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GABA Receptor

GABA Receptor

The GABA receptors are a class of receptors that respond to the neurotransmitter gamma-aminobutyric acid (GABA), the chief inhibitory compound in the mature vertebrate central nervous system. There are two classes of GABA receptors: GABAA and GABAB. GABAA receptors are ligand-gated ion channels (also known as ionotropic receptors); whereas GABAB receptors are G protein-coupled receptors, also called metabotropic receptors.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
TQ0151 L-655708
化合物L-655708
130477-52-0 98.41%
TargetMol Chemical Structure L-655708
L-655708 是一种具有选择性和高效性的 GABAA 受体反向激动剂,Ki 值为 0.45 nM。
T8193 α-Thujone
α-侧柏酮
546-80-5 98.41%
TargetMol Chemical Structure α-Thujone
α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,可穿透血脑屏障。它是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,它的 IC50为 21 μM。它诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡和自噬。它具有抗伤害,抗肿瘤、杀虫和驱虫活性。
T8971 Imidazenil
米达西尼
151271-08-8 98.4%
TargetMol Chemical Structure Imidazenil
Imidazenil 是一种 GABA-A 调节剂,可在不降低惊厥阈值的情况下阻断镇静作用。
T7793 6-(4-Methoxyphenyl)-3-pyridazinamine
6-(4-甲氧苯基)哒嗪-3-胺
4776-87-8 98.39%
TargetMol Chemical Structure 6-(4-Methoxyphenyl)-3-pyridazinamine
6-(4-Methoxyphenyl)-3-pyridazinamine 是一种 GABAA 受体拮抗剂。
T8162 Cannabidivarin
次大麻二酚
24274-48-4 98.3%
TargetMol Chemical Structure Cannabidivarin
Cannabidivarin (GWP42006) 是一种非拟精神病药大麻素。 它具有缓解多种神经系统疾病 (包括癫痫和自闭症谱系障碍) 的研究潜力。
TN6773 Acetoxyvalerensre
化合物Acetoxyvalerensre
81397-67-3 98.22%
TargetMol Chemical Structure Acetoxyvalerensre
Acetoxyvalerensre (acetylvalerenolic acid) 是缬草酸的衍生物,它是一种 GABAA 受体调节剂。
T7622 Gabazine
克他命
104104-50-9 98.2%
TargetMol Chemical Structure Gabazine
Gabazine (SR95531) 是GABAA 受体的一种选择性竞争性拮抗剂,IC50值约为 0.2 μM。
T3S2259 Methyl eugenol
甲基丁香酚
93-15-2 98.16%
TargetMol Chemical Structure Methyl eugenol
Methyl eugenol (4-allylveratrole) 是一种苯丙类化合物,存在于植物叶子、果实、根茎中,当植物相应的部位因食草动物进食而受损时,就会释放。它可用于消灭雄性东方果蝇。
T28303 Pazinaclone
帕秦克隆
103255-66-9 98.12%
TargetMol Chemical Structure Pazinaclone
Pazinaclone 是一种 非苯二氮卓类(GABAA)部分激动剂,具有镇静和抗焦虑活性。
T0958 Penicillin G sodium salt
青霉素钠
69-57-8 98.11%
TargetMol Chemical Structure Penicillin G sodium salt
Penicillin G sodium(Benzylpenicillin sodium) salt 是一种 β-内酰胺类抗生素。
T16535 Picrotoxinin
木防己苦毒宁
17617-45-7 98.07%
TargetMol Chemical Structure Picrotoxinin
Picrotoxinin 是一种氯离子通道阻断剂和 GABAA 的非竞争性拮抗剂,对 α1β2γ2L GABAA 的 IC50 为 1.15 μM。 Picrotoxinin 具有惊厥作用。
T22348 Isonipecotic acid
4-哌啶甲酸
498-94-2 98.02%
TargetMol Chemical Structure Isonipecotic acid
Isonipecotic acid (4-Piperidinecarboxylic acid) 是一种杂环化合物。它主要表征为 GABAA 受体部分激动剂。
TN1202 (-)-α-Pinene
左旋-α-蒎烯
7785-26-4 98.02%
TargetMol Chemical Structure (-)-α-Pinene
(-)-α-Pinene ((1S)-(-)-Alpha-Pinene) 是一种单萜类化合物,通过延长 GABAergic 突触传递、作为 GABAA-BZD 受体的部分调节剂并直接与 GABAA 受体的 BZD 结合位点结合来增强 NREMS 的数量而不影响 NREMS 的强度。
T3403 Glabridin
光甘草定
59870-68-7 98.01%
TargetMol Chemical Structure Glabridin
Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ,EC50值为 6115 nM,是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。
T23466 TP003
化合物TP 003
628690-75-5 98%
TargetMol Chemical Structure TP003
TP003是一种新型的非选择性GABAA 受体苯二氮卓位点激动剂,对α1β2γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α5β2γ2 的具有亲和力,其EC50 分别20.3、10.6、3.24、5.64 nM。 TP003 通过 α2GABAA 受体从而具有抗焦虑活性,也有部分抗惊厥活性。
T7136 AZD-6280
化合物AZD6280
942436-93-3 98%
TargetMol Chemical Structure AZD-6280
AZD-6280 是一种新型的亚型选择性 GABAAα2/3 受体阳性调节剂,用于治疗广泛性焦虑症。
T4590 (+)-Kavain
醉椒素
500-64-1 98%
TargetMol Chemical Structure (+)-Kavain
(+)-Kavain ((R)-KAWAIN) 是从卡瓦胡椒中提取的一种主要的卡瓦内酯,可通过电压依赖性的 Na+和 Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩,具有抗惊厥作用。它可与α4β2δ GABAA 受体结合,加强 GABA 的功效,用于炎症疾病研究。
T0675 Topiramate
托吡酯
97240-79-4 98%
TargetMol Chemical Structure Topiramate
Topiramate (RWJ 17021) 是一种GluR5受体拮抗剂,可通过增强GABAergic 活性,抑制kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制碳酸酐酶来产生抗癫痫作用,用于治疗部分性和全身性癫痫发作。
T2196 Fipronil
氟虫腈
120068-37-3 98%
TargetMol Chemical Structure Fipronil
Fipronil (Fluocyanobenpyrazole) 是昆虫GABA 受体的选择性拮抗剂,可抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏。在分离的大鼠肝微粒体中,它诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型CYP1A1/2、CYP2B1/2和CYP3A1/2的活性。
T7165 Basmisanil
巴米沙尼
1159600-41-5 98%
TargetMol Chemical Structure Basmisanil
Basmisanil (RG1662) 是高度选择性GABAAα5负调节剂,用于治疗与唐氏综合症相关的认知障碍。
L-655708
TQ0151
L-655708 是一种具有选择性和高效性的 GABAA 受体反向激动剂,Ki 值为 0.45 nM。
α-Thujone
T8193
α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜,可穿透血脑屏障。它是 GABAA 受体的可逆调节剂,在抑制 GABA 诱导的电流时,它的 IC50为 21 μM。它诱导 ROS 依赖性细胞毒性,还诱导细胞凋亡和自噬。它具有抗伤害,抗肿瘤、杀虫和驱虫活性。
Imidazenil
T8971
Imidazenil 是一种 GABA-A 调节剂,可在不降低惊厥阈值的情况下阻断镇静作用。
6-(4-Methoxyphenyl)-3-pyridazinamine
T7793
6-(4-Methoxyphenyl)-3-pyridazinamine 是一种 GABAA 受体拮抗剂。
Cannabidivarin
T8162
Cannabidivarin (GWP42006) 是一种非拟精神病药大麻素。 它具有缓解多种神经系统疾病 (包括癫痫和自闭症谱系障碍) 的研究潜力。
Acetoxyvalerensre
TN6773
Acetoxyvalerensre (acetylvalerenolic acid) 是缬草酸的衍生物,它是一种 GABAA 受体调节剂。
Gabazine
T7622
Gabazine (SR95531) 是GABAA 受体的一种选择性竞争性拮抗剂,IC50值约为 0.2 μM。
Methyl eugenol
T3S2259
Methyl eugenol (4-allylveratrole) 是一种苯丙类化合物,存在于植物叶子、果实、根茎中,当植物相应的部位因食草动物进食而受损时,就会释放。它可用于消灭雄性东方果蝇。
Pazinaclone
T28303
Pazinaclone 是一种 非苯二氮卓类(GABAA)部分激动剂,具有镇静和抗焦虑活性。
Penicillin G sodium salt
T0958
Penicillin G sodium(Benzylpenicillin sodium) salt 是一种 β-内酰胺类抗生素。
Picrotoxinin
T16535
Picrotoxinin 是一种氯离子通道阻断剂和 GABAA 的非竞争性拮抗剂,对 α1β2γ2L GABAA 的 IC50 为 1.15 μM。 Picrotoxinin 具有惊厥作用。
Isonipecotic acid
T22348
Isonipecotic acid (4-Piperidinecarboxylic acid) 是一种杂环化合物。它主要表征为 GABAA 受体部分激动剂。
(-)-α-Pinene
TN1202
(-)-α-Pinene ((1S)-(-)-Alpha-Pinene) 是一种单萜类化合物,通过延长 GABAergic 突触传递、作为 GABAA-BZD 受体的部分调节剂并直接与 GABAA 受体的 BZD 结合位点结合来增强 NREMS 的数量而不影响 NREMS 的强度。
Glabridin
T3403
Glabridin (KB-289522) 能够结合并激活PPARγ,EC50值为 6115 nM,是一种从Glycyrrhiza glabra 中分到的异黄烷类天然产物。它具有抗炎、抗菌、抗肾炎、抗氧化、抗肿瘤、抗糖尿病、抗骨质疏松、保护神经、保护心血管、清除自由基等作用。
TP003
T23466
TP003是一种新型的非选择性GABAA 受体苯二氮卓位点激动剂,对α1β2γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α5β2γ2 的具有亲和力,其EC50 分别20.3、10.6、3.24、5.64 nM。 TP003 通过 α2GABAA 受体从而具有抗焦虑活性,也有部分抗惊厥活性。
AZD-6280
T7136
AZD-6280 是一种新型的亚型选择性 GABAAα2/3 受体阳性调节剂,用于治疗广泛性焦虑症。
(+)-Kavain
T4590
(+)-Kavain ((R)-KAWAIN) 是从卡瓦胡椒中提取的一种主要的卡瓦内酯,可通过电压依赖性的 Na+和 Ca2+通道相互作用,减弱血管平滑肌的收缩,具有抗惊厥作用。它可与α4β2δ GABAA 受体结合,加强 GABA 的功效,用于炎症疾病研究。
Topiramate
T0675
Topiramate (RWJ 17021) 是一种GluR5受体拮抗剂,可通过增强GABAergic 活性,抑制kainate/AMPA 受体,抑制钠和钙通道的电压敏感,增加钾电导并抑制碳酸酐酶来产生抗癫痫作用,用于治疗部分性和全身性癫痫发作。
Fipronil
T2196
Fipronil (Fluocyanobenpyrazole) 是昆虫GABA 受体的选择性拮抗剂,可抑制蟑螂神经元中谷氨酸盐引起的脱敏和非脱敏。在分离的大鼠肝微粒体中,它诱导细胞色素 P450 (CYP) 亚型CYP1A1/2、CYP2B1/2和CYP3A1/2的活性。
Basmisanil
T7165
Basmisanil (RG1662) 是高度选择性GABAAα5负调节剂,用于治疗与唐氏综合症相关的认知障碍。
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