Gamma-secretase

Gamma secretase is a multi-subunit protease complex, itself an integral membrane protein, that cleaves single-pass transmembrane proteins at residues within the transmembrane domain. Proteases of this type are known as intramembrane proteases. The most well-known substrate of gamma secretase is amyloid precursor protein, a large integral membrane protein that, when cleaved by both gamma and beta secretase, produces a short 37-43[verification needed] amino acid peptide called amyloid beta whose abnormally folded fibrillar form is the primary component of amyloid plaques found in the brains of Alzheimer's disease patients. Gamma secretase is also critical in the related processing of several other type I integral membrane proteins, such as Notch, ErbB4, E-cadherin, N-cadherin, ephrin-B2, or CD44.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T7064	Valproic Acid 丙戊酸	99-66-1	99.49%
T7064	Valproic Acid (2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂，可抑制 HDAC1 活性，诱导 HDAC2 降解，具有口服活性。Valproic Acid 可以用于癫痫和躁郁症的研究。
TP1293	Jagged-1 (188-204) TFA(219127-21-6 free base) 化合物Jagged-1 (188-204) TFA	TP1293	99.48%
TP1293	Jagged-1 (188-204) TFA(219127-21-6 free base) 是 JAG-1 蛋白的一个片段。 JAG-1 是 Notch 配体，是一种在皮肤中表达最明显的肽。 JAG-1 诱导表皮成熟。将淹没的角质形成细胞单层暴露于钙浓度升高的 JAG-1 会产生具有 loricrin 表达和 NF-al...
T2842	Tangeretin 桔皮素	481-53-8	99.37%
T2842	Tangeretin (NSC-618905) 是一种来自柑橘类水果果皮的类黄酮，是一种Notch-1抑制剂，具有抗炎，保护神经等作用。
T63208	Aβ-IN-1 化合物Aβ-IN-1	2766509-32-2	99.14%
T63208	Aβ-IN-1 是一种新型有效且具有口服活性的 γ 分泌酶调节剂 (GSM)。 Aβ-IN-1 在不抑制 CYP3A4 的情况下，在培养细胞中有效降低 Aβ42 水平，IC50值为 0.091 μM。Aβ-IN-1 显示出良好的药代动力学特征。
T6125	Semagacestat 塞美司他	425386-60-3	99.11%
T6125	Semagacestat (LY450139) 是一种γ-secretase 抑制剂，抑制β-amyloid(Aβ42)，Aβ38和Aβ40，IC50分别为 10.9，12 和 12.1 nM，可用于研究阿尔茨海默病。
T4364	Aftin-4 化合物Aftin4	866893-90-5	99.03%
T4364	Aftin-4 是一种 β-淀粉样蛋白42(Aβ42) 的诱导剂。
T1602	Valproic acid sodium salt 丙戊酸钠	1069-66-5	99%
T1602	Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种HDAC 抑制剂，可抑制HDAC1的活性，诱导HDAC2的降解。它激活Notch1信号并抑制小细胞肺癌细胞的增殖。它可研究癫痫、偏头痛和双相情感障碍等。
T2625	MK-0752 化合物MK0752	471905-41-6	98.99%
T2625	MK0752 是一种高效的、特异性的、可穿过血脑屏障的、口服活性的 γ-分泌酶(γ-secretase)抑制剂，对人 SH-SY5Y 细胞 Aβ40 呈剂量依赖性降低(IC50=5 nM)。它能够降低体内新生的中枢神经系统 Aβ。
T9015	LY900009 化合物LY900009	209984-68-9	98.97%
T9015	LY900009 是一种通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白来抑制 Notch 信号传导的小分子抑制剂。
T6249	Avagacestat 化合物Avagacestat	1146699-66-2	98.87%
T6249	Avagacestat (BMS-708163) 是一种有效的γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 (IC50:0.27 nM) 和 Aβ40 (IC50:0.30 nM) 的产生。它同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) (IC50:0.84 nM) 和 CYP2C19 (IC50:20 nM) 。它...
TWS2045	Bruceine D 鸦胆子苦素D	21499-66-1	98.81%
TWS2045	Bruceine D 是Notch 抑制剂，有抗癌活性，诱导几种人癌细胞调亡。它是一种有效的植物性昆虫拒食剂，有显著的系统特性和抑制害虫生长的作用。它具有较强的驱虫活性，抑制D. intermedius 的 EC50值为 0.57 mg/L。
T13410	ZLDI-8 化合物ZLDI-8	667880-38-8	98.09%
T13410	ZLDI-8 是 Notch 激活/裂解酶 ADAM-17 的抑制剂，可抑制 Notch 蛋白裂解，并降低促存活/抗凋亡和上皮-间质转化相关蛋白的表达。它还是竞争性不可逆酪氨酸磷酸酶抑制剂，以IC50为 5.32 μM 抑制 MHCC97-H 细胞的生长。
T2262	Itanapraced 化合物CHF5074	749269-83-8	98%
T2262	Itanapraced (CHF5074) 是新型γ-secretase 调节剂，能够降低 Aβ42 (IC50=3.6 nM) 和 Aβ40 (IC50=18.4 nM) 分泌。
T10532	BI-1408 化合物BI-1408	2231075-94-6	97.91%
T10532	BI-1408 是一种强效的 γ 分泌酶调节剂（对 Aβ42 的 IC50 值为 0.04 μM）。
T6274	RO4929097 化合物RO4929097	847925-91-1	97.68%
T6274	RO4929097 (RG-4733) 是 γ secretase 抑制剂，IC50=4 nM，能够抑制细胞内 Aβ40 (EC50:14 nM) 的产生和 Notch (EC50:5 nM) 活性。
T4S1990	Carvacrol 香芹酚	499-75-2	97.52%
T4S1990	Carvacrol (O-Thymol) 是唇形科植物中的一种单萜酚类天然产物，具有镇痛、抗焦虑、抗抑郁、抗氧化、抗炎和抗癌作用。
T3633	Crenigacestat 化合物Crenigacestat	1421438-81-4	97.36%
T3633	Crenigacestat (LY3039478) 是一种口服具有活性的Notch 和γ-secretase 的抑制剂，其在多种肿瘤细胞中的IC50为 ∼1nM。
T16773	Ro 90-7501 化合物Ro 90-7501	293762-45-5	97.19%
T16773	Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维和 TPR 依赖性 PP5 抑制剂，是一种新型宫颈癌细胞放射增敏剂，可抑制 ATM 磷酸化，促进细胞凋亡，诱导细胞周期停滞。Ro 90-7501 具有抗病毒活性和潜在的抗癌活性，抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复，抑制HCMV。
T6063	LY-411575 化合物LY411575	209984-57-6	97.03%
T6063	LY-411575 是一种高效的γ-secretase 抑制剂，能够抑制 Aβ40 蛋白的产生，在膜中的 IC50 为 0.078 nM，在细胞中为 0.082 nM。它还抑制 Notch 切割，IC50 为 0.39 nM。
T21890	JLK6 化合物JLK 6	62252-26-0	96.50%
T21890	JLK-6 是一种γ分泌酶抑制剂，选择性作用于 HEK293细胞的淀粉样β前体蛋白(APP)的γ-分泌酶裂解 APP，抑制 Aβ的生成，但对不 Notch 受体的裂解无影响。