Histone Demethylase

Histone demethylase proteins have a variety of domains that serve different functions. These functions include binding to the histone (or sometimes the DNA on the nucleosome), recognizing the correct methylated amino acid substrate and catalyzing the reaction, and binding cofactors. Cofactors include: alpha-keto glutarate (JmjC-domain containing demethylases), CoREST (LSD), FAD, Fe (II) or NOG (N-oxalylglycine).

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T2315	GSK-LSD1 dihydrochloride 化合物GSK-LSD1 dihydrochloride	2102933-95-7	99.22%
T2315	GSK-LSD1 dihydrochloride (GSK-LSD1 2HCl) 是一种特异性不可逆的 LSD1 抑制剂(IC50: 16 nM)。GSK-LSD1 dihydrochloride 对 LSD1 的选择性是其他密切相关的 FAD 利用酶（即 MAO-A、LSD2、MAO-B）的 1000 倍以上。
TQ0050	NCGC00244536 化合物NCGC00244536	2003260-55-5	99.15%
TQ0050	NCGC00244536 (KDM4B Inhibitor B3) 是一种有效的 KDM4B 抑制剂，IC50为 10 nM。
T3552	CPI-455 化合物CPI455	1628208-23-0	99.02%
T3552	CPI-455 是一种特异性的泛KDM5抑制剂，对 KDM5A 的IC50为 10 nM。它介导 KDM5 抑制，提高 H3K4me3 的整体水平，有抗肿瘤作用。
T39252	TAK-418 化合物TAK-418	1818252-53-7	98.87%
T39252	TAK-418 是一种选择性、口服活性 LSD1/KDM1A 酶抑制剂，IC50 为 2.9 nM。TAK-418 能解锁异常表观遗传机制，改善神经发育障碍模型中的自闭症症状。
T63140	LSD1-IN-20 LSD1抑制剂20	1239589-91-3	98.72%
T63140	LSD1-IN-20 是一种有效的 LSD1/G9a 双重抑制剂，其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在体外实验中对 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞显示出抗增殖活性，72 h 时 IC50 分别为 0.51 和 1.60 μM。
T23284	Ryuvidine 化合物 Ryuvidine	265312-55-8	98.6%
T23284	Ryuvidine 是一种 KDM5A 和 SETD8 双重抑制剂，是一种 DNA 损伤反应的诱导剂，具有潜在的抗癌活性，抑制 H4K20 甲基化，抑制 CDK4，可用于研究乳腺癌和红斑病。
T27723L	KDM5-C49 HCl KDM5-C49醋酸盐		98.59%
T27723L	KDM5-C49 HCl (KDOAM-20 hydrochloride)KDM5-C49 HCl 是一种有效的和具有选择性的去甲基化酶 KDM5抑制剂。KDM5-C49 HCl 是治疗癌症的候选化合物。
T4383	GSK-J4 Hydrochloride 化合物GSK-J4 Hydrochloride	1797983-09-5	98.36%
T4383	GSK-J4 Hydrochloride (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的乙酯衍生物，体外 IC50 值大于 50 μM。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 ...
T7057	Methylstat 化合物Methylstat	1310877-95-2	98.34%
T7057	Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药，具有良好的细胞渗透性。在体外试验中，methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3，IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。...
T3100	GSK-J4 化合物GSK J4	1373423-53-0	98.24%
T3100	GSK-J4 (GSK J4 HCl) 是 H3K27me3/me2 去甲基化酶JMJD3/KDM6B 和UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。它是 GSK-J1 的细胞通透性前药，可诱导内质网应激相关的细胞凋亡。它抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50值为 ...
T10864	Corin 化合物Corin	1808113-09-8	98.22%
T10864	Corin 是 HDAC1(IC50 = 147 nM) 和 LSD1(Ki = 110 nM) 的不可逆抑制剂。
T4527	Seclidemstat 化合物Seclidemstat	1423715-37-0	98.03%
T4527	Seclidemstat (SP-2577) 是非竞争性可逆KDM1A (LSD1)抑制剂，可用于尤文肉瘤的研究。它促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫，并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。
T1868	JIB-04 化合物JIB04	199596-05-9	98.02%
T1868	JIB-04 (NSC 693627) 是一种 Jumonji 组蛋白去甲基酶广谱抑制剂，能抑制 JARID1A、JMJD2E、JMJD3、JMJD2A、JMJD2B、JMJD2C 和 JMJD2D 的活性，其IC50值分别为 230、340、855、445、435、1100 和 290 nM。
T4418	GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) 化合物GSK2879552 2HCl	T4418	98%
T4418	GSK2879552 2HCl (1401966-69-5(free base)) 是一种口服的、不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。
T0802	Procaine hydrochloride 盐酸普鲁卡因	51-05-8	98%
T0802	Procaine hydrochloride (Novocaine HCl) 是DNA 脱甲基剂，是一种苯甲酸衍生物，具有局部麻醉和抗心律失常特性。
T5825	Iadademstat dihydrochloride 化合物ORY-1001(trans)	1431303-72-8	98%
T5825	Iadademstat dihydrochloride (ORY-1001(trans)) 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A(KDM1A/LSD1) 抑制剂，用于治疗急性白血病。
T11882	Pulrodemstat benzenesulfonate 化合物LSD1-IN-7 benzenesulfonate	2097523-60-7	97.73%
T11882	Pulrodemstat benzenesulfonate (CC-90011 benzenesulfonate) 是一种有效的口服活性赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂，IC50为 0.25 nM，具有抗癌活性。它诱导急性髓细胞性白血病和小细胞肺癌细胞分化，对 LSD2、MOA-A 和 MAO-B 的酶抑...
T39389	KDM2B-IN-2 化合物KDM2B-IN-2	1965248-01-4	97.57%
T39389	KDM2B-IN-2是一种有效的组蛋白去甲基化酶 (KDM2B) 抑制剂。
T6593	ML324 化合物ML324	1222800-79-4	97.49%
T6593	ML324 是 jumonji 组蛋白去甲基化酶的特异性抑制剂，IC50值为920 nM。
T1025	Tranylcypromine (2-PCPA) hydrochloride 反苯环丙胺盐酸盐	1986-47-6	97.19%
T1025	Tranylcypromine (2-PCPA) hydrochloride (SKF-385 HCl) 是一种单胺氧化酶抑制剂，对治疗重度抑郁症、心境恶劣障碍和非典型抑郁症有效。