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Epigenetic Reader Domain

Epigenetic Reader Domain

Epigenetic reader domains can be thought of as effector proteins that recognize and are recruited to specific epigenetic marks.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T14685 BMS-986158
化合物BMS-986158
1800340-40-2 98.77%
BMS-986158 是一种BET 抑制剂,在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中,对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。
T15784 LP99
化合物LP99
1808951-93-0 98.74%
LP99 是一种表观遗传探针,可破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞中染色质的结合。它是一种选择性的 BRD7 和 BRD9 溴结构域抑制剂,对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。
T9221 UNC926 hydrochloride
化合物UNC926 hydrochloride
1782573-49-2 98.71%
UNC926 hydrochloride 是一种甲基赖氨酸 (Kme) 阅读器结构域抑制剂,可特异性抑制 L3MBTL1,其 IC50为 3.9 μM。
T12943 SNDX-5613
化合物SNDX-5613
2169919-21-3 98.7%
SNDX-5613 是一种 Menin-MLL 特异性抑制剂,Ki 为 0.149 nM,IC50 为 10 在 20 nM 之间,可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。
T9749 FHD-286
化合物FHD-286
2671128-05-3 98.7%
FHD-286 是 BRM/BRG1 ATPase 的抑制剂,可用于治疗 BAF 相关疾病如急性髓性白血病的研究。
T2237 ICG001
化合物ICG001
847591-62-2 98.63%
ICG001 (PRI-724 isomer) 拮抗 Wnt/β-catenin/TCF 介导的转录,并特异性结合元件结合蛋白(CREB) 结合蛋白 (CBP),IC50 为 3 μM,但不是相关的转录共激活因子 p300。
T10879 CPI-0610 carboxylic acid
化合物T10879
1380089-81-5 98.62%
CPI-0610 carboxylic acid 是一种有效的具有选择性的溴域和外端(BET)蛋白小分子抑制剂,是PROTAC 靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 可能具有抗癌和抗癌活性。
T8658 NEO2734
化合物NEO2734
2081072-29-7 98.56%
NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300/CBP 和 BET 溴结构域抑制剂,其 IC50值均小于30 nM,可用于前列腺癌的研究。
T3624 A-366
化合物A366
1527503-11-2 98.53%
A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂,IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力,K...
T19935 XD14
化合物XD14
1370888-71-3 98.4%
XD14 是BET 抑制剂,其与 BRD2、BRD3 和 BRD4 的结合常数分别为 170 nM、380 nM 和 160 nM。它具有抗肿瘤活性。
T3504 AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
AZD5153结晶体(API形式)
1869912-40-2 98.36%
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid (AZD5153) 是 AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有口服活性的选择性 BET/BRD4溴结构域抑制剂,对BRD4的IC50值为1.7nM。
T6021 GSK1324726A
化合物GSK1324726A
1300031-52-0 98.34%
GSK1324726A (I-BET726) 是一种选择性有效的BET 蛋白抑制剂,高亲和力结合到BRD2、BRD3和BRD4,IC50值分别为 41 nM、31 nM 和 22 nM。
T14547 JWG-071
化合物JWG-071
2250323-50-1 98.33%
JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针,是一种具有1μM BRD4 IC的BET选择性抑制剂,可提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。
T14073 A-485
化合物A-485
1889279-16-6 98.32%
A-485 是 p300/CBP 的一种选择性催化抑制剂,对 p300和 CBP 组蛋白乙酰转移酶的 IC50值分别为 9.8 和 2.6 nM。
T9373 DCH36_06
化合物DCH36_06 
593273-05-3 98.32%
DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300/CBP 抑制剂,介导 p300/CBP ...
T13336 VTP50469
化合物VTP50469
2169916-18-9 98.31%
VTP50469 是一种高选择性和口服活性的Menin-MLL 相互作用抑制剂,具有有效的抗白血病活性,Ki 为 104 pM。
T6173 BI 2536
化合物BI 2536
755038-02-9 98.31%
BI 2536 一种是PLK1和BRD4的双抑制剂,IC50分别为 0.83 和 25 nM。它抑制 IFNB 干扰素 β 基因转录。
T2072 BET bromodomain inhibitor
化合物BET bromodomain inhibitor
1505453-59-7 98.22%
BET bromodomain inhibitor 是 BET 的一种有效抑制剂,来自专利 WO/2015/153871A2,化合物实例11。
T4697 ABBV-744
化合物ABBV-744
2138861-99-9 98.2%
ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂,可抑制 BRD2/3/4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。
T1843 XMD8-92
化合物XMD8-92
1234480-50-2 98.19%
XMD8-92 是 ERK5 (BMK1)/BRD4的有效抑制剂,Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm,具有抗癌活性。
BMS-986158
T14685
BMS-986158 是一种BET 抑制剂,在 MDA-MB231 三阴性乳腺癌细胞和 NCI-H211 小细胞肺癌细胞中,对 BET 的IC50分别为 5 和 6.6 nM。
LP99
T15784
LP99 是一种表观遗传探针,可破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞中染色质的结合。它是一种选择性的 BRD7 和 BRD9 溴结构域抑制剂,对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。
UNC926 hydrochloride
T9221
UNC926 hydrochloride 是一种甲基赖氨酸 (Kme) 阅读器结构域抑制剂,可特异性抑制 L3MBTL1,其 IC50为 3.9 μM。
SNDX-5613
T12943
SNDX-5613 是一种 Menin-MLL 特异性抑制剂,Ki 为 0.149 nM,IC50 为 10 在 20 nM 之间,可用于 MLL 基因重排的急性白血病研究。
FHD-286
T9749
FHD-286 是 BRM/BRG1 ATPase 的抑制剂,可用于治疗 BAF 相关疾病如急性髓性白血病的研究。
ICG001
T2237
ICG001 (PRI-724 isomer) 拮抗 Wnt/β-catenin/TCF 介导的转录,并特异性结合元件结合蛋白(CREB) 结合蛋白 (CBP),IC50 为 3 μM,但不是相关的转录共激活因子 p300。
CPI-0610 carboxylic acid
T10879
CPI-0610 carboxylic acid 是一种有效的具有选择性的溴域和外端(BET)蛋白小分子抑制剂,是PROTAC 靶蛋白的配体。CPI-0610 carboxylic acid 可能具有抗癌和抗癌活性。
NEO2734
T8658
NEO2734 (EP31670) 是一种具有口服活性的选择性 p300/CBP 和 BET 溴结构域抑制剂,其 IC50值均小于30 nM,可用于前列腺癌的研究。
A-366
T3624
A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂,IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力,K...
XD14
T19935
XD14 是BET 抑制剂,其与 BRD2、BRD3 和 BRD4 的结合常数分别为 170 nM、380 nM 和 160 nM。它具有抗肿瘤活性。
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid
T3504
AZD5153 6-Hydroxy-2-naphthoic acid (AZD5153) 是 AZD5153的6-羟基-2-萘甲酸盐形式。AZD5153是一种有口服活性的选择性 BET/BRD4溴结构域抑制剂,对BRD4的IC50值为1.7nM。
GSK1324726A
T6021
GSK1324726A (I-BET726) 是一种选择性有效的BET 蛋白抑制剂,高亲和力结合到BRD2、BRD3和BRD4,IC50值分别为 41 nM、31 nM 和 22 nM。
JWG-071
T14547
JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针,是一种具有1μM BRD4 IC的BET选择性抑制剂,可提高了 ERK5 活性和 BRD4 选择性。
A-485
T14073
A-485 是 p300/CBP 的一种选择性催化抑制剂,对 p300和 CBP 组蛋白乙酰转移酶的 IC50值分别为 9.8 和 2.6 nM。
DCH36_06
T9373
DCH36_06 ((5E)-1-(3-chloro-4-methylphenyl)-5-[(2E)-3-(furan-2-yl)prop-2-en-1-ylidene]-2-thioxodihydropyrimidine-4,6(1H,5H)-dione) 是一种选择性p300/CBP 抑制剂,介导 p300/CBP ...
VTP50469
T13336
VTP50469 是一种高选择性和口服活性的Menin-MLL 相互作用抑制剂,具有有效的抗白血病活性,Ki 为 104 pM。
BI 2536
T6173
BI 2536 一种是PLK1和BRD4的双抑制剂,IC50分别为 0.83 和 25 nM。它抑制 IFNB 干扰素 β 基因转录。
BET bromodomain inhibitor
T2072
BET bromodomain inhibitor 是 BET 的一种有效抑制剂,来自专利 WO/2015/153871A2,化合物实例11。
ABBV-744
T4697
ABBV-744 是一种 BDII 选择性 BET 溴结构域抑制剂,可抑制 BRD2/3/4。 它可研究炎症性疾病、癌症和艾滋病。
XMD8-92
T1843
XMD8-92 是 ERK5 (BMK1)/BRD4的有效抑制剂,Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm,具有抗癌活性。
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