抑制剂(IC50:32.8 nM)。它可用于研究溃疡性结肠炎。
T9470	HPK1-IN-7 化合物HPK1-IN-7	2320462-65-3	99.31%
T9470	HPK1-IN-7 是一种口服有活性的、有效的HPK1(造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂，其IC50值为2.6 nM，具有强大的家族及激酶组选择性。它对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。当它与抗 PD1联合使用时，对 MC38 同基因肿瘤模型表现出极大的疗效。
TQ0079	GNE-495 化合物GNE-495	1449277-10-4	99.22%
TQ0079	GNE-495 是有效选择性的MAP4K4抑制剂(IC50=3.7 nM)。
T10865	Cot inhibitor-1 Cot抑制剂-1	915365-57-0	99.19%
T10865	Cot inhibitor-1 是一种选择性的 Cot 蛋白激酶(也被称为 Tpl2或 MAP3K8)抑制剂(IC50 为 28 nM)。Cot inhibitor-1 抑制人全血中 TNF-alpha 的产生，其 IC50 为 5.7 nM。Cot 参与多种细胞信号通路，特别是与炎症和免疫反应有关的信号通路。Cot ...
T12058	MK2-IN-3 hydrate 化合物MK-2 Inhibitor III	1186648-22-5	99.14%
T12058	MK2-IN-3 hydrate (MK-2 Inhibitor III) 是一种口服有活性的、ATP 竞争性的MAPKAP-K2 (MK-2)选择性抑制剂(IC50:0.85 nM)。
T16501	PF-3644022 化合物PF-3644022	1276121-88-0	99.12%
T16501	PF-3644022 是可口服的，具有 ATP 竞争性的MAPKAPK2 (MK2)选择性抑制剂，IC50为 5.2 nM，Ki 为 3 nM。它有效抑制 TNFα 的产生并具有抗炎作用，还抑制 MK3 和 p38 调节/激活激酶，IC50分别为 53 和 5.0 nM。
T3350	Selonsertib 化合物Selonsertib	1448428-04-3	98.97%
T3350	Selonsertib (GS-4997) 是一种选择性的，具有生物口服可利用的凋亡信号调节激酶1 抑制剂，pIC50为 8.3。它具有潜在的抗炎、抗肿瘤和抗纤维化活性。
TN1445	Bisabolangelone 没药当归烯酮	30557-81-4	98.91%
TN1445	Bisabolangelone 是从没药中分离出来的一种倍半萜衍生物，具有抗炎作用。它通过阻断巨噬细胞内的NF-kappaB 和MAPK 通路抑制脂多糖刺激的炎症，具有抗溃疡作用。
TN2081	Maohuoside A 茂藿苷 A	128988-55-6	98.91%
TN2081	Maohuoside A 是从 E. koreanum 中分离出的单一化合物，具有促进成骨作用。它能够利用 MAPK 信号通路骨及形态发生蛋白 (BMP) ，促进骨髓间充质干细胞的成骨作用。
T60657	(R)-STU104 化合物 (R)-STU104	2767124-77-4	98.91%
T60657	(R)-STU104 是一种新型 TAK1-MKK3 蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂，抑制 TNF-α，通过与 MKK3 结合并破坏TAK1磷酸化MKK3来抑制TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E信号通路。(R)-STU104 是治疗溃疡性结肠炎的候选化合物。
T10866	Cot inhibitor-2 Cot抑制剂2	915363-56-3	98.87%
T10866	Cot inhibitor-2 是一种 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂(IC50 : 1.6 nM)，具有有效性，选择性和口服活性。Cot inhibitor-2 对LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生具有抑制作用，IC50 为 0.3 μM。
T3836	Eudesmin 桉脂素	526-06-7	98.86%
T3836	Eudesmin 通过抑制S6K1信号通路来干扰成脂分化，具有抗肿瘤、抗炎和抗菌活性。