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Epigenetic Reader Domain

Epigenetic Reader Domain

Epigenetic reader domains can be thought of as effector proteins that recognize and are recruited to specific epigenetic marks.
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T2442 CPI203
化合物CPI-203
202591-23-9 99.71%
TargetMol Chemical Structure CPI203
CPI203 (CPI 203) 是一种有效的 BET 溴结构域抑制剂(BRD4 的 IC50:37 nM)。
T5435 ARV-771
化合物ARV-771
1949837-12-0 99.69%
TargetMol Chemical Structure ARV-771
ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂,对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。
T10616 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
化合物BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
2270879-17-7 99.68%
TargetMol Chemical Structure BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM)/SWI/SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂,染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1/SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂,IC50值低于 0.005 μM。
T6026 CPI-203
化合物CPI203
1446144-04-2 99.66%
TargetMol Chemical Structure CPI-203
CPI-203 是一种选择性的,细胞通透的 BET 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4,IC50值约为 37 nM。
T6255 Bromosporine
化合物Bromosporine
1619994-69-2 99.65%
TargetMol Chemical Structure Bromosporine
Bromosporine 是广谱 BRD2/4/9 和 CECR2 溴结构域抑制剂,IC50为0.41、0.29、0.122和0.017 μM。
T8890 653-47 hydrochloride
化合物653-47 hydrochloride
1224567-46-7 99.65%
TargetMol Chemical Structure 653-47 hydrochloride
653-47 hydrochloride 是一种增强剂,能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。它也是 CREB 抑制剂,IC50为 26.3 μM。
T1993 J-147
化合物J147
1146963-51-0 99.61%
TargetMol Chemical Structure J-147
J-147 是一种高效的、具有口服活性的、可透过血脑屏障神经保护剂,可增强认知能力。它抑制单胺氧化酶 B 和多巴胺转运体,EC50分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。它有研究阿尔茨海默氏症的潜力。
T11925 M‑89
化合物M‑89
2363165-42-6 99.58%
TargetMol Chemical Structure M‑89
M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用,有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂,结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。
T5417 INCB-057643
化合物INCB057643
1820889-23-3 99.58%
TargetMol Chemical Structure INCB-057643
INCB-057643 是一种有效的、选择性的和口服生物可利用的 BET 抑制剂。
T60159 PBRM1-BD2-IN-5
化合物PBRM1-BD2-IN-5
2819989-61-0 99.55%
TargetMol Chemical Structure PBRM1-BD2-IN-5
PBRM1-BD2-IN-5 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂,对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 1.5 μM 和 3.9 μM,对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.26 μM。PBRM1-BD2-IN-5 减少细胞裂解物中 PBAF 复合体全长 PBRM...
T6113 ICG-001
化合物ICG-001
780757-88-2 99.55%
TargetMol Chemical Structure ICG-001
ICG001 是β-catenin/TCF 介导的一种转录抑制剂,选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白,IC50为3 μM。
T2436 GSK2801
化合物GSK2801
1619994-68-1 99.5%
TargetMol Chemical Structure GSK2801
GSK2801 是一种有口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A 和BAZ2B 溴结构域选择性抑制剂,Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。
T60157 PBRM1-BD2-IN-8
化合物PBRM1-BD2-IN-8
2819989-75-6 99.48%
TargetMol Chemical Structure PBRM1-BD2-IN-8
PBRM1-BD2-IN-8 (compound 34) 是一种强效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂 (PBRM1-BD2 Kd=4.4 μM, PBRM1-BD2 IC50=0.16 μM; PBRM1-BD5 Kd=25 μM),其具有抗癌活性。
T12551 PROTAC BRD4 ligand-1
化合物PROTAC BRD4 ligand-1
2313230-51-0 99.48%
TargetMol Chemical Structure PROTAC BRD4 ligand-1
PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体,也是一种 BET 的抑制剂。
T64117 BRD4-BD1-IN-2
BRD4-BD1抑制剂2
2761321-26-8 99.47%
TargetMol Chemical Structure BRD4-BD1-IN-2
BRD4-BD1-IN-2 是一种具有选择性和有效性的 BRD4-BD1 抑制剂,IC50 值为 2.51 µM ,是对 BRD4-BD2 抑制活性的 20 倍。BRD4-BD1-IN-2 可用于研究心血管疾病和癌症相关疾病。
T0808 Diflunisal
二氟尼柳
22494-42-4 99.42%
TargetMol Chemical Structure Diflunisal
Diflunisal (Dolobid) 是一种水杨酸盐衍生物,是环氧合酶的抑制剂,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。
T10638 BY27
化合物 BY27
2247236-59-3 99.40%
TargetMol Chemical Structure BY27
BY27 是一种具有强效性和选择性的 BET BD2 抑制剂(Ki:3.1 nM),具有抗癌活性,抑制 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1/BD2,抑制肿瘤生长。
T5443 JQ-1 (carboxylic acid)
化合物JQ-1 carboxylic acid
202592-23-2 99.39%
TargetMol Chemical Structure JQ-1 (carboxylic acid)
JQ-1 (carboxylic acid) 是一种细胞渗透性 BRD4 抑制剂,对 BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 IC50 分别为 77 和 33 nM。它是一种 (+)-JQ1 衍生物,可作为合成 PROTACs 的前体。
T31221L DBRD9 HCl
化合物dBRD9盐酸盐
2341840-98-8 99.37%
TargetMol Chemical Structure dBRD9 HCl
dBRD9 HCl 是一种PROTAC,包含cereblon E3连接酶配体与BRD9抑制剂BI 7273。dBRD9 HCl 是有效和选择性的BRD9降解剂,在MOLM-13细胞中IC50的为56.6nM。dBRD9 HCl 在浓度高达5μM 时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9 HCl 在人AML 细胞系中显示出...
T70375 ZEN-2759
化合物ZEN-2759
1616400-50-0 99.36%
TargetMol Chemical Structure ZEN-2759
ZEN-2759 是一种有效的 BET 小分子抑制剂,对 BRD4(BD1)、BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2) 有抑制作用。
CPI203
T2442
CPI203 (CPI 203) 是一种有效的 BET 溴结构域抑制剂(BRD4 的 IC50:37 nM)。
ARV-771
T5435
ARV-771 是基于 PROTAC 技术的有效 BET 降解剂,对 BRD2(1)、BRD2(2)、BRD3(1)、BRD3(2)、BRD4 (1) 和 BRD4(2)的 Kd 分别为 34、4.7、8.3、7.6、9.6 和 7.6 nM。
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1
T10616
BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 是变构双 Brahma 同源物 (BRM)/SWI/SNF 相关的基质相关肌动蛋白依赖性调节剂,染色质亚家族 A 成员 2 和 BRG1/SMARCA4 ATP 酶活性抑制剂,IC50值低于 0.005 μM。
CPI-203
T6026
CPI-203 是一种选择性的,细胞通透的 BET 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4,IC50值约为 37 nM。
Bromosporine
T6255
Bromosporine 是广谱 BRD2/4/9 和 CECR2 溴结构域抑制剂,IC50为0.41、0.29、0.122和0.017 μM。
653-47 hydrochloride
T8890
653-47 hydrochloride 是一种增强剂,能显著增强 666-15 的 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 抑制活性。它也是 CREB 抑制剂,IC50为 26.3 μM。
J-147
T1993
J-147 是一种高效的、具有口服活性的、可透过血脑屏障神经保护剂,可增强认知能力。它抑制单胺氧化酶 B 和多巴胺转运体,EC50分别为 1.88 μM 和 0.649 μM。它有研究阿尔茨海默氏症的潜力。
M‑89
T11925
M-89 可抑制 Menin-MLL 蛋白之间的相互作用,有研究混合谱系白血病的潜力。它是一种强特异性 menin 抑制剂,结合到 menin 的Kd 值为 1.4 nM。
INCB-057643
T5417
INCB-057643 是一种有效的、选择性的和口服生物可利用的 BET 抑制剂。
PBRM1-BD2-IN-5
T60159
PBRM1-BD2-IN-5 是一种有效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂,对 PBRM1-BD2 和 PBRM1-BD5 的 Kd 分别为 1.5 μM 和 3.9 μM,对 PBRM1-BD2 的 IC50 为 0.26 μM。PBRM1-BD2-IN-5 减少细胞裂解物中 PBAF 复合体全长 PBRM...
ICG-001
T6113
ICG001 是β-catenin/TCF 介导的一种转录抑制剂,选择性地阻断 β-catenin/CBP 相互作用而不干扰 β-catenin/p300 相互作用。它可特异性结合 CREB 蛋白,IC50为3 μM。
GSK2801
T2436
GSK2801 是一种有口服活性的和细胞活性的乙酰赖氨酸竞争性BAZ2A 和BAZ2B 溴结构域选择性抑制剂,Kd 值分别为 136 nM 和 257 nM。
PBRM1-BD2-IN-8
T60157
PBRM1-BD2-IN-8 (compound 34) 是一种强效的 PBRM1 Bromodomain 抑制剂 (PBRM1-BD2 Kd=4.4 μM, PBRM1-BD2 IC50=0.16 μM; PBRM1-BD5 Kd=25 μM),其具有抗癌活性。
PROTAC BRD4 ligand-1
T12551
PROTAC BRD4 ligand-1 是 PROTAC GNE-987 靶向 BRD4 蛋白的配体,也是一种 BET 的抑制剂。
BRD4-BD1-IN-2
T64117
BRD4-BD1-IN-2 是一种具有选择性和有效性的 BRD4-BD1 抑制剂,IC50 值为 2.51 µM ,是对 BRD4-BD2 抑制活性的 20 倍。BRD4-BD1-IN-2 可用于研究心血管疾病和癌症相关疾病。
Diflunisal
T0808
Diflunisal (Dolobid) 是一种水杨酸盐衍生物,是环氧合酶的抑制剂,具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能,可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。
BY27
T10638
BY27 是一种具有强效性和选择性的 BET BD2 抑制剂(Ki:3.1 nM),具有抗癌活性,抑制 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1/BD2,抑制肿瘤生长。
JQ-1 (carboxylic acid)
T5443
JQ-1 (carboxylic acid) 是一种细胞渗透性 BRD4 抑制剂,对 BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 IC50 分别为 77 和 33 nM。它是一种 (+)-JQ1 衍生物,可作为合成 PROTACs 的前体。
dBRD9 HCl
T31221L
dBRD9 HCl 是一种PROTAC,包含cereblon E3连接酶配体与BRD9抑制剂BI 7273。dBRD9 HCl 是有效和选择性的BRD9降解剂,在MOLM-13细胞中IC50的为56.6nM。dBRD9 HCl 在浓度高达5μM 时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9 HCl 在人AML 细胞系中显示出...
ZEN-2759
T70375
ZEN-2759 是一种有效的 BET 小分子抑制剂,对 BRD4(BD1)、BRD4(BD2) 和 BRD4(BD1BD2) 有抑制作用。
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