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Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase

Histone acetyltransferases (HATs) are enzymes that acetylate conserved lysine amino acids on histone proteins by transferring an acetyl group from acetyl-CoA to form ε-N-acetyllysine. DNA is wrapped around histones, and, by transferring an acetyl group to the histones, genes can be turned on and off. In general, histone acetylation increases gene expression.
TargetMol
1 2
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T6584 MG 149
化合物MG149
1243583-85-8 99.1%
TargetMol Chemical Structure MG 149
MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是一种Tip60抑制剂,IC50为 74 μM。它对 MOF 的抑制性较相似,IC50为 47 μM。
T3969 I-CBP112
化合物I-CBP112
1640282-31-0 99.1%
TargetMol Chemical Structure I-CBP112
I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,靶向 CBP/p300 溴结构域,增强 p300 的乙酰化作用。
T6668 SGC-CBP30
化合物SGC-CBP30
1613695-14-9 99.03%
TargetMol Chemical Structure SGC-CBP30
SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂,对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,具有抗炎作用。
T1516 Curcumin
姜黄素
458-37-7 98.98%
TargetMol Chemical Structure Curcumin
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物,是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM),具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
T6389 Anacardic Acid
漆树酸
16611-84-0 98.84%
TargetMol Chemical Structure Anacardic Acid
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
T11807 L002
化合物L002
321695-57-2 98.59%
TargetMol Chemical Structure L002
L002 是一种细胞可渗透的,可逆特定性乙酰转移酶 p300(KAT3B)抑制剂,IC50为 1.98 μM。 它结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活,有用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究潜力。
T11366 Garcinol
山竹子素
78824-30-3 98.59%
TargetMol Chemical Structure Garcinol
Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮,对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶具有抗胆碱酯酶的特性,IC50分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。它还抑制组蛋白乙酰转移酶和 p300/CPB 相关因子,具有抗炎和抗癌活性。
T8658 NEO2734
化合物NEO2734
2081072-29-7 98.56%
TargetMol Chemical Structure NEO2734
NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300/CBP 和 BET 溴结构域抑制剂,其 IC50值均小于30 nM,可用于前列腺癌的研究。
T14073 A-485
化合物A-485
1889279-16-6 98.32%
TargetMol Chemical Structure A-485
A-485 是 p300/CBP 的一种选择性催化抑制剂,对 p300和 CBP 组蛋白乙酰转移酶的 IC50值分别为 9.8 和 2.6 nM。
T9373 DCH36_06
化合物DCH36_06 
593273-05-3 98.32%
TargetMol Chemical Structure DCH36_06
DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300/CBP 抑制剂,介导 p300/CBP ...
T6133 Remodelin hydrobromide
化合物Remodelin hydrobromide
1622921-15-6 98%
TargetMol Chemical Structure Remodelin hydrobromide
Remodelin hydrobromide (Remodelin HBR) 是一种新型有效的选择性乙酰转移酶蛋白 NAT10 抑制剂,能改善早衰综合征细胞表型。
T28471 PU139
化合物PU139
158093-65-3 97.61%
TargetMol Chemical Structure PU139
PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300,IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。
T9102 WM-3835
化合物WM-3835
2229025-70-9 97.47%
TargetMol Chemical Structure WM-3835
WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂,可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡,抑制骨肉瘤细胞的增殖,迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长,有抗肿瘤活性。
T27083 Crebinostat
化合物Crebinostat
1092061-61-4 94.96%
TargetMol Chemical Structure Crebinostat
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用, IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 pu...
T15216 EML 425
化合物EML 425
1675821-32-5 100%
TargetMol Chemical Structure EML 425
EML425 是一种有效的选择性 CREB ​​结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂,IC50为 2.9 和 1.1 μM。
T11563 Histone Acetyltransferase Inhibitor II
组蛋白乙酰转移酶 抑制剂II
932749-62-7 100%
TargetMol Chemical Structure Histone Acetyltransferase Inhibitor II
Histone Acetyltransferase Inhibitor II 是一种选择性的细胞渗透性 p300 组蛋白乙酰转移酶抑制剂,IC50值为 5 µM。它在哺乳动物细胞中具有抗乙酰化酶活性,可用于癌症研究。
T4679 WM-1119
化合物WM-1119
2055397-28-7
TargetMol Chemical Structure WM-1119
WM-1119 是一种强选择性KAT6A 抑制剂,在淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的IC50值为 0.25 μM,对 KAT6A,KAT5和KAT7 的结合KD 值分别为 2 nM、2.2 μM 和0.5 μM。
T9167 PF-9363
化合物PF-9363
2569009-58-9
TargetMol Chemical Structure PF-9363
PF-9363 (CTX-3648) 是一种有效且高选择性的 KAT6A/KAT6B 抑制剂,可用于癌症研究。
T3217 PF-CBP1 hydrochloride
化合物PF-CBP1 hydrochloride
2070014-93-4
TargetMol Chemical Structure PF-CBP1 hydrochloride
PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂,抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达,也可下调皮质神经元 RGS4 的表达,可用于癫痫和帕金森病等神...
T82008 JG-2016
化合物 JG-2016
2887480-87-5 98%
TargetMol Chemical Structure JG-2016
JG-2016,作为一种小分子组蛋白乙酰转移酶1 (HAT1) 抑制剂,抑制人类癌细胞系的生长,抑制纤维素中的酶活性,干扰肿瘤生长。
MG 149
T6584
MG 149 (Tip60 HAT inhibitor) 是一种Tip60抑制剂,IC50为 74 μM。它对 MOF 的抑制性较相似,IC50为 47 μM。
I-CBP112
T3969
I-CBP112 是一种特异性的乙酰赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,靶向 CBP/p300 溴结构域,增强 p300 的乙酰化作用。
SGC-CBP30
T6668
SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂,对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌,具有抗炎作用。
Curcumin
T1516
Curcumin (Natural Yellow 3) 属于酚类天然产物,是一种组蛋白乙酰化转移酶 p300/CREB 的抑制剂 (IC50=25 μM),具有特异性。Curcumin 具有抗肿瘤、抗炎和抗氧化等多种药理活性。
Anacardic Acid
T6389
Anacardic Acid (6-pentadecylsalicylic Acid) 是从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,是一种组蛋白乙酰转移酶抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。
L002
T11807
L002 是一种细胞可渗透的,可逆特定性乙酰转移酶 p300(KAT3B)抑制剂,IC50为 1.98 μM。 它结合乙酰辅酶 A 口袋并竞争性抑制 FATp300 催化结构域,阻断组蛋白乙酰化和 p53 乙酰化,且抑制 STAT3 激活,有用于高血压引起的心脏肥大和纤维化的研究潜力。
Garcinol
T11366
Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮,对乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶具有抗胆碱酯酶的特性,IC50分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。它还抑制组蛋白乙酰转移酶和 p300/CPB 相关因子,具有抗炎和抗癌活性。
NEO2734
T8658
NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300/CBP 和 BET 溴结构域抑制剂,其 IC50值均小于30 nM,可用于前列腺癌的研究。
A-485
T14073
A-485 是 p300/CBP 的一种选择性催化抑制剂,对 p300和 CBP 组蛋白乙酰转移酶的 IC50值分别为 9.8 和 2.6 nM。
DCH36_06
T9373
DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300/CBP 抑制剂,介导 p300/CBP ...
Remodelin hydrobromide
T6133
Remodelin hydrobromide (Remodelin HBR) 是一种新型有效的选择性乙酰转移酶蛋白 NAT10 抑制剂,能改善早衰综合征细胞表型。
PU139
T28471
PU139 是一种有效的泛组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂。PU139 阻断 HATs Gcn5、p300/CBP 相关因子 (PCAF)、CBP 和 p300,IC50 分别为 8.39、9.74、2.49 和 5.35 μM。
WM-3835
T9102
WM-3835 是一种高特异性 HBO1(KAT7orMYST2) 抑制剂,可直接与 HBO1 33 的乙酰辅酶 A 结合位点结合 WM-3835 激活细胞凋亡,抑制骨肉瘤细胞的增殖,迁移和侵袭。它抑制小鼠中骨肉瘤异种移植物的生长,有抗肿瘤活性。
Crebinostat
T27083
Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 有抑制作用, IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 pu...
EML 425
T15216
EML425 是一种有效的选择性 CREB ​​结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂,IC50为 2.9 和 1.1 μM。
Histone Acetyltransferase Inhibitor II
T11563
Histone Acetyltransferase Inhibitor II 是一种选择性的细胞渗透性 p300 组蛋白乙酰转移酶抑制剂,IC50值为 5 µM。它在哺乳动物细胞中具有抗乙酰化酶活性,可用于癌症研究。
WM-1119
T4679
WM-1119 是一种强选择性KAT6A 抑制剂,在淋巴瘤细胞中测得对 KAT6A 的IC50值为 0.25 μM,对 KAT6A,KAT5和KAT7 的结合KD 值分别为 2 nM、2.2 μM 和0.5 μM。
PF-9363
T9167
PF-9363 (CTX-3648) 是一种有效且高选择性的 KAT6A/KAT6B 抑制剂,可用于癌症研究。
PF-CBP1 hydrochloride
T3217
PF-CBP1 hydrochloride (PF-CBP1 HCl) 是 CREB 结合蛋白溴结构域的一种高选择性抑制剂,抑制 CREBBP 和 EP300溴结构域的 IC50分别为 125 和 363 nM。它降低 LPS 诱导的巨噬细胞中炎症因子的表达,也可下调皮质神经元 RGS4 的表达,可用于癫痫和帕金森病等神...
JG-2016
T82008
JG-2016,作为一种小分子组蛋白乙酰转移酶1 (HAT1) 抑制剂,抑制人类癌细胞系的生长,抑制纤维素中的酶活性,干扰肿瘤生长。
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