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Histone Methyltransferase

Histone Methyltransferase

Histone methyltransferases (HMT) are histone-modifying enzymes , that catalyze the transfer of one, two, or three methyl groups to lysine and arginine residues of histone proteins. The attachment of methyl groups occurs predominantly at specific lysine or arginine residues on histones H3 and H4.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T79741 CARM1 degrader-1
化合物 CARM1 degrader-1
98%
CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是一种针对co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂,其DC50为8.1 nM。它通过VHL和蛋白酶体依赖的途径降解CARM1,从而抑制了CARM1底物(例如PABP1和BAF1...
T79742 CARM1 degrader-2
化合物 CARM1 degrader-2
98%
CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是一种效能高的CARM1降解剂,其DC50为8.8 nM。该化合物通过VHL途径及蛋白酶体作用实现CARM1的降解,进而抑制其底物PABP1和BAF155的甲基化作用,能够有效抑制乳腺癌细胞迁移。
T79776 ZZM-1220
化合物 ZZM-1220
98%
ZZM-1220是一种针对组蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a/GLP的共价抑制剂,IC50值分别为458 nM和924 nM。该化合物能有效抑制H3K9me2在细胞中的作用,从而显著促进三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡(apoptosis),同时在G2/M期阻断细胞周期的进程。
T79780 IHMT-EZH2-426
化合物 IHMT-EZH2-426
98%
IHMT-EZH2-426(compound 38)是一种针对EZH2野生型及其A687V和Y641F/Y641N/Y641S突变体高效的共价降解剂,其IC50值分别为1.3 nM、1.2 nM以及1.7-3.5 nM。该化合物通过下调H3K27me3和EZH2蛋白表达水平,显著抑制B细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌(TNBC)...
T79849 Igermetostat
化合物 Igermetostat
2409538-60-7 98%
Igermetostat为EZH2抑制剂,适用于体内外癌症研究。
T79873 TNG-462
化合物 TNG-462
2760483-96-1 98%
TNG-462(化合物1143)作为一种口服有效的PRMT5抑制剂,适用于研究MTAP缺失型及/或MTA累积型癌症。
T81175 SETD7-IN-1
化合物 SETD7-IN-1
98%
SETD7-IN-1 (compound 7) 为 PFI-2 类似物,兼具组蛋白赖氨酸甲基转移酶SETD7的底物与抑制剂功能,展现出 0.96±0.10 µM 的 IC50 值。
T13279 Valemetostat tosylate
化合物 T13279
1809336-93-3 98%
Valemetostat tosylate is a dual inhibitor of EZH1/2 and used in the research of relapsed/refractory peripheral T-cell lymphoma.
T12886 SGC-iMLLT
化合物SGC-IMLLT
2255338-25-9 98%
SGC-iMLLT 是一种选择性的MLLT1/3-组蛋白相互作用抑制剂,IC50值为 0.26 μM,也是化学探针。它对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力,Kd 值分别为 0.129 和 0.077 μM。
T12428 PF-06726304 acetate
化合物 T12428
2080306-28-9 98%
PF-06726304 acetate is a selective inhibitor of EZH2, with robust antitumor growth activity.
T12939 SMYD2-IN-1
化合物 T12939
2023788-96-5 98%
SMYD2-IN-1 is an inhibitor of SMYD2 (IC50 of 4.45 nM).
T74542 YM458
化合物 YM458
2770108-93-3 98%
YM458为EZH2和BRD4的有效双重抑制剂,IC50值分别为490 nM和34 nM。该化合物能够抑制实体癌细胞的增殖与集落形成,并诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡(apoptosis),适用于抗癌研究领域。
T11185 EML741
化合物 T11185
2328074-38-8 98%
EML741 also inhibits DNMT1 (IC50, 3.1 μM), with no effect on DNMT3a or DNMT3b. EML741 exhibits low cell toxicity, and is membrane permeable and blood-brain barri...
T36798L SW2_110A acetate
化合物SW2_110A醋酸盐
98%
SW2_110A acetate 是一种选择性的,细胞渗透性的chromobox 同源蛋白CBX8抑制剂(Kd = 800 nM),结合CBX8 N 端色域(ChD)。SW2_110A acetate 对CBX8 N 有很高的亲和力,抑制CBX8与细胞染色质的关联,抑制MLL-AF9诱导的THP1白血病细胞增殖。
T11500 GSK3368715
化合物 T11500
1629013-22-4 98%
GSK3368715 is an orally active, reversible, and S-adenosyl-L-methionine (SAM) uncompetitive type I protein arginine methyltransferases (PRMTs) inhibitor (IC50s: ...
T11082 Dot1L-IN-2
化合物 T11082
1940206-71-2 98%
Dot1l-in-2 is an effective, selective and oral bioutilization inhibitor of histone methyltransferase Dot1L, with IC50 and Ki of 0.4 nM and 0.08 nM, respectively....
T15240 Tazemetostat trihydrochloride
化合物 T15240
1403255-00-4 98%
Tazemetostat trihydrochloride is a selective and orally available inhibitor of EZH2 (IC50: 4 nM for rat EZH2). It inhibits the activity of human PRC2-containing ...
T11081 Dot1L-IN-1
化合物 T11081
2088518-50-5 98%
The Ki value of DOT1L-in-1 is 2pm.It is a highly effective, selective and novel Dot1L inhibitor.
T12541 PRMT5-IN-1
化合物 T12541
2366149-83-7 98%
PRMT5-IN-1 is a covalent inhibitor of protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)(IC50 of 11 nM for PRMT5/MEP50).
T68378 PRMT4-IN-1
化合物 PRMT4-IN-1
912970-79-7 98%
PRMT4-IN-1为PRMT4高选择性抑制剂(IC50=3.2 nM),能有效降低MCF7细胞的相对活力。
CARM1 degrader-1
T79741
CARM1 degrader-1 (compound 3b) 是一种针对co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 的降解剂,其DC50为8.1 nM。它通过VHL和蛋白酶体依赖的途径降解CARM1,从而抑制了CARM1底物(例如PABP1和BAF1...
CARM1 degrader-2
T79742
CARM1 degrader-2 (compound 3e) 是一种效能高的CARM1降解剂,其DC50为8.8 nM。该化合物通过VHL途径及蛋白酶体作用实现CARM1的降解,进而抑制其底物PABP1和BAF155的甲基化作用,能够有效抑制乳腺癌细胞迁移。
ZZM-1220
T79776
ZZM-1220是一种针对组蛋白赖氨酸甲基转移酶G9a/GLP的共价抑制剂,IC50值分别为458 nM和924 nM。该化合物能有效抑制H3K9me2在细胞中的作用,从而显著促进三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的凋亡(apoptosis),同时在G2/M期阻断细胞周期的进程。
IHMT-EZH2-426
T79780
IHMT-EZH2-426(compound 38)是一种针对EZH2野生型及其A687V和Y641F/Y641N/Y641S突变体高效的共价降解剂,其IC50值分别为1.3 nM、1.2 nM以及1.7-3.5 nM。该化合物通过下调H3K27me3和EZH2蛋白表达水平,显著抑制B细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌(TNBC)...
Igermetostat
T79849
Igermetostat为EZH2抑制剂,适用于体内外癌症研究。
TNG-462
T79873
TNG-462(化合物1143)作为一种口服有效的PRMT5抑制剂,适用于研究MTAP缺失型及/或MTA累积型癌症。
SETD7-IN-1
T81175
SETD7-IN-1 (compound 7) 为 PFI-2 类似物,兼具组蛋白赖氨酸甲基转移酶SETD7的底物与抑制剂功能,展现出 0.96±0.10 µM 的 IC50 值。
Valemetostat tosylate
T13279
Valemetostat tosylate is a dual inhibitor of EZH1/2 and used in the research of relapsed/refractory peripheral T-cell lymphoma.
SGC-iMLLT
T12886
SGC-iMLLT 是一种选择性的MLLT1/3-组蛋白相互作用抑制剂,IC50值为 0.26 μM,也是化学探针。它对 MLLT1 YEATS 域 (YD) 和 MLLT3 YD (AF9/YEATS3) 具有高结合力,Kd 值分别为 0.129 和 0.077 μM。
PF-06726304 acetate
T12428
PF-06726304 acetate is a selective inhibitor of EZH2, with robust antitumor growth activity.
SMYD2-IN-1
T12939
SMYD2-IN-1 is an inhibitor of SMYD2 (IC50 of 4.45 nM).
YM458
T74542
YM458为EZH2和BRD4的有效双重抑制剂,IC50值分别为490 nM和34 nM。该化合物能够抑制实体癌细胞的增殖与集落形成,并诱导细胞周期阻滞与细胞凋亡(apoptosis),适用于抗癌研究领域。
EML741
T11185
EML741 also inhibits DNMT1 (IC50, 3.1 μM), with no effect on DNMT3a or DNMT3b. EML741 exhibits low cell toxicity, and is membrane permeable and blood-brain barri...
SW2_110A acetate
T36798L
SW2_110A acetate 是一种选择性的,细胞渗透性的chromobox 同源蛋白CBX8抑制剂(Kd = 800 nM),结合CBX8 N 端色域(ChD)。SW2_110A acetate 对CBX8 N 有很高的亲和力,抑制CBX8与细胞染色质的关联,抑制MLL-AF9诱导的THP1白血病细胞增殖。
GSK3368715
T11500
GSK3368715 is an orally active, reversible, and S-adenosyl-L-methionine (SAM) uncompetitive type I protein arginine methyltransferases (PRMTs) inhibitor (IC50s: ...
Dot1L-IN-2
T11082
Dot1l-in-2 is an effective, selective and oral bioutilization inhibitor of histone methyltransferase Dot1L, with IC50 and Ki of 0.4 nM and 0.08 nM, respectively....
Tazemetostat trihydrochloride
T15240
Tazemetostat trihydrochloride is a selective and orally available inhibitor of EZH2 (IC50: 4 nM for rat EZH2). It inhibits the activity of human PRC2-containing ...
Dot1L-IN-1
T11081
The Ki value of DOT1L-in-1 is 2pm.It is a highly effective, selective and novel Dot1L inhibitor.
PRMT5-IN-1
T12541
PRMT5-IN-1 is a covalent inhibitor of protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)(IC50 of 11 nM for PRMT5/MEP50).
PRMT4-IN-1
T68378
PRMT4-IN-1为PRMT4高选择性抑制剂(IC50=3.2 nM),能有效降低MCF7细胞的相对活力。
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