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Endothelin Receptor

Endothelin Receptor

There are at least four known endothelin receptors, ETA, ETB1, ETB2 and ETC, all of which are G protein-coupled receptors whose activation result in elevation of intracellular-free calcium, which constricts the smooth muscles of the blood vessels, raising blood pressure, or relaxes the smooth muscles of the blood vessels, lowering blood pressure, among other functions.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
TP2262L IRL-1038 acetate
化合物IRL-1038醋酸盐
TP2262L 97.51%
IRL-1038 acetate 是一种有效的 ETB 内皮素受体拮抗剂。
T78096 BQ-3020 ammonium
化合物 BQ-3020 ammonium
98%
BQ-3020 ammonium 是一种内皮素受体(endothelin receptor)(ETB receptor) 激动剂。它在阻断[125I]ET-1与猪小脑ETB受体的结合实验中显示出IC50值为0.2 nM。此外,BQ-3020 ammonium能够引致兔肺动脉血管收缩以及猪膀胱颈的松弛,因此可作为心血管疾病...
T80438 Atrial natriuretic peptide (3-28) (human)
化合物 Atrial natriuretic peptide (3-28) (human)
102686-43-1 98%
Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) 是由心房心肌细胞合成并分泌的肽类激素,主要在调节血压、体液平衡及电解质稳态方面发挥作用。
T81538 Patecibart
化合物 Patecibart
2642374-04-5 98%
Patecibart
Patecibart为人源化免疫球蛋白G4-kappa型抗EDNRA单克隆抗体,属于内皮素受体拮抗剂类药物。
TN4606 Myriceric acid C
化合物 TN4606
162059-94-1 98%
Myriceric acid C has cytotoxic activity against human lung carcinoma and breast carcinoma.
T11934 Macitentan-d4
马西替坦d4
1258428-05-5 98%
Macitentan-d4 (ACT-064992 D4) 是一种 Macitentan 氘代物,可被当作非多肽 ETA 和 ETB  (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan-d4 比 Macitentan 毒性更低,半衰期更长,可用于研究由内皮素受体介导介导的疾病。
T0750 Sulfisoxazole
磺胺异恶唑
127-69-5 99.98%
Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种内皮素受体拮抗剂,是磺胺类抗生素。它靶向内皮素受体 A,抑制乳腺癌外显子释放。
T1655 Ambrisentan
安倍生坦
177036-94-1 99.85%
Ambrisentan (BSF 208075) 是 ET A 型受体选择性拮抗剂。
T2561 Macitentan
马西替坦
441798-33-0 99.81%
Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高压。
T6265 Bosentan (hydrate)
波生坦水合物
157212-55-0 99.75%
Bosentan hydrate (Ro 47-0203) 是endothelin-1 (ET)竞争性拮抗剂,在人SMC 细胞中,它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。
TQ0282 Avosentan
阿伏生坦
290815-26-8 99.47%
Avosentan 是有效的内皮素受体(ETA)拮抗剂。
T6258 Zibotentan
化合物Zibotentan
186497-07-4 99.34%
Zibotentan (ZD4054) 是一种选择性的,具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,Ki 为 13 nM。它具有抗癌作用,可研究去势抵抗性前列腺癌。
T34541 SB-209670
化合物SB-209670
157659-79-5 99.24%
SB-209670是一种选择性内皮素受体拮抗剂,能够抑制大鼠血管内皮和血管平滑肌中ET(B)受体的活性。
T7817 Aprocitentan
化合物Aprocitentan
1103522-45-7 99.17%
Aprocitentan (ACT-132577) 是一种 Macitentan 的主要活性代谢物。它是 ETA/ETB 的双重拮抗剂,其 pA2值分别为 6.7 和 5.5,IC50分别为 3.4 nM 和 987 nM。
T5355 Sparsentan
化合物Sparsentan
254740-64-2 98.81%
Sparsentan (DARA-a) 是一种具有高度选择的血管紧张素 II (Ki:0.8 nM)和内皮素 A 受体(Ki:9.3 nM)的双重拮抗剂。
T3194 Ro 46-2005
化合物Ro 46-2005
150725-87-4 98.8%
Ro 46-2005是新型非肽类内皮素拮抗剂,能够抑制人血管平滑肌细胞(ETA 受体)(IC50:220 nM)。
T31605 Edonentan
艾多南坦
210891-04-6 98.69%
Edonentan 是一种有效的内皮素A(ETA)受体拮抗剂,可用于研究心脏衰竭。
TQ0270 Atrasentan hydrochloride
盐酸阿曲生坦
195733-43-8 98.64%
Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是内皮素 A 受体选择性拮抗剂,抑制内皮素 A 受体活性的IC50为 0.0551 nM。
T3474 RO 46-8443
化合物RO 46-8443
175556-12-4 98.5%
Ro 46-844 是选择性非肽内皮素受体拮抗剂。它对ETB(IC50: 34-69 nM) 的选择性比ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 高的100倍以上。
T26841 BMS 182874
化合物BMS 182874
153042-42-3 98.38%
BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂,对 ETA 的 IC50 值为0.150 μM,对 ETA 的 Ki 值为0.055 μM。BMS 182874 能够在大鼠高血压模型中降低 Deoxycorticosterone acetate 诱导的动脉...
IRL-1038 acetate
TP2262L
IRL-1038 acetate 是一种有效的 ETB 内皮素受体拮抗剂。
BQ-3020 ammonium
T78096
BQ-3020 ammonium 是一种内皮素受体(endothelin receptor)(ETB receptor) 激动剂。它在阻断[125I]ET-1与猪小脑ETB受体的结合实验中显示出IC50值为0.2 nM。此外,BQ-3020 ammonium能够引致兔肺动脉血管收缩以及猪膀胱颈的松弛,因此可作为心血管疾病...
Atrial natriuretic peptide (3-28) (human)
T80438
Atrial natriuretic peptide (3-28) (human) 是由心房心肌细胞合成并分泌的肽类激素,主要在调节血压、体液平衡及电解质稳态方面发挥作用。
Patecibart
T81538
Patecibart为人源化免疫球蛋白G4-kappa型抗EDNRA单克隆抗体,属于内皮素受体拮抗剂类药物。
Myriceric acid C
TN4606
Myriceric acid C has cytotoxic activity against human lung carcinoma and breast carcinoma.
Macitentan-d4
T11934
Macitentan-d4 (ACT-064992 D4) 是一种 Macitentan 氘代物,可被当作非多肽 ETA 和 ETB  (内皮素受体)双拮抗剂。Macitentan-d4 比 Macitentan 毒性更低,半衰期更长,可用于研究由内皮素受体介导介导的疾病。
Sulfisoxazole
T0750
Sulfisoxazole (Sulfafurazole) 是一种内皮素受体拮抗剂,是磺胺类抗生素。它靶向内皮素受体 A,抑制乳腺癌外显子释放。
Ambrisentan
T1655
Ambrisentan (BSF 208075) 是 ET A 型受体选择性拮抗剂。
Macitentan
T2561
Macitentan (ACT-064992) 是一种内皮素受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高压。
Bosentan (hydrate)
T6265
Bosentan hydrate (Ro 47-0203) 是endothelin-1 (ET)竞争性拮抗剂,在人SMC 细胞中,它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。
Avosentan
TQ0282
Avosentan 是有效的内皮素受体(ETA)拮抗剂。
Zibotentan
T6258
Zibotentan (ZD4054) 是一种选择性的,具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,Ki 为 13 nM。它具有抗癌作用,可研究去势抵抗性前列腺癌。
SB-209670
T34541
SB-209670是一种选择性内皮素受体拮抗剂,能够抑制大鼠血管内皮和血管平滑肌中ET(B)受体的活性。
Aprocitentan
T7817
Aprocitentan (ACT-132577) 是一种 Macitentan 的主要活性代谢物。它是 ETA/ETB 的双重拮抗剂,其 pA2值分别为 6.7 和 5.5,IC50分别为 3.4 nM 和 987 nM。
Sparsentan
T5355
Sparsentan (DARA-a) 是一种具有高度选择的血管紧张素 II (Ki:0.8 nM)和内皮素 A 受体(Ki:9.3 nM)的双重拮抗剂。
Ro 46-2005
T3194
Ro 46-2005是新型非肽类内皮素拮抗剂,能够抑制人血管平滑肌细胞(ETA 受体)(IC50:220 nM)。
Edonentan
T31605
Edonentan 是一种有效的内皮素A(ETA)受体拮抗剂,可用于研究心脏衰竭。
Atrasentan hydrochloride
TQ0270
Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是内皮素 A 受体选择性拮抗剂,抑制内皮素 A 受体活性的IC50为 0.0551 nM。
RO 46-8443
T3474
Ro 46-844 是选择性非肽内皮素受体拮抗剂。它对ETB(IC50: 34-69 nM) 的选择性比ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 高的100倍以上。
BMS 182874
T26841
BMS 182874 是一种口服有效的高选择性内皮素受体 endothelin receptor ETA 拮抗剂,对 ETA 的 IC50 值为0.150 μM,对 ETA 的 Ki 值为0.055 μM。BMS 182874 能够在大鼠高血压模型中降低 Deoxycorticosterone acetate 诱导的动脉...
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