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DUB

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Deubiquitinating enzymes (DUBs), also known as deubiquitinating peptidases, deubiquitinating isopeptidases, deubiquitinases, ubiquitin proteases, ubiquitin hydrolases, ubiquitin isopeptidases, are a large group of proteases that cleave ubiquitin from proteins and other molecules. Ubiquitin is attached to proteins in order to regulate the degradation of proteins via the proteasome and lysosome; coordinate the cellular localisation of proteins; activate and inactivate proteins; and modulate protein-protein interactions.DUBs can reverse these effects by cleaving the peptide or isopeptide bond between ubiquitin and its substrate protein. In humans there are nearly 100 DUB genes, which can be classified into two main classes: cysteine proteases and metalloproteases. The cysteine proteases comprise ubiquitin-specific proteases (USPs), ubiquitin C-terminal hydrolases (UCHs), Machado-Josephin domain proteases (MJDs) and ovarian tumour proteases (OTU). The metalloprotease group contains only the Jab1/Mov34/Mpr1 Pad1 N-terminal+ (MPN+) (JAMM) domain proteases.
TargetMol
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T13267 USP30 inhibitor 11
USP30抑制剂11
2067332-64-1 99.63%
TargetMol Chemical Structure USP30 inhibitor 11
USP30 inhibitor 11 (USP30-IN-11) 是一个选择性的 USP30 抑制剂(IC50 : 0.01 µΜ),抑制 SVA,可用于研究癌症、线粒体功能障碍和帕金森。
T5461 GNE-6640
化合物GNE-6640
2009273-67-8 99.59%
TargetMol Chemical Structure GNE-6640
GNE 6640 是一种选择性泛素特异性肽酶 7(USP7)的非共价抑制剂,其对全长USP7、USP7 催化结构域、全长USP43 以及 Ub-MDM2 的IC50值分别为 0.75 μM、0.43 μM、20.3 μM 和 0.23 μM。
T15604 IU1-47
化合物IU1-47
670270-31-2 99.55%
TargetMol Chemical Structure IU1-47
IU1-47 是一种特异性 USP14抑制剂,IC50为 0.6 μM。它诱导培养的神经元中 tau 蛋白降解。它抑制 IsoT/USP5, IC50为 20 μM。
T60130 USP5-IN-1
化合物USP5-IN-1
99.53%
TargetMol Chemical Structure USP5-IN-1
USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶USP5抑制剂,与 USP5 ZnF UBD 结合,KD 值为 2.8 μM。USP5-IN-1对九种含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。
T60039 KSQ-4279
化合物KSQ-4279
2446480-97-1 99.43%
TargetMol Chemical Structure KSQ-4279
KSQ-4279 (USP1-IN-1)是 USP1 和 PARP 的抑制剂。KSQ-4279 具有抗癌活性,可用于研究非小细胞肺癌、骨肉瘤、卵巢癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤、膀胱癌、子宫癌和胰腺癌。
T73560 I-138
化合物I-138
2098211-50-6 99.41%
TargetMol Chemical Structure I-138
I-138 是一种具有口服活性和有效性的 USP1-UAF1 可逆抑制剂。I-138 促使细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化,抑制细胞中的 USP1 自裂解。
T11112 DUB-IN-3
化合物DUB-IN-3
924296-17-3 99.34%
TargetMol Chemical Structure DUB-IN-3
DUB-IN-3 是强效去泛素酶 (USP) 酶抑制剂,对 USP8 的 IC50值为 0.56 μM。
T77763 Wu-5
化合物Wu-5
2630378-05-9 99.29%
TargetMol Chemical Structure Wu-5
Wu-5 是一种有效的 USP10 抑制剂,对 FLT3 和 AMPK 通路有抑制作用,促使 FLT3-ITD 分解并诱导细胞凋亡(apoptosis)。
T67873 USP8-IN-3
化合物USP8-IN-3
2477651-10-6 99.18%
TargetMol Chemical Structure USP8-IN-3
USP8-IN-3 是一种有效的去泛素化酶 USP7和USP8 抑制剂,对USP8D 的IC50为4.0 μM。USP8-IN-3 对GH3 和 H1957 细胞的增殖有抑制作用,GI50 分别为 37.03 μM 和 6.01 μM。USP8-IN-3是治疗癌症和病毒感染的潜在化合物。
T21527 HBX 41108
7-氯-9-氧代-9H-茚并[1,2-B]吡嗪-2,3-二甲腈
924296-39-9 99.13%
TargetMol Chemical Structure HBX 41108
HBX 41108 (HBX-41108) 是一种泛素特异性蛋白酶 7 的非竞争性抑制剂,IC50为 424 nM。它诱导 p53 依赖的凋亡,抑制 USP7 介导的 p53 去泛素化以稳定 p53 并抑制癌细胞生长。
T6107 IU1
化合物IU1
314245-33-5 99.11%
TargetMol Chemical Structure IU1
IU1 是一种可逆的特异性人类 USP14 蛋白酶体抑制剂,可以穿透细胞,IC50为 4.7 μM。
T36682 USP30 inhibitor 18
化合物USP30 inhibitor 18
2242582-40-5 99.03%
TargetMol Chemical Structure USP30 inhibitor 18
USP30 inhibitor 18 是有效的USP30选择性抑制剂,IC50为 0.02 μM。它增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。
T1937 Spautin-1
化合物Spautin-1
1262888-28-7 98.99%
TargetMol Chemical Structure Spautin-1
Spautin-1是一种特异性自噬抑制剂,可抑制泛素特异性肽酶 USP10和 USP13,IC50s 约为0.6到0.7 μM。
T67876 USP8-IN-2
化合物USP8-IN-2
2477651-11-7 98.83%
TargetMol Chemical Structure USP8-IN-2
USP8-IN-2 是一种有效的去泛素化酶 USP7和USP8 抑制剂,对USP8D 的IC50为4.0 μM。USP8-IN-2是治疗癌症和病毒感染的潜在化合物。
T15351 FT827
化合物 FT827
1959537-86-0 98.76%
TargetMol Chemical Structure FT827
FT827 是选择性泛素特异性蛋白酶 7(USP7)共价抑制剂(Ki=4.2 µM,Kd=7.8 μM),靶向 USP7 的自抑制载脂蛋白形式的催化中心,可用于研究癌症。
T15464 HBX 19818
化合物HBX 19818
1426944-49-1 98.76%
TargetMol Chemical Structure HBX 19818
HBX 19818 是一种特异性泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂,IC50值为 28.1 μM。
T9122 XL177A
化合物XL177A
2417089-74-6 98.75%
TargetMol Chemical Structure XL177A
XL177A 是一种选择性不可逆的 USP7 抑制剂,IC50为 0.34 nM。它通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。
T3089 6-Thioguanine
6-硫代鸟嘌呤
154-42-7 98.75%
TargetMol Chemical Structure 6-Thioguanine
6-Thioguanine (2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,是 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂,也抑制 USP2的活性,IC50值分别为 25 μM 和 40 μM。
T13268 USP7-IN-1
化合物USP7-IN-1
1381291-36-6 98.70%
TargetMol Chemical Structure USP7-IN-1
USP7-IN-1 是泛素蛋白特异性蛋白酶的选择性、可逆性抑制剂,IC50为 77 μM,可用于癌症研究。
T11111 DUB-IN-2
化合物DUB-IN-2
924296-19-5 98.53%
TargetMol Chemical Structure DUB-IN-2
DUB-IN-2 是一种有效的去泛素酶抑制剂,能够抑制 USP8 的活性,IC50值为 0.28 μM。
USP30 inhibitor 11
T13267
USP30 inhibitor 11 (USP30-IN-11) 是一个选择性的 USP30 抑制剂(IC50 : 0.01 µΜ),抑制 SVA,可用于研究癌症、线粒体功能障碍和帕金森。
GNE-6640
T5461
GNE 6640 是一种选择性泛素特异性肽酶 7(USP7)的非共价抑制剂,其对全长USP7、USP7 催化结构域、全长USP43 以及 Ub-MDM2 的IC50值分别为 0.75 μM、0.43 μM、20.3 μM 和 0.23 μM。
IU1-47
T15604
IU1-47 是一种特异性 USP14抑制剂,IC50为 0.6 μM。它诱导培养的神经元中 tau 蛋白降解。它抑制 IsoT/USP5, IC50为 20 μM。
USP5-IN-1
T60130
USP5-IN-1 (compound 64) 是一种有效的去泛素酶USP5抑制剂,与 USP5 ZnF UBD 结合,KD 值为 2.8 μM。USP5-IN-1对九种含有结构相似的 ZnF UBD 结构域的蛋白质具有选择性。USP5-IN-1 抑制 USP5 对双泛素底物的催化裂解。
KSQ-4279
T60039
KSQ-4279 (USP1-IN-1)是 USP1 和 PARP 的抑制剂。KSQ-4279 具有抗癌活性,可用于研究非小细胞肺癌、骨肉瘤、卵巢癌、乳腺癌、胶质母细胞瘤、膀胱癌、子宫癌和胰腺癌。
I-138
T73560
I-138 是一种具有口服活性和有效性的 USP1-UAF1 可逆抑制剂。I-138 促使细胞中 FANCD2 和 PCNA 的单泛素化,抑制细胞中的 USP1 自裂解。
DUB-IN-3
T11112
DUB-IN-3 是强效去泛素酶 (USP) 酶抑制剂,对 USP8 的 IC50值为 0.56 μM。
Wu-5
T77763
Wu-5 是一种有效的 USP10 抑制剂,对 FLT3 和 AMPK 通路有抑制作用,促使 FLT3-ITD 分解并诱导细胞凋亡(apoptosis)。
USP8-IN-3
T67873
USP8-IN-3 是一种有效的去泛素化酶 USP7和USP8 抑制剂,对USP8D 的IC50为4.0 μM。USP8-IN-3 对GH3 和 H1957 细胞的增殖有抑制作用,GI50 分别为 37.03 μM 和 6.01 μM。USP8-IN-3是治疗癌症和病毒感染的潜在化合物。
HBX 41108
T21527
HBX 41108 (HBX-41108) 是一种泛素特异性蛋白酶 7 的非竞争性抑制剂,IC50为 424 nM。它诱导 p53 依赖的凋亡,抑制 USP7 介导的 p53 去泛素化以稳定 p53 并抑制癌细胞生长。
IU1
T6107
IU1 是一种可逆的特异性人类 USP14 蛋白酶体抑制剂,可以穿透细胞,IC50为 4.7 μM。
USP30 inhibitor 18
T36682
USP30 inhibitor 18 是有效的USP30选择性抑制剂,IC50为 0.02 μM。它增加蛋白质泛素化并加速线粒体自噬。
Spautin-1
T1937
Spautin-1是一种特异性自噬抑制剂,可抑制泛素特异性肽酶 USP10和 USP13,IC50s 约为0.6到0.7 μM。
USP8-IN-2
T67876
USP8-IN-2 是一种有效的去泛素化酶 USP7和USP8 抑制剂,对USP8D 的IC50为4.0 μM。USP8-IN-2是治疗癌症和病毒感染的潜在化合物。
FT827
T15351
FT827 是选择性泛素特异性蛋白酶 7(USP7)共价抑制剂(Ki=4.2 µM,Kd=7.8 μM),靶向 USP7 的自抑制载脂蛋白形式的催化中心,可用于研究癌症。
HBX 19818
T15464
HBX 19818 是一种特异性泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 抑制剂,IC50值为 28.1 μM。
XL177A
T9122
XL177A 是一种选择性不可逆的 USP7 抑制剂,IC50为 0.34 nM。它通过 p53 依赖性机制引发癌杀伤细胞作用。
6-Thioguanine
T3089
6-Thioguanine (2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂,是 SARS 和 MERS 冠状病毒木瓜样蛋白酶抑制剂,也抑制 USP2的活性,IC50值分别为 25 μM 和 40 μM。
USP7-IN-1
T13268
USP7-IN-1 是泛素蛋白特异性蛋白酶的选择性、可逆性抑制剂,IC50为 77 μM,可用于癌症研究。
DUB-IN-2
T11111
DUB-IN-2 是一种有效的去泛素酶抑制剂,能够抑制 USP8 的活性,IC50值为 0.28 μM。
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