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HIF

HIF

Hypoxia-inducible factor 1-alpha, also known as HIF-1-alpha, is a subunit of a heterodimeric transcription factor hypoxia-inducible factor 1 (HIF-1) that is encoded by the HIF1A gene. It is a basic helix-loop-helix PAS domain containing protein, and is considered as the master transcriptional regulator of cellular and developmental response to hypoxia. The dysregulation and overexpression of HIF1A by either hypoxia or genetic alternations have been heavily implicated in cancer biology, as well as a number of other pathophysiologies, specifically in areas of vascularization and angiogenesis, energy metabolism, cell survival, and tumor invasion. Two other alternative transcripts encoding different isoforms have been identified.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T2488 BAY 87-2243
化合物BAY 87-2243
1227158-85-1 99.65%
BAY 87-2243 是一种选择性的低氧诱导因子-1 抑制剂。
T0153 Oltipraz
吡噻硫酮
64224-21-1 99.56%
Oltipraz (RP 35972) 是一种 Nrf2的强效激活剂。它时间依赖性地抑制 HIF-1α激活,IC50为 10 μM,浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α诱导。
T9890 HIF1-IN-3 
化合物HIF1-IN-3 
333314-79-7 99.48%
HIF1-IN-3 (Benzenepropanamide, N-[(8-hydroxy-7-quinolinyl)(4-methoxyphenyl)methyl]-) 是HIF-1的有效抑制剂(EC50 = 0.9 μM),可用于抗癌的研究。
T16679 Belzutifan
化合物Belzutifan
1672668-24-4 99.34%
Belzutifan (MK-6482) 是具有口服活性的 HIF-2α选择性抑制剂,IC50为 9 nM。Belzutifan 具有提高的效力和改善的药代动力学特征。Belzutifan (MK-6482) 可以抑制透明细胞肾细胞癌。
T11561 HIF-2α-IN-2
化合物HIF-2α-IN-2
1672666-82-8 99.33%
HIF-2α-IN-2 是低氧诱导因子抑制剂,IC50=16 nM,摘自专利文献 WO2015035223A1 中的化合物 232。
T67767 HIF-1 inhibitor-4
化合物 HIF-1 inhibitor-4
333357-56-5 99.17%
HIF-1 inhibitor-4 (HIF-1 inhibitor-4) 是一种 HIF-1 抑制剂 (IC50: 560 nM)。HIF-1 inhibitor-4 减少 HIF-1α 蛋白水平,但不影响 mRNA 水平。
T3169 KC7F2
化合物KC7F2
927822-86-4 99.11%
KC7F2 是缺氧诱导因子HIF-1通道抑制剂,在 LN229-HRE-AP 细胞中的IC50=20 μM,可用作抗癌试剂。
T3494 LW6
化合物LW6
934593-90-5 99.10%
LW6 (HIF-1α inhibitor) 是一种新型 HIF-1抑制剂,IC50值为 4.4 μM。它降低 HIF-1α蛋白表达,但不影响 HIF-1β 表达。
T13050 SYP-5
化合物SYP-5
1384268-04-5 99.1%
SYP-5 是新型HIF-1抑制剂,阻碍肿瘤细胞侵袭和血管生成。
T6929 Pantoprazole sodium
泮托拉唑钠
138786-67-1 99.1%
Pantoprazole sodium (Pantecta) 是一种具有口服活性的质子泵抑制剂,是一种取代的苯并咪唑,是H+/K+-ATPase 抑制剂,IC50为 6.8 μM。它可以改善 pH 值稳定性,具有抗分泌和抗溃疡的作用。它联合阿霉素可显著增加肿瘤生长延迟。
T3404 Cucurbitacin B
葫芦素 B
6199-67-3 99.08%
Cucurbitacin B (Cuc B) 是一具有抗癌活性的天然产物。
T7836 ML228
化合物ML228
1357171-62-0 99.03%
ML228 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂,EC50 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。
T7692 2,4-DPD
2,4-吡啶二甲酸乙酯
41438-38-4 98.98%
2,4-DPD 是氧感应酶 HIF-α 脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 的竞争性抑制剂。
T7848 PT-2385
化合物PT-2385
1672665-49-4 98.91%
PT-2385 是一种选择性HIF-2α抑制剂,Ki< 50 nM。
T12675L PT2399
化合物PT2399
1672662-14-4 98.8%
PT2399 是高选择性的HIF-2α拮抗剂,能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域,IC50=6 nM,具有显著的体内抗肿瘤特性。
T10233 Acetylarenobufagin
乙酰沙蟾毒精
184673-79-8 98.54%
Acetylarenobufagin 是一种类固醇缺氧诱导因子-1 (HIF-I) 调节剂。
T4S0800 Demethyleneberberine
去亚甲基小檗碱
25459-91-0 98.54%
Demethyleneberberine 是从黄连中提取的一种天然产物,是线粒体靶向抗氧化剂。它也可作为AMPK 激活剂,用于非酒精性脂肪性肝病的研究。它通过抑制NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。
T67831 HIF-2α agonist 2
HIF-2α激动剂2
2750141-15-0 98.32%
HIF-2α agonist 2 是一种 HIF-2α 激动剂,对HIF-2α的EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2可以促进HIF-2a-ARNT 复合物3z 结构中ARNT A/B 环的稳定性, 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2可用于氧代谢研究...
T15396 GN44028
化合物GN44028
1421448-26-1 98.20%
GN44028 (N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-amine) 是缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂,其 IC50=14 nM。它可以抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录特性,但不抑制 HIF-1α mRNA...
T5537 IDF-11774
化合物IDF-11774
1429054-28-3 98%
IDF-11774 是新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1的抑制剂,其 IC50=3.65 μM。。
BAY 87-2243
T2488
BAY 87-2243 是一种选择性的低氧诱导因子-1 抑制剂。
Oltipraz
T0153
Oltipraz (RP 35972) 是一种 Nrf2的强效激活剂。它时间依赖性地抑制 HIF-1α激活,IC50为 10 μM,浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α诱导。
HIF1-IN-3 
T9890
HIF1-IN-3 (Benzenepropanamide, N-[(8-hydroxy-7-quinolinyl)(4-methoxyphenyl)methyl]-) 是HIF-1的有效抑制剂(EC50 = 0.9 μM),可用于抗癌的研究。
Belzutifan
T16679
Belzutifan (MK-6482) 是具有口服活性的 HIF-2α选择性抑制剂,IC50为 9 nM。Belzutifan 具有提高的效力和改善的药代动力学特征。Belzutifan (MK-6482) 可以抑制透明细胞肾细胞癌。
HIF-2α-IN-2
T11561
HIF-2α-IN-2 是低氧诱导因子抑制剂,IC50=16 nM,摘自专利文献 WO2015035223A1 中的化合物 232。
HIF-1 inhibitor-4
T67767
HIF-1 inhibitor-4 (HIF-1 inhibitor-4) 是一种 HIF-1 抑制剂 (IC50: 560 nM)。HIF-1 inhibitor-4 减少 HIF-1α 蛋白水平,但不影响 mRNA 水平。
KC7F2
T3169
KC7F2 是缺氧诱导因子HIF-1通道抑制剂,在 LN229-HRE-AP 细胞中的IC50=20 μM,可用作抗癌试剂。
LW6
T3494
LW6 (HIF-1α inhibitor) 是一种新型 HIF-1抑制剂,IC50值为 4.4 μM。它降低 HIF-1α蛋白表达,但不影响 HIF-1β 表达。
SYP-5
T13050
SYP-5 是新型HIF-1抑制剂,阻碍肿瘤细胞侵袭和血管生成。
Pantoprazole sodium
T6929
Pantoprazole sodium (Pantecta) 是一种具有口服活性的质子泵抑制剂,是一种取代的苯并咪唑,是H+/K+-ATPase 抑制剂,IC50为 6.8 μM。它可以改善 pH 值稳定性,具有抗分泌和抗溃疡的作用。它联合阿霉素可显著增加肿瘤生长延迟。
Cucurbitacin B
T3404
Cucurbitacin B (Cuc B) 是一具有抗癌活性的天然产物。
ML228
T7836
ML228 是一种有效的 HIF 信号通路激活剂,EC50 为 1 μM。ML228 可激活 HIF 以及下游 EGFR。
2,4-DPD
T7692
2,4-DPD 是氧感应酶 HIF-α 脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 的竞争性抑制剂。
PT-2385
T7848
PT-2385 是一种选择性HIF-2α抑制剂,Ki< 50 nM。
PT2399
T12675L
PT2399 是高选择性的HIF-2α拮抗剂,能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域,IC50=6 nM,具有显著的体内抗肿瘤特性。
Acetylarenobufagin
T10233
Acetylarenobufagin 是一种类固醇缺氧诱导因子-1 (HIF-I) 调节剂。
Demethyleneberberine
T4S0800
Demethyleneberberine 是从黄连中提取的一种天然产物,是线粒体靶向抗氧化剂。它也可作为AMPK 激活剂,用于非酒精性脂肪性肝病的研究。它通过抑制NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。
HIF-2α agonist 2
T67831
HIF-2α agonist 2 是一种 HIF-2α 激动剂,对HIF-2α的EC50 值为 1.68 μM。HIF-2α agonist 2可以促进HIF-2a-ARNT 复合物3z 结构中ARNT A/B 环的稳定性, 对 786-O-HRE-Luc 细胞无细胞毒性。HIF-2α agonist 2可用于氧代谢研究...
GN44028
T15396
GN44028 (N-(2,3-Dihydro-1,4-benzodioxin-6-yl)-1,4-dihydroindeno[1,2-c]pyrazol-3-amine) 是缺氧诱导因子(HIF)-1的有效抑制剂,其 IC50=14 nM。它可以抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录特性,但不抑制 HIF-1α mRNA...
IDF-11774
T5537
IDF-11774 是新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1的抑制剂,其 IC50=3.65 μM。。
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