Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases (HMT) are histone-modifying enzymes , that catalyze the transfer of one, two, or three methyl groups to lysine and arginine residues of histone proteins. The attachment of methyl groups occurs predominantly at specific lysine or arginine residues on histones H3 and H4.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T3257	UNC0638 化合物UNC0638	1255580-76-7	99.53%
T3257	UNC0638 是 β-蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 的抑制剂，选择性抑制表观遗传和非表观遗传靶标。
T6810	CPI-360 化合物CPI-360	1802175-06-9	99.52%
T6810	CPI-360是一种小分子EZH2抑制剂（IC50：0.002 μM，EC50： 0.080μM），在EZH200依赖性肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。
T3057	UNC1999 化合物UNC1999	1431612-23-5	99.49%
T3057	UNC1999 是一种可口服的，选择性和 SAM-竞争性的 EZH2和 EZH1抑制剂，IC50分别为 <10 nM 和 45 nM。
T9329	BRD0639 化合物BRD0639	2760881-74-9	99.46%
T9329	BRD0639 是首创的PRMT5-substrate adaptor interaction 的抑制剂。BRD0639 是一种 PRMT5 结合基序 (PBM) 竞争性抑制剂，可以支持 PBM 依赖的 PRMT5 活性的研究。
T2079	GSK126 化合物GSK126	1346574-57-9	99.43%
T2079	GSK126 (GSK2816126A) 是一种选择性的EZH2甲基转移酶抑制剂，IC50为 9.9 nM。
T21767	MS37452 化合物MS37452	423748-02-1	99.39%
T21767	MS37452 是 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的竞争性抑制剂，Ki 为 43 µM。它通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中INK4A/ARF 基因座的结合，抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。
T36631	BAY-6035 化合物BAY-6035	2247890-13-5	99.39%
T36631	BAY-6035 是 SET 和 MYND 结构域蛋白 3 (SMYD3) 的抑制剂。 BAY-6035 的选择性比其他组蛋白甲基转移酶高 100 倍以上。
T60002	DC-S239 化合物 DC-S239	303141-21-1	99.36%
T60002	DC-S239 (DC-S239) 是一种选择性的组蛋白甲基转移酶 SETD7 抑制剂 (IC50 = 4.59 μM)，具有抗癌活性。
T6853	GSK591 化合物GSK591	1616391-87-7	99.35%
T6853	GSK591 (GSK3203591) 是一种有效的精氨酸甲基转移酶 PRMT5 选择性抑制剂，IC50值为 11 nM。
T4583	PFI-2 hydrochloride 化合物(R)-PFI-2 hydrochloride	1627607-87-7	99.31%
T4583	PFI-2 hydrochloride ((R)-PFI-2 hydrochloride) 是一种有效的、高度选择性的、具有细胞活性的 SETD7 甲基转移酶抑制剂，IC50值为2nM，活性是 (S)-PFI-2 的 500 倍。
T8768	MM-102 TFA 化合物MM-102 TFA	1883545-52-5	99.3%
T8768	MM-102 TFA (HMTase Inhibitor IX TFA) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂，在 WDR5 结合检测中，IC50为 2.4 nM，Ki 小于 1 nM。
T6076	EPZ015666 化合物EPZ015666	1616391-65-1	99.29%
T6076	EPZ015666 (GSK3235025) 是一种口服有效的 PRMT5 酶活性抑制剂，IC50为 22 nM。
TQ0058	MI-463 化合物MI-463	1628317-18-9	99.28%
TQ0058	MI-463 是一种有口服活性的menin-mLL 相互作用的高效小分子抑制剂，IC50为15.3 nM。
T17204	UNC0321 化合物UNC0321	1238673-32-9	99.25%
T17204	UNC0321 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，在 ECSD 和 CLOT 测定中，Ki 为 63 pM，IC50 分别为 9 nM 和 6 nM。 UNC0321 抑制 GLP，在 ECSD 和 CLOT 试验中 IC50 分别为 15 nM 和 23 nM。
T3099	Pinometostat 化合物Pinometostat	1380288-87-8	99.19%
T3099	Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂，Ki 为 80 pM。它可用于研究多种白血病治疗的实验。
T7403	BAY-598 化合物BAY-598	1906919-67-2	99.18%
T7403	BAY-598 是SMYD2的选择性抑制剂，IC50值为 27 nM。
T6809	CPI-169 racemate 化合物CPI169	1450655-76-1	99.14%
T6809	CPI-169 racemate (CPI 169) 是CPI-169的消旋体。CPI-169 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂，对 EZH2 WT、EZH2 Y641N 和 EZH1 的 IC50 分别为 0.24、0.51 和 6.1 nM。
T11131	DW14800 化合物DW14800	2243709-60-4	99.12%
T11131	DW14800是PRMT5的抑制剂（IC50 = 17 nM），能增强HNF4α的转录，并降低H4R3me2s 的水平。
T8548	Metoprine 氯苯氨啶	7761-45-7	99.09%
T8548	Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。
T10882	CPUY074020 化合物CPUY074020	902279-44-1	99.07%
T10882	CPUY074020 是一种高效、有口服活性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，其 IC50 值为 2.18 μM。CPUY074020 具有抗增殖活性。