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Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases (HMT) are histone-modifying enzymes , that catalyze the transfer of one, two, or three methyl groups to lysine and arginine residues of histone proteins. The attachment of methyl groups occurs predominantly at specific lysine or arginine residues on histones H3 and H4.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T7378 BRD9539
化合物BRD9539
1374601-41-8 98%
BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂,IC50为 6.3 μM,还抑制PRC2活性。
T4378 MS049
化合物MS049
1502816-23-0 98%
MS049 是一种有效的、选择性的和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 和 43 nM。它可降低 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。
TQ0263 EPZ031686
化合物EPZ031686
1808011-22-4 97.91%
EPZ031686 是一种有效的 SMYD3 抑制剂,IC50 为 3 nM,可用于癌症研究。
T12430 PF-06821497
化合物PF-06821497
1844849-10-0 97.88%
PF-06821497 是一种特异性的 EZH2 抑制剂,具有显着的肿瘤生长抑制作用。
T10205 A-395
化合物A-395
2089148-72-9 97.82%
A-395 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,可有效抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12),IC50为 18 nM。
T8838 CCI-007
化合物CCI 007
939228-52-1 97.81%
CCI 007 是一种具有细胞毒性的选择性白血病抑制剂,在MLL 重排的敏感系婴幼儿白血病细胞中,IC50为2.5-6.2 μM。
T17203 UNC0224
化合物UNC0224
1197196-48-7 97.61%
UNC0224 是 G9a 的特异性抑制剂,Ki 为 2.6 nM,IC50 为 15 nM。 UNC0224 还有效抑制 GLP,IC50 值为 20-58 nM。
T9102 WM-3835
化合物WM-3835
2229025-70-9 97.47%
WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂,可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡,抑制骨肉瘤细胞的增殖,迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长,有抗肿瘤活性。
T5605 EZM 2302
化合物EZM 2302
1628830-21-6 97.47%
EZM 2302 (GSK3359088) 是选择性口服精氨酸甲基转移酶 CARM1 抑制剂,IC50值为 6 nM。
T2649 Menin-MLL inhibitor MI-2
化合物MI-2
1271738-62-5 97.46%
Menin-MLL inhibitor MI-2 (MI2) 抑制Menin-MLL 相互作用,IC50为 446±28 nM。
T5745 GSK3326595
化合物GSK3326595
1616392-22-3 97.43%
GSK3326595 (EPZ015938) 是一种选择性可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂,IC50为6.2 nM,具有广谱的抗增殖活性。
T9700 EZH2-IN-2
化合物EZH2-IN-2
2238821-31-1 97.42%
EZH2-IN-2 是一种 EZH2 抑制剂,IC50 值为 64 nM。EZH2-IN-2 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。
T10682L CARM1-IN-1
化合物CARM1-IN-1
1020399-49-8 97.35%
CARM1-IN-1 (CARM1-IN-7G) 是 CARM1 的选择性抑制剂,IC50 为 8.6 μM。 CARM1-IN-1 对 PRMT1 和 SET7 的活性较弱,IC50 > 600 μM。
T67947 WDR5-0102
化合物WDR5-0102
824960-50-1 97.16%
WDR5-0102为针对WDR5-MLL1的抑制剂(Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。该化合物有效抑制MLL1活性,而对人类H3K4甲基转移酶SETD7及其他六种HMT(G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3、PRMT5)不表现出抑制作用。
T21826 TC-E 5003
化合物TC-E 5003
17328-16-4 97.01%
TC-E 5003 (NSC-30176) 是选择性 PRMT1抑制剂,其 IC50值为1.5 µM。它在 TLR4 信号传导中具有抗炎特性。
T1841 UNC0379
化合物UNC0379
1620401-82-2 94.41%
UNC0379 是一种选择性的、底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 抑制剂,IC50值为 7.3 μM,也选择性抑制其他 15 种甲基转移酶。
T5484 GSK467
化合物GSK467
1628332-52-4 100%
GSK467 是一种有效的、选择性的 KDM5 (JARID1) 抑制剂,Ki 值为10 nM。
TQ0232 UNC0646
化合物UNC 0646
1320288-17-2 100%
UNC0646 是一种有效的、选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂,IC50分别为 6 和 15 nM,对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7、SUV39H2、SETD8 和 PRMT3 高。它降低 MDA-MB-231 细胞中H3K9me2的水平,IC50为 26 nM。
T0174 Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate
盐酸赛庚啶半水合物
41354-29-4 100%
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate (Peritol) 是一种抗组胺剂,也是血清素和组胺2拮抗剂。
T22322 EEDi-5285
化合物EEDi-5285
2488952-40-3 100%
EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM,并具有抗癌活性。
BRD9539
T7378
BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂,IC50为 6.3 μM,还抑制PRC2活性。
MS049
T4378
MS049 是一种有效的、选择性的和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 和 43 nM。它可降低 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。
EPZ031686
TQ0263
EPZ031686 是一种有效的 SMYD3 抑制剂,IC50 为 3 nM,可用于癌症研究。
PF-06821497
T12430
PF-06821497 是一种特异性的 EZH2 抑制剂,具有显着的肿瘤生长抑制作用。
A-395
T10205
A-395 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂,可有效抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12),IC50为 18 nM。
CCI-007
T8838
CCI 007 是一种具有细胞毒性的选择性白血病抑制剂,在MLL 重排的敏感系婴幼儿白血病细胞中,IC50为2.5-6.2 μM。
UNC0224
T17203
UNC0224 是 G9a 的特异性抑制剂,Ki 为 2.6 nM,IC50 为 15 nM。 UNC0224 还有效抑制 GLP,IC50 值为 20-58 nM。
WM-3835
T9102
WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂,可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡,抑制骨肉瘤细胞的增殖,迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长,有抗肿瘤活性。
EZM 2302
T5605
EZM 2302 (GSK3359088) 是选择性口服精氨酸甲基转移酶 CARM1 抑制剂,IC50值为 6 nM。
Menin-MLL inhibitor MI-2
T2649
Menin-MLL inhibitor MI-2 (MI2) 抑制Menin-MLL 相互作用,IC50为 446±28 nM。
GSK3326595
T5745
GSK3326595 (EPZ015938) 是一种选择性可逆的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂,IC50为6.2 nM,具有广谱的抗增殖活性。
EZH2-IN-2
T9700
EZH2-IN-2 是一种 EZH2 抑制剂,IC50 值为 64 nM。EZH2-IN-2 可用于研究与 EZH2 活性相关的癌症或癌前病变。
CARM1-IN-1
T10682L
CARM1-IN-1 (CARM1-IN-7G) 是 CARM1 的选择性抑制剂,IC50 为 8.6 μM。 CARM1-IN-1 对 PRMT1 和 SET7 的活性较弱,IC50 > 600 μM。
WDR5-0102
T67947
WDR5-0102为针对WDR5-MLL1的抑制剂(Kdis=7 μM, Kd=4 μM)。该化合物有效抑制MLL1活性,而对人类H3K4甲基转移酶SETD7及其他六种HMT(G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3、PRMT5)不表现出抑制作用。
TC-E 5003
T21826
TC-E 5003 (NSC-30176) 是选择性 PRMT1抑制剂,其 IC50值为1.5 µM。它在 TLR4 信号传导中具有抗炎特性。
UNC0379
T1841
UNC0379 是一种选择性的、底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 抑制剂,IC50值为 7.3 μM,也选择性抑制其他 15 种甲基转移酶。
GSK467
T5484
GSK467 是一种有效的、选择性的 KDM5 (JARID1) 抑制剂,Ki 值为10 nM。
UNC0646
TQ0232
UNC0646 是一种有效的、选择性的同源蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 抑制剂,IC50分别为 6 和 15 nM,对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7、SUV39H2、SETD8 和 PRMT3 高。它降低 MDA-MB-231 细胞中H3K9me2的水平,IC50为 26 nM。
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate
T0174
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate (Peritol) 是一种抗组胺剂,也是血清素和组胺2拮抗剂。
EEDi-5285
T22322
EEDi-5285 是一种非常有效且具有口服活性的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂,结合 EED 蛋白的 IC50 值为 0.2 nM,并具有抗癌活性。
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