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Chk

Chk

Checkpoint kinase 1, commonly referred to as Chk1, is a serine/threonine-specific protein kinase that, in humans, is encoded by the CHEK1 gene. Chk1 coordinates the DNA damage response (DDR) and cell cycle checkpoint response. Activation of Chk1 results in the initiation of cell cycle checkpoints, cell cycle arrest, DNA repair and cell death to prevent damaged cells from progressing through the cell cycle.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T6350 CHIR-124
化合物CHIR124
405168-58-3 98.35%
CHIR-124 是一种选择性 Chk1抑制剂,IC50值为 0.3 nM,可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
T2517 SCH900776
化合物MK-8776
891494-63-6 98.35%
SCH900776 (MK-8776) 是一种靶向细胞周期检查点激酶 1(Chk1) 的抑制剂,IC50值为 3 nM。它比对 CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍,具有潜在的放射增敏和化学增敏活性。
T6028 PF 477736
化合物PF477736
952021-60-2 98.34%
PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂,Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。
T1830 BX795
化合物BX795
702675-74-9 98.32%
BX795 是一种选择性PDK1抑制剂,也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化,可调节自噬。
T7080 CCT245737
化合物CCT245737
1489389-18-5 98.06%
CCT245737 (SRA737) 是一种具有口服活性的选择性 Chk1 抑制剂,IC50值为 1.3 nM。
T10792L CHK1-IN-4 hydrochloride
化合物CHK1-IN-4盐酸盐
98.02%
CHK1-IN-4 hydrochloride 是有效的checkpoint kinase 1 (chk1) 抑制剂,对肿瘤细胞中 chk1 磷酸化具有有效的抑制作用。CHK1-IN-4 hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。
T7300 GDC-0575
化合物GDC-0575
1196541-47-5 98%
GDC-0575 (ARRY-575) 是一种高选择性,有口服活性的小分子Chk1抑制剂,IC50值为1.2 nM。
T2033 BML-277
化合物BML-277
516480-79-8 98%
BML-277 (C 3742) 是一种选择性的检测点激酶 2 抑制剂,IC50为 15 nM。
T27407 GDC0575 monohydrochloride
化合物GDC0575 monohydrochloride
1196504-54-7 97.85%
GDC0575 monohydrochloride (ARRY575) 是一种有效的、选择性的细胞周期检查点激酶 1(Chk1) 抑制剂,IC50 为 1.2 nM。GDC0575 monohydrochloride (ARRY575) 特异性结合并抑制 Chk1;这可能导致肿瘤细胞在 S 期和 G2/M 期绕过 Chk...
T21331 SAR-020106
化合物SAR-020106
1184843-57-9 97.78%
SAR-020106 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 CHK1 抑制剂,IC50为 13.3 nM。它对 CHK2 具有良好的选择性,可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。
T4327 Prexasertib dihydrochloride
化合物Prexasertib dihydrochloride
1234015-54-3 97.5%
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 1 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50为 <1 nM。它抑制 CHK2(IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。它引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡,有...
T71259 GNE-900
化合物GNE-900
1200126-26-6 97.18%
GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和口服活性 ChK1抑制剂,对 ChKl,ChK2的 IC50值分别为为 0.0011,1.5 µM。GNE-900 废除 G2-M 检查点,增强 DNA 损伤,并诱导胞凋亡 (Apoptosis)。gemcitabine 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性[1]< /s...
T10791 CHK1-IN-3
化合物CHK1-IN-3
2097252-39-4 100%
CHK1-IN-3 是一种检测点激酶 (CHK1) 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM。
T4310 Prexasertib
化合物Prexasertib
1234015-52-1 100%
Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡。
T16446 PD 407824
化合物 PD 407824
622864-54-4 98%
PD 407824 是一种化学 BMP 增敏剂,能促进细胞对亚阈值量 BMP4 的敏感性提高。PD 407824 是一种高效的检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂(IC50 分别为 47 和 97 nM)。
T76691 Monalizumab
莫那利珠单抗
1228763-95-8 98%
Monalizumab
Monalizumab 是一种新型靶向自然杀伤细胞群 2A (NKG2A) 的免疫检查点抑制剂。Monalizumab 是一种人源化抗 NKG2A 的单克隆抗体,可促使 IFN-γ 产生,从而激活自然杀伤细胞功能。Monalizumab 具有抗肿瘤活性,可用于研究颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)。
T14072 A-443654
化合物A-443654
552325-16-3 98%
A-443654 是 pan-Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和Akt3具有同等效力的抑制作用,Ki=均为 160 pM。
T13148 CHK-IN-1
CHK抑制剂1
1278405-51-8 98%
CHK-IN-1 是一种具有抗增殖活性的 CHK1 和 CHK2 双重抑制剂。
CHIR-124
T6350
CHIR-124 是一种选择性 Chk1抑制剂,IC50值为 0.3 nM,可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
SCH900776
T2517
SCH900776 (MK-8776) 是一种靶向细胞周期检查点激酶 1(Chk1) 的抑制剂,IC50值为 3 nM。它比对 CDK2 和 Chk2 的选择性分别高 50 和 500 倍,具有潜在的放射增敏和化学增敏活性。
PF 477736
T6028
PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂,Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。
BX795
T1830
BX795 是一种选择性PDK1抑制剂,也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化,可调节自噬。
CCT245737
T7080
CCT245737 (SRA737) 是一种具有口服活性的选择性 Chk1 抑制剂,IC50值为 1.3 nM。
CHK1-IN-4 hydrochloride
T10792L
CHK1-IN-4 hydrochloride 是有效的checkpoint kinase 1 (chk1) 抑制剂,对肿瘤细胞中 chk1 磷酸化具有有效的抑制作用。CHK1-IN-4 hydrochloride 显示出抗肿瘤活性。
GDC-0575
T7300
GDC-0575 (ARRY-575) 是一种高选择性,有口服活性的小分子Chk1抑制剂,IC50值为1.2 nM。
BML-277
T2033
BML-277 (C 3742) 是一种选择性的检测点激酶 2 抑制剂,IC50为 15 nM。
GDC0575 monohydrochloride
T27407
GDC0575 monohydrochloride (ARRY575) 是一种有效的、选择性的细胞周期检查点激酶 1(Chk1) 抑制剂,IC50 为 1.2 nM。GDC0575 monohydrochloride (ARRY575) 特异性结合并抑制 Chk1;这可能导致肿瘤细胞在 S 期和 G2/M 期绕过 Chk...
SAR-020106
T21331
SAR-020106 是一种强效、ATP 竞争性和选择性 CHK1 抑制剂,IC50为 13.3 nM。它对 CHK2 具有良好的选择性,可通过选择抗癌药物增强抗肿瘤活性。
Prexasertib dihydrochloride
T4327
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 1 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50为 <1 nM。它抑制 CHK2(IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。它引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡,有...
GNE-900
T71259
GNE-900 是一种 ATP 竞争性、选择性和口服活性 ChK1抑制剂,对 ChKl,ChK2的 IC50值分别为为 0.0011,1.5 µM。GNE-900 废除 G2-M 检查点,增强 DNA 损伤,并诱导胞凋亡 (Apoptosis)。gemcitabine 和 GNE-900 给药显示抗肿瘤活性[1]< /s...
CHK1-IN-3
T10791
CHK1-IN-3 是一种检测点激酶 (CHK1) 抑制剂,IC50 值为 0.4 nM。
Prexasertib
T4310
Prexasertib (LY2606368) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的检查点激酶 1 抑制剂。它可引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡。
PD 407824
T16446
PD 407824 是一种化学 BMP 增敏剂,能促进细胞对亚阈值量 BMP4 的敏感性提高。PD 407824 是一种高效的检查点激酶 Chk1 和 WEE1 抑制剂(IC50 分别为 47 和 97 nM)。
Monalizumab
T76691
Monalizumab 是一种新型靶向自然杀伤细胞群 2A (NKG2A) 的免疫检查点抑制剂。Monalizumab 是一种人源化抗 NKG2A 的单克隆抗体,可促使 IFN-γ 产生,从而激活自然杀伤细胞功能。Monalizumab 具有抗肿瘤活性,可用于研究颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)。
A-443654
T14072
A-443654 是 pan-Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和Akt3具有同等效力的抑制作用,Ki=均为 160 pM。
CHK-IN-1
T13148
CHK-IN-1 是一种具有抗增殖活性的 CHK1 和 CHK2 双重抑制剂。
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