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Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases (HMT) are histone-modifying enzymes , that catalyze the transfer of one, two, or three methyl groups to lysine and arginine residues of histone proteins. The attachment of methyl groups occurs predominantly at specific lysine or arginine residues on histones H3 and H4.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T3278 Piribedil
吡贝地尔
3605-01-4 99.91%
TargetMol Chemical Structure Piribedil
Piribedil (Trivastan) 是多巴胺 D2受体激动剂,对 hα1A-肾上腺素受体也显示出拮抗作用。
T6857 HLCL-61 hydrochloride
化合物HLCL-61 hydrochloride
1158279-20-9 99.91%
TargetMol Chemical Structure HLCL-61 hydrochloride
HLCL-61 hydrochloride (HLCL-61 HCL) 是小分子蛋白精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂。
T6059 GSK343
化合物GSK343
1346704-33-3 99.9%
TargetMol Chemical Structure GSK343
GSK343 是一种特异性且有效的 EZH2 抑制剂,IC50为 4 nM。它对 EZH1 的特异性活性是 60 倍。
T2352 AMI-1
化合物AMI-1
20324-87-2 99.9%
TargetMol Chemical Structure AMI-1
AMI1 是一种有效的、可逆的、细胞渗透性的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50值分别为 8.8 和 3.0 μM。它通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
T0381 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate
阿莫地喹盐酸盐
6398-98-7 99.9%
TargetMol Chemical Structure Amodiaquine dihydrochloride dihydrate
Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquine hydrochloride) 是一种具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂,也是一种Nurr1激动剂,可特异性结合Nurr1的配体结合域,EC50约为20 μM。它是 4-氨基喹啉衍生物,具有抗疟和抗炎特性。
T7089 SGC2085
化合物SGC2085
1821908-48-8 99.86%
TargetMol Chemical Structure SGC2085
SGC2085是一种高效选择性CARM1抑制剂,IC50值为50 nM。
T29231 ZLD1039
化合物ZLD1039
1826865-46-6 99.82%
TargetMol Chemical Structure ZLD1039
ZLD1039 是一种口服有效的、高选择性 EZH2 抑制剂。ZLD1039 高效抑制 EZH2 野生型及 Y641F 和 A677G 突变型,IC50 分别为 5.6、15 和 4.0 nM。ZLD1039 抑制乳腺肿瘤的生长和转移。
T1923 BRD4770
化合物BRD4770
1374601-40-7 99.82%
TargetMol Chemical Structure BRD4770
BRD4770 是组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂,可激活共济失调毛细血管扩张突变途径并诱导细胞衰老。它可抑制H3K9的二甲基和三甲基化,EC50为 5 µM。
T3082 SGC0946
化合物SGC0946
1561178-17-3 99.82%
TargetMol Chemical Structure SGC0946
SGC0946是一种组蛋白甲基转移酶DOT1L 高选择性抑制剂,IC50值为0.3nM,可选择性地杀死混合谱系白血病细胞。
T9584 UNC6934
化合物UNC6934
2561494-77-5 99.81%
TargetMol Chemical Structure UNC6934
UNC6934 是一种针对 NSD2 的 N 端 PWWP (PWWP1) 结构域的化学探针,可定位核仁。
T2435 EPZ011989
化合物EPZ011989
1598383-40-4 99.81%
TargetMol Chemical Structure EPZ011989
EPZ011989是一种高选择性可口服的 EZH2抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki 值<3nM。
T40233 (Iso)-MS4322
MS4322异构体
2601727-80-2 99.76%
TargetMol Chemical Structure (Iso)-MS4322
(Iso)-MS4322 ((Iso)-YS43-22) 是一种具有选择性和强效性的蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 降解剂,具有潜在的抗癌活性,有效地降低 MCF-7 细胞中的 PRMT5 蛋白水平,可抑制多种癌细胞的生长。
T3084 SGC707
化合物SGC707
1687736-54-4 99.75%
TargetMol Chemical Structure SGC707
SGC707 是 PRMT3化学探针,是一种有效的、选择性的、细胞活性的 PRMT3 变构抑制剂,IC50值为 31 nM。
T6916 OICR-9429
化合物OICR9429
1801787-56-3 99.74%
TargetMol Chemical Structure OICR-9429
OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂,IC50是 5 uM,在体外抑制急性髓性白血病细胞。
T1788 Tazemetostat
化合物EPZ6438
1403254-99-8 99.72%
TargetMol Chemical Structure Tazemetostat
Tazemetostat (EPZ6438) 是一种组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=11 nM),具有口服活性、选择性和 SAM 竞争性。Tazemetostat 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗上皮样肉瘤/滤泡性淋巴瘤。
T73185 PRMT6-IN-3
化合物PRMT6-IN-3
2890765-10-1 99.71%
TargetMol Chemical Structure PRMT6-IN-3
PRMT6-IN-3 是一种具有选择性的 PRMT6 抑制剂,IC50 值为 192 nM。PRMT6-IN-3具有抗癌活性,可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
T2079 GSK126
化合物GSK126
1346574-57-9 99.67%
TargetMol Chemical Structure GSK126
GSK126 (GSK2816126A) 是一种选择性的EZH2甲基转移酶抑制剂,IC50为 9.9 nM。
T5322 BCI-121
化合物BCI-121
432529-82-3 99.67%
TargetMol Chemical Structure BCI-121
BCI-121是一种底物竞争性 SMYD3 抑制剂,可抑制癌细胞的增殖。
T11500L GSK3368715 dihydrochloride
GSK3368715盐酸盐
1628925-77-8 99.66%
TargetMol Chemical Structure GSK3368715 dihydrochloride
GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 ,具有抗癌和抗肿瘤活性,抑制PRMT1,PRMT3,PRMT4,PRMT6,PRMT8的活性,可用于研究晚期实体肿瘤。
T62957 MRK-740
化合物MRK-740
2387510-80-5 99.66%
TargetMol Chemical Structure MRK-740
MRK-740 是一种具有高效性和选择性的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂。MRK-740 对其他组蛋白甲基转移酶具有抑制作用,抑制PRDM9依赖性的 H3K4 三甲基化 。
Piribedil
T3278
Piribedil (Trivastan) 是多巴胺 D2受体激动剂,对 hα1A-肾上腺素受体也显示出拮抗作用。
HLCL-61 hydrochloride
T6857
HLCL-61 hydrochloride (HLCL-61 HCL) 是小分子蛋白精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂。
GSK343
T6059
GSK343 是一种特异性且有效的 EZH2 抑制剂,IC50为 4 nM。它对 EZH1 的特异性活性是 60 倍。
AMI-1
T2352
AMI1 是一种有效的、可逆的、细胞渗透性的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50值分别为 8.8 和 3.0 μM。它通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
Amodiaquine dihydrochloride dihydrate
T0381
Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquine hydrochloride) 是一种具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂,也是一种Nurr1激动剂,可特异性结合Nurr1的配体结合域,EC50约为20 μM。它是 4-氨基喹啉衍生物,具有抗疟和抗炎特性。
SGC2085
T7089
SGC2085是一种高效选择性CARM1抑制剂,IC50值为50 nM。
ZLD1039
T29231
ZLD1039 是一种口服有效的、高选择性 EZH2 抑制剂。ZLD1039 高效抑制 EZH2 野生型及 Y641F 和 A677G 突变型,IC50 分别为 5.6、15 和 4.0 nM。ZLD1039 抑制乳腺肿瘤的生长和转移。
BRD4770
T1923
BRD4770 是组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂,可激活共济失调毛细血管扩张突变途径并诱导细胞衰老。它可抑制H3K9的二甲基和三甲基化,EC50为 5 µM。
SGC0946
T3082
SGC0946是一种组蛋白甲基转移酶DOT1L 高选择性抑制剂,IC50值为0.3nM,可选择性地杀死混合谱系白血病细胞。
UNC6934
T9584
UNC6934 是一种针对 NSD2 的 N 端 PWWP (PWWP1) 结构域的化学探针,可定位核仁。
EPZ011989
T2435
EPZ011989是一种高选择性可口服的 EZH2抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki 值<3nM。
(Iso)-MS4322
T40233
(Iso)-MS4322 ((Iso)-YS43-22) 是一种具有选择性和强效性的蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 降解剂,具有潜在的抗癌活性,有效地降低 MCF-7 细胞中的 PRMT5 蛋白水平,可抑制多种癌细胞的生长。
SGC707
T3084
SGC707 是 PRMT3化学探针,是一种有效的、选择性的、细胞活性的 PRMT3 变构抑制剂,IC50值为 31 nM。
OICR-9429
T6916
OICR-9429 是一个新颖的相互作用的小分子Wdr5-MLL 拮抗剂,IC50是 5 uM,在体外抑制急性髓性白血病细胞。
Tazemetostat
T1788
Tazemetostat (EPZ6438) 是一种组蛋白甲基转移酶 EZH2 抑制剂 (IC50=11 nM),具有口服活性、选择性和 SAM 竞争性。Tazemetostat 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗上皮样肉瘤/滤泡性淋巴瘤。
PRMT6-IN-3
T73185
PRMT6-IN-3 是一种具有选择性的 PRMT6 抑制剂,IC50 值为 192 nM。PRMT6-IN-3具有抗癌活性,可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
GSK126
T2079
GSK126 (GSK2816126A) 是一种选择性的EZH2甲基转移酶抑制剂,IC50为 9.9 nM。
BCI-121
T5322
BCI-121是一种底物竞争性 SMYD3 抑制剂,可抑制癌细胞的增殖。
GSK3368715 dihydrochloride
T11500L
GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 ,具有抗癌和抗肿瘤活性,抑制PRMT1,PRMT3,PRMT4,PRMT6,PRMT8的活性,可用于研究晚期实体肿瘤。
MRK-740
T62957
MRK-740 是一种具有高效性和选择性的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂。MRK-740 对其他组蛋白甲基转移酶具有抑制作用,抑制PRDM9依赖性的 H3K4 三甲基化 。
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