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GPR

GPR

G-protein coupled receptors (GPRs) are a family of seven-transmembrane receptors, which play an important role in the response to peptide hormones, neurotransmitters, and free fatty acids.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T60184 TUG-499
化合物TUG-499
1206629-08-4 99.59%
TargetMol Chemical Structure TUG-499
TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40)激动剂(EC50 : 7.39)。TUG-499对 FFAR1 或 GPR40的亲和力超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPARγ,以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于研究 2 型糖尿病。
T27850 LP-471756
化合物LP-471756
413605-11-5 99.59%
TargetMol Chemical Structure LP-471756
LP-471756 是 GPR139 的特异性拮抗剂,可抑制 LP-360924 刺激的 cAMP 产生 (IC50 = 640 nM)。
T15388 GLPG0974
化合物GLPG0974
1391076-61-1 99.58%
TargetMol Chemical Structure GLPG0974
GLPG0974 是 FFA2/GPR43 的拮抗剂,IC50 为 9 nM。
T8642 4-CMTB
化合物4-CMTB
300851-67-6 99.57%
TargetMol Chemical Structure 4-CMTB
4-CMTB 是选择性的游离脂肪酸受体 2(FFA2/GPR43)的激动剂以及正变构调节剂 (pEC50=6.38)。
TP1996 MCH(human, mouse, rat)
黑色素聚集激酶素(MCH)( 大鼠)
128315-56-0 99.55%
TargetMol Chemical Structure MCH(human, mouse, rat)
MCH(human, mouse, rat) 是MCH-R 肽激动剂,对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的IC50 值分别为 0.3 和 1.5 nM,EC50值对分别为 3.9 和 0.1 nM。
T6399 AZD1981
化合物AZD1981
802904-66-1 99.54%
TargetMol Chemical Structure AZD1981
AZD1981 是一种有效且特异性的 CRTh2 (DP2) 受体拮抗剂,IC50为 4 nM,用于研究哮喘、绝经后、药代动力学、哮喘患者和药物相互作用等治疗和基础科学的试验。
T10889 CRTh2 antagonist 2
CRTh2拮抗剂2
780763-95-3 99.53%
TargetMol Chemical Structure CRTh2 antagonist 2
CRTh2 antagonist 2 是一种有效的选择性 CRTH2 抑制剂,对 CRTH2 的 IC50 值为 ≤10 nM。CRTh2 antagonist 2 可用于雄激素性脱发的研究。
T9162 CID1231538
化合物 CID1231538
354126-20-8 99.51%
TargetMol Chemical Structure CID1231538
CID1231538 是一种苯并噻唑类似物,是 GPR35拮抗剂。其中 GPR35 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。
T19438 Myristyl nicotinate
肉豆蔻醇烟酸酯
273203-62-6 99.50%
TargetMol Chemical Structure Myristyl nicotinate
Myristyl nicotinate (Tetradecyl nicotinate) 是 Nicotinic acid 的亲脂衍生物,是一种酯前药。它能够刺激光损伤的皮肤中的表皮分化,增加皮肤 NAD 含量并增强人皮肤屏障。它被开发用于将烟酸输送到皮肤中,以防止光化性角化病及其发展为皮肤癌。
T9317 TAK-041
化合物TAK-041
1929519-13-0 99.49%
TargetMol Chemical Structure TAK-041
TAK-041 (NBI-1065846) 是一种选择性 GPR139激动剂,EC50为 22 nM,有用于精神分裂症阴性症状的研究潜力。
T1237 Azathioprine
硫唑嘌呤
446-86-6 99.49%
TargetMol Chemical Structure Azathioprine
Azathioprine (BW 57-322) 是一种免疫抑制剂。
T60199 NCRW0005-F05
化合物NCRW0005-F05
342779-66-2 99.48%
TargetMol Chemical Structure NCRW0005-F05
NCRW0005-F05 是一种有效的孤儿 G 蛋白偶联受体GPR139的激动剂,IC50为 0.21 μM。NCRW0005-F05 可用于研究糖尿病、肥胖症和帕金森的研究。
T27328 FL104
化合物FL104
885672-81-1 99.46%
TargetMol Chemical Structure FL104
FL104是小分子urotensin II 受体的有效激动剂,pEC50=7.11。
T8329 AR 231453
化合物AR 231453
733750-99-7 99.45%
TargetMol Chemical Structure AR 231453
AR 231453 是一种口服具有活性的、特异性的 GPR119激动剂。它能够刺激细胞增殖,改善胰岛 β 细胞的功能。
T9437 1-methoxycyclopropanecarboxylic acid
1-甲氧基环丙烷羧酸
100683-08-7 99.44%
TargetMol Chemical Structure 1-methoxycyclopropanecarboxylic acid
1-methoxycyclopropanecarboxylic acid 是游离脂肪酸受体 3 (FFAR3, human) 的激动剂。
T7796 TUG-1375
化合物TUG-1375
2247372-59-2 99.41%
TargetMol Chemical Structure TUG-1375
TUG-1375 是游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂(pKi:6.69)。它对 FFA3,FFA4,PPARα,PPARγ,PPARδ,LXRα 或 LXRβ 无作用。
T12883 Fezagepras
3-戊基苯乙酸
1002101-19-0 99.38%
TargetMol Chemical Structure Fezagepras
Fezagepras (Setogepram) 是一种可口服的 GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。它减轻肾、肝和胰腺纤维化,具有抗纤维化、抗炎和抗增殖作用。
T13423L (1S,2R)-2-PCCA
化合物(1S,2R)-2-PCCA
99.34%
TargetMol Chemical Structure (1S,2R)-2-PCCA
(1S,2R)-2-PCCA 是一种新型有效的小分子 GPR88 受体激动剂,非细胞体系下测的 EC50 值为 3 nM,细胞体系下测得 EC50 值为 603 nM。
TP1896L1 Kisspeptin 234 acetate(1145998-81-7 free base)
化合物Kisspeptin 234 acetate
TP1896L1 99.34%
TargetMol Chemical Structure Kisspeptin 234 acetate(1145998-81-7 free base)
Kisspeptin 234 acetate(1145998-81-7 free base) 是Kisspeptin 受体 (KISS1, GPR54) 拮抗剂; 是Kisspeptin-10 类似物。它抑制 Kisspeptin-10 对磷酸肌醇 (IP) (IC50 = 7 nM) 的刺激和促性腺激素释放激素 (Gn...
T67892 BTB09089
化合物BTB09089
245728-44-3 99.31%
TargetMol Chemical Structure BTB09089
BTB09089 (GPR65 agonist ) 是一种 T 细胞死亡相关基因 8 (TDAG8/GPR65) 特异性激动剂。BTB09089 诱导TDAG8 的表达,对 T 细胞和巨噬细胞细胞因子的产生进行调节。
TUG-499
T60184
TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40)激动剂(EC50 : 7.39)。TUG-499对 FFAR1 或 GPR40的亲和力超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPARγ,以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于研究 2 型糖尿病。
LP-471756
T27850
LP-471756 是 GPR139 的特异性拮抗剂,可抑制 LP-360924 刺激的 cAMP 产生 (IC50 = 640 nM)。
GLPG0974
T15388
GLPG0974 是 FFA2/GPR43 的拮抗剂,IC50 为 9 nM。
4-CMTB
T8642
4-CMTB 是选择性的游离脂肪酸受体 2(FFA2/GPR43)的激动剂以及正变构调节剂 (pEC50=6.38)。
MCH(human, mouse, rat)
TP1996
MCH(human, mouse, rat) 是MCH-R 肽激动剂,对 CHO 细胞系中 MCH-2R 高度敏感,激活 MCH-1R 和 MCH-2R 的IC50 值分别为 0.3 和 1.5 nM,EC50值对分别为 3.9 和 0.1 nM。
AZD1981
T6399
AZD1981 是一种有效且特异性的 CRTh2 (DP2) 受体拮抗剂,IC50为 4 nM,用于研究哮喘、绝经后、药代动力学、哮喘患者和药物相互作用等治疗和基础科学的试验。
CRTh2 antagonist 2
T10889
CRTh2 antagonist 2 是一种有效的选择性 CRTH2 抑制剂,对 CRTH2 的 IC50 值为 ≤10 nM。CRTh2 antagonist 2 可用于雄激素性脱发的研究。
CID1231538
T9162
CID1231538 是一种苯并噻唑类似物,是 GPR35拮抗剂。其中 GPR35 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。
Myristyl nicotinate
T19438
Myristyl nicotinate (Tetradecyl nicotinate) 是 Nicotinic acid 的亲脂衍生物,是一种酯前药。它能够刺激光损伤的皮肤中的表皮分化,增加皮肤 NAD 含量并增强人皮肤屏障。它被开发用于将烟酸输送到皮肤中,以防止光化性角化病及其发展为皮肤癌。
TAK-041
T9317
TAK-041 (NBI-1065846) 是一种选择性 GPR139激动剂,EC50为 22 nM,有用于精神分裂症阴性症状的研究潜力。
Azathioprine
T1237
Azathioprine (BW 57-322) 是一种免疫抑制剂。
NCRW0005-F05
T60199
NCRW0005-F05 是一种有效的孤儿 G 蛋白偶联受体GPR139的激动剂,IC50为 0.21 μM。NCRW0005-F05 可用于研究糖尿病、肥胖症和帕金森的研究。
FL104
T27328
FL104是小分子urotensin II 受体的有效激动剂,pEC50=7.11。
AR 231453
T8329
AR 231453 是一种口服具有活性的、特异性的 GPR119激动剂。它能够刺激细胞增殖,改善胰岛 β 细胞的功能。
1-methoxycyclopropanecarboxylic acid
T9437
1-methoxycyclopropanecarboxylic acid 是游离脂肪酸受体 3 (FFAR3, human) 的激动剂。
TUG-1375
T7796
TUG-1375 是游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂(pKi:6.69)。它对 FFA3,FFA4,PPARα,PPARγ,PPARδ,LXRα 或 LXRβ 无作用。
Fezagepras
T12883
Fezagepras (Setogepram) 是一种可口服的 GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。它减轻肾、肝和胰腺纤维化,具有抗纤维化、抗炎和抗增殖作用。
(1S,2R)-2-PCCA
T13423L
(1S,2R)-2-PCCA 是一种新型有效的小分子 GPR88 受体激动剂,非细胞体系下测的 EC50 值为 3 nM,细胞体系下测得 EC50 值为 603 nM。
Kisspeptin 234 acetate(1145998-81-7 free base)
TP1896L1
Kisspeptin 234 acetate(1145998-81-7 free base) 是Kisspeptin 受体 (KISS1, GPR54) 拮抗剂; 是Kisspeptin-10 类似物。它抑制 Kisspeptin-10 对磷酸肌醇 (IP) (IC50 = 7 nM) 的刺激和促性腺激素释放激素 (Gn...
BTB09089
T67892
BTB09089 (GPR65 agonist ) 是一种 T 细胞死亡相关基因 8 (TDAG8/GPR65) 特异性激动剂。BTB09089 诱导TDAG8 的表达,对 T 细胞和巨噬细胞细胞因子的产生进行调节。
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