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GPR

GPR

G-protein coupled receptors (GPRs) are a family of seven-transmembrane receptors, which play an important role in the response to peptide hormones, neurotransmitters, and free fatty acids.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T4626L TC-O 9311
TC-O 9311
444932-31-4 99.12%
TC-O 9311 (TCO-9311) 是一种孤儿 G 蛋白偶联受体 139 激动剂,EC50值为 39 nM。
T15352 FTBMT
化合物FTBMT
1358575-02-6 99.12%
FTBMT 是一种选择性的GPR52激动剂(EC50:75 nM),具有抗精神病和促进认知的作用。
T21874 CID 2745687
化合物CID 2745687
264233-05-8 99.11%
CID 2745687 是可逆的、特异性 GPR35竞争性拮抗剂(Ki:12.8 nM)。
TQ0108 MK-6892
化合物MK-6892
917910-45-3 99.03%
MK-6892 是烟酸受体GPR109A 选择性激动剂。它作用于人 GPR109A 的Ki=4 nM,EC50=16 nM。
T5100 DJ-V-159
化合物DJ-V159
2253744-53-3 99%
DJ-V-159 (DJ-V159) 是一种G 蛋白偶联受体家族C 组6 A 的激动剂。
T7010 VER-155008
化合物VER155008
1134156-31-2 98.88%
VER-155008 是一种Hsp70的抑制剂,对Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM,对Hsp70的Kd 值为 0.3 μM,比 HSP90 选择性高 100 倍以上。
T1793 MBX-2982
化合物MBX2982
1037792-44-1 98.83%
MBX2982 是口服具有活力的、选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。
T9346 CVN424
化合物CVN424
2254706-21-1 98.8%
CVN424 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的GPR6反向激动剂,其EC50=9.4 nM,EC50=38 nM。它可以透过血脑屏障,对帕金森病具有潜在的研究价值。
T21622 Tyrphostin A25
酪磷素A25
118409-58-8 98.76%
Tyrphostin A25 (Tyrphostin AG 82)是一种特异性的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂和GPR35激动剂,对GPR35的IC50值为 0.94 μM,对GPR35的EC50值为 5.3 μM。
T22547 Acifran
阿西弗兰
72420-38-3 98.65%
Acifran (AY 25712) 是一种 HM74A/GPR109A 和 GPR109B 激动剂,具有抗高血脂活性。
T37527L [Orn8]-Urotensin II acetate
化合物[Orn8]-Urotensin II acetate
98.63%
[Orn8]-Urotensin II acetate 是一种 Urotensin 受体配体和 Urotensin 受体的部分激动剂。
T8407 AF64394
化合物AF64394
1637300-25-4 98.55%
AF64394 是一种选择性的 GPR3逆向激动剂(pIC50:7.3)。
T9452 PW0787
化合物PW0787
2624131-45-7 98.52%
PW0787 是一种可透过血脑屏障的,口服具有活性的GPR52选择性激动剂 (EC50=135 nM)。它能够抑制精神刺激行为。
T2058 Palosuran
化合物Palosuran
540769-28-6 98.46%
Palosuran (ACT-058362) 是人类 UT 受体的新型强效特异性拮抗剂,对表达人重组受体的 CHO 细胞膜的IC50值为 3.6 nM。它可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。
T8958 PU-H54
化合物PU-H54
1454619-13-6 98.42%
PU-H54 是一种基于嘌呤的 Grp94 抑制剂。它是一种基于 Grp94 选择性间苯二酚的抑制剂,通过探测 Grp94 中 S2 亚袋的专有结合区而分离。
TP2073L BigLEN (mouse) acetate
化合物BigLEN (mouse) acetate
TP2073L 98.34%
BigLEN (mouse) acetate 是一种有效的、选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171) 激动剂,Kd 为 ~0.5 nM。
T7713 Benzyl nicotinate
烟酸苄酯
94-44-0 98.22%
Benzyl nicotinate (Pycaril) 是血管扩张剂,可用于引起充血的一种活性成分。
T62420 P2Y2R/GPR17 antagonist 1
P2Y2R/GPR17拮抗剂1
2395016-49-4 98.21%
P2Y2R/GPR17 antagonist 1 (Compound 14m) 是一种双重的 P2Y2R (IC50: 3.17 μM) 和 GPR17 (IC50: 1.67 μM) 拮抗剂。P2Y2R/GPR17 antagonist 1 在人肝微粒体中表现出极好的代谢稳定性。
T15364 G-1
化合物G-1
881639-98-1 98.14%
G-1 是一种高亲和力的、非甾体的、有选择性的 GPR30激动剂(Ki:11 nM)。
TQ0020 AMG 837 calcium hydrate
AMG 837氢氧化钙
1259389-38-2 98.07%
AMG 837 calcium hydrate 是口服有效的 GPR40/FFA1部分激动剂,抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1受体的特异性结合,pIC50为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
TC-O 9311
T4626L
TC-O 9311 (TCO-9311) 是一种孤儿 G 蛋白偶联受体 139 激动剂,EC50值为 39 nM。
FTBMT
T15352
FTBMT 是一种选择性的GPR52激动剂(EC50:75 nM),具有抗精神病和促进认知的作用。
CID 2745687
T21874
CID 2745687 是可逆的、特异性 GPR35竞争性拮抗剂(Ki:12.8 nM)。
MK-6892
TQ0108
MK-6892 是烟酸受体GPR109A 选择性激动剂。它作用于人 GPR109A 的Ki=4 nM,EC50=16 nM。
DJ-V-159
T5100
DJ-V-159 (DJ-V159) 是一种G 蛋白偶联受体家族C 组6 A 的激动剂。
VER-155008
T7010
VER-155008 是一种Hsp70的抑制剂,对Hsp70、Hsc70 和 Grp7 的IC50值分别为 0.5 μM、2.6 μM 和 2.6 μM,对Hsp70的Kd 值为 0.3 μM,比 HSP90 选择性高 100 倍以上。
MBX-2982
T1793
MBX2982 是口服具有活力的、选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。
CVN424
T9346
CVN424 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的GPR6反向激动剂,其EC50=9.4 nM,EC50=38 nM。它可以透过血脑屏障,对帕金森病具有潜在的研究价值。
Tyrphostin A25
T21622
Tyrphostin A25 (Tyrphostin AG 82)是一种特异性的EGFR 酪氨酸激酶抑制剂和GPR35激动剂,对GPR35的IC50值为 0.94 μM,对GPR35的EC50值为 5.3 μM。
Acifran
T22547
Acifran (AY 25712) 是一种 HM74A/GPR109A 和 GPR109B 激动剂,具有抗高血脂活性。
[Orn8]-Urotensin II acetate
T37527L
[Orn8]-Urotensin II acetate 是一种 Urotensin 受体配体和 Urotensin 受体的部分激动剂。
AF64394
T8407
AF64394 是一种选择性的 GPR3逆向激动剂(pIC50:7.3)。
PW0787
T9452
PW0787 是一种可透过血脑屏障的,口服具有活性的GPR52选择性激动剂 (EC50=135 nM)。它能够抑制精神刺激行为。
Palosuran
T2058
Palosuran (ACT-058362) 是人类 UT 受体的新型强效特异性拮抗剂,对表达人重组受体的 CHO 细胞膜的IC50值为 3.6 nM。它可改善糖尿病大鼠的胰腺和肾脏功能。
PU-H54
T8958
PU-H54 是一种基于嘌呤的 Grp94 抑制剂。它是一种基于 Grp94 选择性间苯二酚的抑制剂,通过探测 Grp94 中 S2 亚袋的专有结合区而分离。
BigLEN (mouse) acetate
TP2073L
BigLEN (mouse) acetate 是一种有效的、选择性的孤儿 G 蛋白偶联受体 171 (GPR171) 激动剂,Kd 为 ~0.5 nM。
Benzyl nicotinate
T7713
Benzyl nicotinate (Pycaril) 是血管扩张剂,可用于引起充血的一种活性成分。
P2Y2R/GPR17 antagonist 1
T62420
P2Y2R/GPR17 antagonist 1 (Compound 14m) 是一种双重的 P2Y2R (IC50: 3.17 μM) 和 GPR17 (IC50: 1.67 μM) 拮抗剂。P2Y2R/GPR17 antagonist 1 在人肝微粒体中表现出极好的代谢稳定性。
G-1
T15364
G-1 是一种高亲和力的、非甾体的、有选择性的 GPR30激动剂(Ki:11 nM)。
AMG 837 calcium hydrate
TQ0020
AMG 837 calcium hydrate 是口服有效的 GPR40/FFA1部分激动剂,抑制 [3H]AMG 837 与人类 FFA1受体的特异性结合,pIC50为 8.13。AMG 837 calcium hydrate 可增强啮齿动物的胰岛素分泌并降低葡萄糖水平。
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