Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases (HMT) are histone-modifying enzymes , that catalyze the transfer of one, two, or three methyl groups to lysine and arginine residues of histone proteins. The attachment of methyl groups occurs predominantly at specific lysine or arginine residues on histones H3 and H4.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T28996	TP-064 化合物TP-064	2080306-20-1	99.07%
T28996	TP-064 是选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 抑制剂，IC50小于10 nM，具有抗癌活性。它抑制 BAF155 和 MED12 的二甲基化，IC50为 340 和 43 nM。它对于 PRMT6 的 IC50为 1.3 μM。
T9742	SETDB1-TTD-IN-1 化合物SETDB1-TTD-IN-1	2755823-12-0	99.05%
T9742	SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效且选择性的 SET domain bifurcated protein 1 tandem tudor domain (SETDB1-TTD, Kd = 88 nM) 抑制剂。它可用于关于 SETDB1-TTD 的生物学功能和疾病关联的研究。
T17002	Tazemetostat hydrobromide 氢溴酸泰泽司他	1467052-75-0	99.03%
T17002	Tazemetostat hydrobromide (E-7438 hydrobromide) 是口服的EZH2选择性抑制剂。它抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性，Ki 为 2.5 nM。它还抑制 EZH1，IC50为 392 nM。
T15194	EBI-2511 化合物EBI-2511	2098546-05-3	99.01%
T15194	EBI-2511 是一种高效且具有口服活性的 EZH2 抑制剂，在 Pfeffiera 细胞系中的 IC50值为 6 nM。
T3081	EPZ004777 化合物EPZ004777	1338466-77-5	98.99%
T3081	EPZ004777 是一种选择性 DOT1L 抑制剂，IC50为 0.4 nM。
T1959	BIX-01294 trihydrochloride 化合物BIX 01294 Trihydrochloride	1392399-03-9	98.98%
T1959	BIX-01294 trihydrochloride 是可逆且高度选择性的G9a 和GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂，IC50分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。它可诱导坏死性凋亡和自噬，具有抗肿瘤活性。它通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。
T63351L	MS8511 HCl MS8511盐酸盐		98.90%
T63351L	MS8511 HCl 是一种具有选择性和有效性的 G9a/GLP 共价抑制剂，通过靶向底物结合位点的半胱氨酸残基发挥作用。 MS8511 具有抗癌活性和抗增殖活性，可降低细胞内 H3K9me2 水平。MS8511 可用于研究包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌在内的多种癌症。
T9969	EZM0414 化合物EZM0414	2411748-50-8	98.9%
T9969	EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的SETD2抑制剂，在 SETD2 生化分析中，IC50值为18 nM；在细胞分析中，IC50值为34 nM。EZM0414可用于复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。
T9399	Menin-MLL inhibitor 20 化合物Menin-MLL inhibitor 20	2448173-47-3	98.89%
T9399	Menin-MLL inhibitor 20 是一种不可逆的menin-MLL 相互作用抑制剂，具有抗肿瘤活性。
T2379	UNC1215 化合物UNC1215	1415800-43-9	98.87%
T2379	UNC1215 是一种选择性 L3MBTL3甲基赖氨酸结构域的拮抗剂，IC50为40 nM，Kd 为 120 nM。它可研究恶性脑瘤。
T9681	MAK-683 hydrochloride 化合物MAK-683 hydrochloride	2170606-94-5	98.87%
T9681	MAK683 hydrochloride 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。MAK683 hydrochloride 在 EED Alphascreen， ELISA 和 LC-MS 试验中测得的IC50 值分别为 59，26，89 nM。
T67883	EZH2-IN-15 化合物 EZH2-IN-15	2098545-98-1	98.85%
T67883	EZH2-IN-15 是zeste 2组蛋白修饰增强子(EZH2)的特异性抑制剂。EZH2在许多人类癌症中异常过表达，通过调节Treg 活性来控制适应性反应。肿瘤内EZH2的表达也被证明可以控制先天免疫
T8381	Amodiaquine 阿莫地喹	86-42-0	98.84%
T8381	Amodiaquine 是一种合成的4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂。它也是一种Nurr1激动剂，有抗炎活性，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM。
T15767	LLY-283 化合物LLY-283	2040291-27-6	98.79%
T15767	LLY-283 是一种有效的，选择性的，可口服的蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，对 PRMT5:MEP50 复合物的作用很强，IC50 和 Kd 值分别为 22 nM 和 6 nM，具有抗肿瘤活性。
T13279L	Valemetostat 化合物Valemetostat	1809336-39-7	98.77%
T13279L	Valemetostat (DS-3201) 是一种EZH1/2抑制剂，可用于研究复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤。
T6333	MM-102 化合物MM-102	1417329-24-8	98.77%
T6333	MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂，在 WDR5 结合检测中，IC50为 2.4 nM，Ki 小于 1 nM。
T2354	UNC 0631 化合物UNC0631	1320288-19-4	98.76%
T2354	UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50值为 4 nM。它有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2的水平，IC50为 25 nM。
T4166	UNC0642 化合物UNC0642	1481677-78-4	98.75%
T4166	UNC0642是有效选择性赖氨酸甲基转移酶G9a 和GLP 抑制剂，抑制G9a 的IC50值小于2.5 nM。
T14841	BVT948 化合物BVT948	39674-97-0	98.70%
T14841	BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂，还可以抑制赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 和几种细胞色素 P450 (P450) 同工型。
T12943	SNDX-5613 化合物SNDX-5613	2169919-21-3	98.7%
T12943	SNDX-5613 是一种 Menin-MLL 特异性抑制剂，Ki 为 0.149 nM，IC50 为 10 在 20 nM 之间，可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。