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HIF

HIF

Hypoxia-inducible factor 1-alpha, also known as HIF-1-alpha, is a subunit of a heterodimeric transcription factor hypoxia-inducible factor 1 (HIF-1) that is encoded by the HIF1A gene. It is a basic helix-loop-helix PAS domain containing protein, and is considered as the master transcriptional regulator of cellular and developmental response to hypoxia. The dysregulation and overexpression of HIF1A by either hypoxia or genetic alternations have been heavily implicated in cancer biology, as well as a number of other pathophysiologies, specifically in areas of vascularization and angiogenesis, energy metabolism, cell survival, and tumor invasion. Two other alternative transcripts encoding different isoforms have been identified.
TargetMol
1 2 3 4
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T7692 2,4-DPD
2,4-吡啶二甲酸乙酯
41438-38-4 98.98%
TargetMol Chemical Structure 2,4-DPD
2,4-DPD 是氧感应酶 HIF-α 脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 的竞争性抑制剂。
T10233 Acetylarenobufagin
乙酰沙蟾毒精
184673-79-8 98.54%
TargetMol Chemical Structure Acetylarenobufagin
Acetylarenobufagin 是一种类固醇缺氧诱导因子-1 (HIF-I) 调节剂。
T4S0800 Demethyleneberberine
去亚甲基小檗碱
25459-91-0 98.54%
TargetMol Chemical Structure Demethyleneberberine
Demethyleneberberine 是从黄连中提取的一种天然产物,是线粒体靶向抗氧化剂。它也可作为AMPK 激活剂,用于非酒精性脂肪性肝病的研究。它通过抑制NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。
T61349 HIF-1α-IN-2
HIF-1α 抑制剂2
2762315-06-8 98.45%
TargetMol Chemical Structure HIF-1α-IN-2
HIF-1α-IN-2 是一种新型高效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性,以剂量依赖的方式抑制 HIF-1α 和 VEGF 的表达,抑制细胞迁移。
T67831 HIF-2α agonist 2
HIF-2α激动剂2
2750141-15-0 98.32%
TargetMol Chemical Structure HIF-2α agonist 2
HIF-2α agonist 2 是一种 HIF-2α 激动剂,对HIF-2α的EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2可以促进HIF-2a-ARNT 复合物3z 结构中ARNT A/B 环的稳定性, 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2可用于氧代谢研究...
T15396 GN44028
化合物GN44028
1421448-26-1 98.20%
TargetMol Chemical Structure GN44028
GN44028 (N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-amine) 是缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂,其 IC50=14 nM。它可以抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录特性,但不抑制 HIF-1α mRNA...
T5537 IDF-11774
化合物IDF-11774
1429054-28-3 98%
TargetMol Chemical Structure IDF-11774
IDF-11774 是新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1的抑制剂,其 IC50=3.65 μM。。
T36711 FM19G11
化合物FM19G11
329932-55-0 97.28%
TargetMol Chemical Structure FM19G11
FM19G11 是一种低氧诱导因子 (HIF) α-亚基抑制剂(在低氧诱导的荧光素酶试验中 IC50 为 80 nM)。
T29797 AKB-6899
化合物AKB-6899
1007377-55-0 97.11%
TargetMol Chemical Structure AKB-6899
AKB-6899 是脯氨酰羟化酶结构域 3 (PHD3) 的抑制剂,可增加 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 VEGF 受体的可溶形式 (sVEGFR-1)。 AKB-6899 能稳定 HIF-2α,从而诱导肿瘤相关巨噬细胞产生 sVEGFR-1 并减少肿瘤生长。
T6961 PX-478
化合物PX-478 2HCl
685898-44-6 97%
TargetMol Chemical Structure PX-478
PX-478 是一种 HIF-1α 抑制剂,具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性。PX-478 具有抗肿瘤活性,还可以保护糖尿病中的胰腺 β 细胞功能,用于 2 型糖尿病的研究。
T3027 Sodium Aescinate
七叶皂苷钠
20977-05-3 95.17%
TargetMol Chemical Structure Sodium Aescinate
Sodium Aescinate (Escin sodium salt) 是一种三萜皂苷,来源于Aesculus hippocastanum 的种子,具有抗炎、抗氧化作用。它可以通过靶向 CARMA3/NF-κB 途径,抑制抑制肝癌生长。
T11589 Hydroxycitric acid tripotassium hydrate
三水合钾柠檬酸
6100-05-6 95%
TargetMol Chemical Structure Hydroxycitric acid tripotassium hydrate
Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是一种藤黄果的主要活性成分,也是一种柠檬酸的衍生物。它可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ,并具有减肥作用。它有效抑制结石形成,并抑制HIF,具有抗...
T4S1551 Cinnamaldehyde
肉桂醛
104-55-2 85%
TargetMol Chemical Structure Cinnamaldehyde
Cinnamaldehyde (Cinnamic Aldehyde) 具有解热作用。 它是镇静剂。它抑制MDA-MB-435S 细胞的侵袭能力与下调miR-27a 的表达有关。它诱导活性氧的产生,发挥血管扩张和抗癌作用。 它似乎是一种有希望的候选药物,可作为与 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和奥沙利铂 (OXA) 这两种用...
T7802 M1001
化合物M1001
874590-32-6 100%
TargetMol Chemical Structure M1001
M1001 是较弱的HIF-2α激动剂,直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,Kd=667 nM,能够提高 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。
T17009 TC-S 7009
化合物TC-S 7009
1422955-31-4 100%
TargetMol Chemical Structure TC-S 7009
TC-S 7009是一种有效的和具有选择性的HIF-2α抑制剂(Kd: 81 nM)。TC-S 7009对HIF-2α的亲和力大于HIF-1α (Kd >> 5 μM)。 TC-S 7009破坏HIF-2α异源二聚化,降低HIF-2α靶基因表达,降低dna 结合活性。
T13925 THS-044
化合物THS-044
62054-67-5 100%
TargetMol Chemical Structure THS-044
THS-044 (N-[2-Nitro-4-(Trifluoromethyl)phenyl]morpholin-4-Amine) 的结合可稳定 HIF2α PAS-B 折叠状态,kd 为 2 μM,并在内源性和临床环境中调节 HIF2 活性。
TQ0121 VH-298
化合物VH-298
2097381-85-4 100%
TargetMol Chemical Structure VH-298
VH-298 是一种高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂(Kd:80-90 nM)。它可用于PROTAC 技术中。
T1939 DMOG
二甲基草酰甘氨酸
89464-63-1
TargetMol Chemical Structure DMOG
DMOG (Dimethyloxalylglycine) 是 α-酮戊二酸辅因子的拮抗剂,是一种 HIF 脯氨酰羟化酶抑制剂,可导致蛋白HIF-1α的积聚和稳定,诱导细胞自噬。它是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。
T21494 Oligomycin
寡霉素
1404-19-9 98%
TargetMol Chemical Structure Oligomycin
Oligomycin 是一种抗真菌抗生素,是 H+-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 能够阻断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 对缺氧性肿瘤细胞 HIF-1alpha 表达具有抑制作用。
T15482 HIF-2α-IN-1
HIF-2α抑制剂1
1799948-06-3 98%
TargetMol Chemical Structure HIF-2α-IN-1
HIF-2α-IN-1是一种有效的 HIF-2α 抑制剂, IC50值小于500 nM。
2,4-DPD
T7692
2,4-DPD 是氧感应酶 HIF-α 脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 的竞争性抑制剂。
Acetylarenobufagin
T10233
Acetylarenobufagin 是一种类固醇缺氧诱导因子-1 (HIF-I) 调节剂。
Demethyleneberberine
T4S0800
Demethyleneberberine 是从黄连中提取的一种天然产物,是线粒体靶向抗氧化剂。它也可作为AMPK 激活剂,用于非酒精性脂肪性肝病的研究。它通过抑制NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。
HIF-1α-IN-2
T61349
HIF-1α-IN-2 是一种新型高效的 HIF-1α 抑制剂,具有抗癌抗肿瘤活性,以剂量依赖的方式抑制 HIF-1α 和 VEGF 的表达,抑制细胞迁移。
HIF-2α agonist 2
T67831
HIF-2α agonist 2 是一种 HIF-2α 激动剂,对HIF-2α的EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2可以促进HIF-2a-ARNT 复合物3z 结构中ARNT A/B 环的稳定性, 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2可用于氧代谢研究...
GN44028
T15396
GN44028 (N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-amine) 是缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂,其 IC50=14 nM。它可以抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录特性,但不抑制 HIF-1α mRNA...
IDF-11774
T5537
IDF-11774 是新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1的抑制剂,其 IC50=3.65 μM。。
FM19G11
T36711
FM19G11 是一种低氧诱导因子 (HIF) α-亚基抑制剂(在低氧诱导的荧光素酶试验中 IC50 为 80 nM)。
AKB-6899
T29797
AKB-6899 是脯氨酰羟化酶结构域 3 (PHD3) 的抑制剂,可增加 GM-CSF 处理的巨噬细胞产生的 VEGF 受体的可溶形式 (sVEGFR-1)。 AKB-6899 能稳定 HIF-2α,从而诱导肿瘤相关巨噬细胞产生 sVEGFR-1 并减少肿瘤生长。
PX-478
T6961
PX-478 是一种 HIF-1α 抑制剂,具有选择性、口服活性和血脑屏障渗透性。PX-478 具有抗肿瘤活性,还可以保护糖尿病中的胰腺 β 细胞功能,用于 2 型糖尿病的研究。
Sodium Aescinate
T3027
Sodium Aescinate (Escin sodium salt) 是一种三萜皂苷,来源于Aesculus hippocastanum 的种子,具有抗炎、抗氧化作用。它可以通过靶向 CARMA3/NF-κB 途径,抑制抑制肝癌生长。
Hydroxycitric acid tripotassium hydrate
T11589
Hydroxycitric acid tripotassium hydrate (Potassium citrate monohydrate) 是一种藤黄果的主要活性成分,也是一种柠檬酸的衍生物。它可竞争性抑制柠檬酸裂解酶 (ATP citrate lyase) ,并具有减肥作用。它有效抑制结石形成,并抑制HIF,具有抗...
Cinnamaldehyde
T4S1551
Cinnamaldehyde (Cinnamic Aldehyde) 具有解热作用。 它是镇静剂。它抑制MDA-MB-435S 细胞的侵袭能力与下调miR-27a 的表达有关。它诱导活性氧的产生,发挥血管扩张和抗癌作用。 它似乎是一种有希望的候选药物,可作为与 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 和奥沙利铂 (OXA) 这两种用...
M1001
T7802
M1001 是较弱的HIF-2α激动剂,直接与 HIF-2α PAS-B 结构域结合,Kd=667 nM,能够提高 HIF-2α-ARNT 复合体之间的稳定性。
TC-S 7009
T17009
TC-S 7009是一种有效的和具有选择性的HIF-2α抑制剂(Kd: 81 nM)。TC-S 7009对HIF-2α的亲和力大于HIF-1α (Kd >> 5 μM)。 TC-S 7009破坏HIF-2α异源二聚化,降低HIF-2α靶基因表达,降低dna 结合活性。
THS-044
T13925
THS-044 (N-[2-Nitro-4-(Trifluoromethyl)phenyl]morpholin-4-Amine) 的结合可稳定 HIF2α PAS-B 折叠状态,kd 为 2 μM,并在内源性和临床环境中调节 HIF2 活性。
VH-298
TQ0121
VH-298 是一种高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂(Kd:80-90 nM)。它可用于PROTAC 技术中。
DMOG
T1939
DMOG (Dimethyloxalylglycine) 是 α-酮戊二酸辅因子的拮抗剂,是一种 HIF 脯氨酰羟化酶抑制剂,可导致蛋白HIF-1α的积聚和稳定,诱导细胞自噬。它是一种促血管生成剂,在结肠炎和腹泻动物模型中起保护作用。
Oligomycin
T21494
Oligomycin 是一种抗真菌抗生素,是 H+-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 能够阻断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 对缺氧性肿瘤细胞 HIF-1alpha 表达具有抑制作用。
HIF-2α-IN-1
T15482
HIF-2α-IN-1是一种有效的 HIF-2α 抑制剂, IC50值小于500 nM。
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