GPR

G-protein coupled receptors (GPRs) are a family of seven-transmembrane receptors, which play an important role in the response to peptide hormones, neurotransmitters, and free fatty acids.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
TP1970L	Prosaptide TX14(A) acetate 化合物Prosaptide TX14(A) acetate	TP1970L	95.29%
TP1970L	Prosaptide TX14(A) acetate 是一种有效的 GPR37L1 和 GPR37 激动剂。它增加雪旺细胞中的 ERK1 和 ERK2 磷酸化。
T50078	2-(pentylsulfanyl)pyrimidine-4,6-diol 化合物2-(pentylsulfanyl)pyrimidine-4,6-diol	489403-70-5	95.00%
T50078	2-(pentylsulfanyl)pyrimidine-4,6-diol 是一种新型 GRP84 激动剂。
T15810	LY2922470 化合物LY2922470	1423018-12-5	93.34%
T15810	LY2922470 是选择性口服有效的GPR40激动剂，作用于人 GPR40、小鼠 GPR40、大鼠 GPR40 的EC50值分别为 7 nM、1 nM、3 nM。它可降低血糖水平，同时显著增加胰岛素和 GLP-1，有潜力用于 2 型糖尿病的研究。
TN2268	Tetrahydromagnolol 二丙基联苯二醇	20601-85-8	100%
TN2268	Tetrahydromagnolol 是 Magnolol 的主要代谢产物，是一种弱的GPR55受体拮抗剂。它是选择性大麻素CB2受体激动剂，EC50为 170 nM，Ki 为 416 nM，对CB2受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。
T34967	TUG-469 化合物TUG-469	1236109-67-3	100%
T34967	TUG-469 是游离脂肪酸 1(FFA) 受体的激动剂。
T67791	BMS-903452 化合物BMS-903452	1339944-47-6	100%
T67791	BMS-903452是一种有效的、具有选择性的 GPR119激动剂，EC50为14 nM。BMS-903452可用于治疗急性和慢性啮齿动物糖尿病。GPR119主要在胰腺 b 细胞和胃肠道肠内分泌细胞中表达，对9种不同的细胞色素 P450酶没有显著的抑制作用(IC50 > 40 μM)，不激活 PXR (EC50>50 μ...
T8004	SNAP 94847 hydrochloride 化合物SNAP 94847 hydrochloride	1781934-47-1	100%
T8004	SNAP 94847 hydrochloride 是一种选择性黑色素浓缩激素受体1 拮抗剂，Ki 为 2.2 nM，具有抗抑郁样活性。它是 MCH 诱发的肌醇磷酸形成的高亲和力拮抗剂，pA2为 7.81。
TP1737L	Urotensin II (114-124), human acetate 化合物TP1737L	TP1737L	100%
TP1737L	Urotensin II (114-124), human acetate(251293-28-4 free base) 是一种 11 个氨基酸残基肽，是一种有效的血管收缩剂和孤儿受体 GPR14 的激动剂。
T5406	SNAP 94847 化合物SNAP-94847	487051-12-7
T5406	SNAP 94847 (SNAP-94847) 是一种选择性黑色素浓缩激素受体1 拮抗剂，Ki 为 2.2 nM。它具有抗焦虑和抗抑郁活性，可减少小鼠的食物摄入。
T7127	DC260126 化合物DC260126	346692-04-4
T7127	DC260126 是一种 GPR40 (FFAR1)拮抗剂，对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡有保护作用。它剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+升高，IC50分别 6.28、5.96、7.07和4.58 μM。
T7359	CAY10471 Racemate 化合物CAY10471 Racemate	844639-57-2
T7359	CAY10471 Racemate (TM30089 Racemate) 是一种高选择性的 CRTH2/DP 2 受体拮抗剂，对 hCRTH2 的Ki 值为 0.6 nM，对其选择性远高于人血栓素 A2 受体 TP 或 PGD2 受体 DP。它对大小鼠的同源 CRTH2 也具有拮抗作用。
T36036	CAY10786 化合物CAY10786	1239987-91-7	98%
T36036	CAY10786 (GPR52 antagonist-1) 是 G 蛋白偶联受体 52 (GPR52, IC50 = 0.63 μM) 的拮抗剂。
T5351L	PU-WS13 hydrobromide PU-WS13盐酸盐		98%
T5351L	PU-WS13 hydrobromide 是一种 GRP94 抑制剂，具有抗炎活性，对小鼠 TNBC 肿瘤中的 M2 样巨噬细胞的增殖具有抑制作用。
T9719	3-Hydroxyoctanoic Acid 3-羟基辛酸	14292-27-4	98%
T9719	3-Hydroxyoctanoic Acid 是作为能量代谢中间体的羟基羧酸 (HCA) 之一。它是孤儿受体 GPR109B 的激动剂。
T60074	GPCR agonist-2 化合物 GPCR agonist-2	291528-35-3	98%
T60074	GPCR agonist-2 (4-(Cyclopropylamino)-3-nitrobenzoic acid) 是人源 GPCR GPR109B 的激动剂。
T83972	NOX-6-18 化合物 NOX-6-18	898211-21-7	98%
T83972	NOX-6-18 (GPR132-B-160) 是一种具有高效性和选择性的 GPR132 拮抗剂，具有促进胰岛素分泌活性，可以调节胰岛内的巨噬细胞重编程，减少体重增加。
T2036	6-OAU 化合物GTPL5846	83797-69-7	98%
T2036	6-OAU (GTPL5846) 是 GPR84 的替代激动剂，在 Gqi5 嵌合体存在的情况下，在 HEK293 细胞中激活人 GPR84，在 PI 测定中 EC50 为 105 nM。
T37526	2-Oleoylglycerol 2-甘油单油酸酯	3443-84-3	98%
T37526	2-Oleoylglycerol 是一种存在于棕榈仁、葵花籽和米糠中的脂质。2-Oleoylglycerol 可当作一种 GPR119 激动剂，具有神经保护作用，可诱导胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。2-Oleoylglycerol 可用于非酒精性脂肪性肝炎造模。
T3119	JNJ-63533054 化合物JNJ63533054	1802326-66-4	98%
T3119	JNJ-63533054 是一种选择性的，具有口服活性的GPR139激动剂，对人GPR139的EC50为 16 nM。它可穿过血脑屏障，对 GPR139 的选择性高于其他 GPCR、离子通道和转运蛋白。
TN1560	Dehydroeffusol 去氢厄弗酚	137319-34-7	98%
TN1560	Dehydroeffusol (Dehydro Effusol) 通过选择性诱导肿瘤抑制性内质网应激和中度细胞凋亡来抑制胃癌细胞生长和致瘤性，具有抗癌、抗焦虑和镇静作用。