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Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor

Cannabinoid receptors are of a class of cell membrane receptors in the G protein-coupled receptor superfamily. As is typical of G protein-coupled receptors, the cannabinoid receptors contain seven transmembrane spanning domains. Cannabinoid receptors are activated by three major groups of ligands: endocannabinoids, produced by the mammillary body;[citation needed] plant cannabinoids (such as cannabidiol, produced by the cannabis plant); and synthetic cannabinoids (such as HU-210). All of the endocannabinoids and phytocannabinoids (plant based cannabinoids) are lipophilic, such as fat soluble compounds.
TargetMol
1 2 3 4 5
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T4478 CID 16020046
化合物CID 16020046
834903-43-4 99.59%
TargetMol Chemical Structure CID 16020046
CID 16020046 (C390-0219) 是一种选择性 GPR55 拮抗剂,在酵母中抑制 GPR55 组成型活性,IC50 为 0.15 μM。它抑制 GPR55 介导的 Ca2+信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化,可降低内皮细胞的伤口愈合,参与血小板功能的调节。
T36520 COR659
化合物COR659
544450-68-2 99.56%
TargetMol Chemical Structure COR659
COR659 是一种有效的 GABAB 的阳性变构调节剂。COR659具有缓解大鼠对酒精和巧克力成瘾的作用。
T8571 ML-184
化合物ML-184
794572-10-4 99.53%
TargetMol Chemical Structure ML-184
ML-184 (CID2440433) 是一种选择性的GPR55激动剂(EC50: 250 nM),对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 的高100 倍以上。它可以激活 GPR55 ,诱导 ERK1/2 磷酸化并促使PKCβII 向质膜移位。它能在体外诱导神经干细胞增殖,并加速进神经元分化。
T1796 Otenabant hydrochloride
奥替那班
686347-12-6 99.52%
TargetMol Chemical Structure Otenabant hydrochloride
Otenabant hydrochloride (Otenabant) 是一种CB1受体高亲和性拮抗剂,Ki=0.7 nM。
T67745 CB2R/FAAH modulator-2
化合物CB2R/FAAH modulator-2
2876918-68-0 99.52%
TargetMol Chemical Structure CB2R/FAAH modulator-2
CB2R/FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶点的调节剂,是 CB2R 的激动剂,也是 FAAH 的抑制剂,作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM,作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R/FAAH modulator-2...
T6417 BML-190
吲哚美辛吗啉代酰胺
2854-32-2 99.51%
TargetMol Chemical Structure BML-190
BML-190 (Indomethacin morpholinylamide) 是一种 CB2 受体的配体,其对 CB2 受体 (Ki:435 nM) 和 CB1受体 (Ki> 2 μM)。
T0851 Pregnenolone
孕烯醇酮
145-13-1 99.5%
TargetMol Chemical Structure Pregnenolone
Pregnenolone (Arthenolone) 是一种由胆固醇合成的内源性类固醇激素,用于治疗阿尔茨海默病。它是大麻素 CB1受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1受体介导的四氢大麻酚 的作用。它也是 TRPM3通道激活剂,也可弱激活 TRPM1通道。
T1519 Rimonabant hydrochloride
盐酸利莫那班
158681-13-1 99.5%
TargetMol Chemical Structure Rimonabant hydrochloride
Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) 是中心大麻素受体 1 的高效选择性反向激动剂, Ki 值为1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3。
T12307 OMDM-6
化合物OMDM-6
616884-67-4 99.49%
TargetMol Chemical Structure OMDM-6
OMDM-6 是 TRPV1(EC50 = 75 nM) 和 CB1 (Ki = 3.2 μM) 的双重激动剂。 OMDM-6 抑制 anandamide 细胞摄取,Ki 为 7.0 μM。
T41231 GP 1a
化合物GP 1a
511532-96-0 99.44%
TargetMol Chemical Structure GP 1a
GP 1a 是cannabinoid receptor 2(CB2)的强效激动剂(EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍,且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1/2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可...
T30252 AZD1940
化合物AZD1940
881413-29-2 99.43%
TargetMol Chemical Structure AZD1940
AZD1940 (UNII-0J0035E9FT)是一种高亲和力的大麻素CB(1)/CB(2)受体激动剂,具有口服活性,应用于口面疼痛的研究。
T23097 O-1602
化合物O-1602
317321-41-8 99.4%
TargetMol Chemical Structure O-1602
O-1602 是一种新型 GPR55 激动剂,是一种非典型大麻素,与中枢神经系统和肥胖有关,是治疗膀胱炎的候选化合物。O-1602通过小鼠GPR55 的 PI3激酶/ Akt / SREBP-1c信号传导促进肝脂肪变性。O-1602以GPR3非依赖性方式诱导Hep55B细胞中的细胞内钙升高。
TP1901L1 Hemopressin (rat) acetate(568588-77-2 free base)
化合物Hemopressin (rat) acetate
TP1901L1 99.37%
TargetMol Chemical Structure Hemopressin (rat) acetate(568588-77-2 free base)
Hemopressin (rat) acetate(568588-77-2 free base) 是一种衍生自血红蛋白 α1 链的九肽,起初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。 Hemopressin 是 CB2 大麻素受体的口服活性、选择性和反向激动剂。 Hemopressin 在炎性疼痛模型中发挥镇痛作用。
T13289 EHP-101
化合物VCE-004.8
1818428-24-8 99.22%
TargetMol Chemical Structure EHP-101
EHP-101 (VCE-​004.8) 是一种口服有效的特异性PPARγ和CB2受体双重激动剂,可抑制脯氨酰-羟化酶(PHDs) 并激活HIF 通路。它是一种半合成的多靶点大麻喹啉,可减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖,具有抗炎活性。
T21380 Pravadoline
普拉朵林
92623-83-1 99.20%
TargetMol Chemical Structure Pravadoline
Pravadoline (WIN48098-6) 是一种 cannabinoid 受体激动剂。 Pravadoline 抑制小鼠大脑中的 PGs 合成,并在受到各种热、化学和机械伤害性刺激的啮齿动物中显示出镇痛活性。
T2264 AM281
化合物AM281
202463-68-1 99.2%
TargetMol Chemical Structure AM281
AM281 是选择性CB1受体拮抗剂,IC50=9.91 nM。它抑制 CB2 受体,IC50=13000 nM。
T10694 CB1 inverse agonist 1
化合物CB1 inverse agonist 1
852315-00-5 99.12%
TargetMol Chemical Structure CB1 inverse agonist 1
CB1 inverse agonist 1 (MRL-650) 是一种具有口服活性和选择性的 CB1 激动剂。 CB1 和 CB2 的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。 CB1 inverse agonist 1 显示出厌食作用。
T9114 β-Caryophyllene
β-石竹烯
87-44-5 99.11%
TargetMol Chemical Structure β-Caryophyllene
β-Caryophyllene ((-)-(E)-Caryophyllene) 是 CB2受体激动剂。
TN3575 (±)-Cannabichromene
大麻色原烯
20675-51-8 99.1%
TargetMol Chemical Structure (±)-Cannabichromene
(±)-Cannabichromene 是一种发现于大麻的 2,2-dimethyl-2H-chromene 衍生物。
T67747 CB2R/FAAH modulator-3
化合物CB2R/FAAH modulator-3
2876918-67-9 99.02%
TargetMol Chemical Structure CB2R/FAAH modulator-3
CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶点的调节剂,是 CB2R 的激动剂, 也是FAAH 的抑制剂, 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM,作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 ...
CID 16020046
T4478
CID 16020046 (C390-0219) 是一种选择性 GPR55 拮抗剂,在酵母中抑制 GPR55 组成型活性,IC50 为 0.15 μM。它抑制 GPR55 介导的 Ca2+信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化,可降低内皮细胞的伤口愈合,参与血小板功能的调节。
COR659
T36520
COR659 是一种有效的 GABAB 的阳性变构调节剂。COR659具有缓解大鼠对酒精和巧克力成瘾的作用。
ML-184
T8571
ML-184 (CID2440433) 是一种选择性的GPR55激动剂(EC50: 250 nM),对 GPR55 的选择性比 GPR35、CB1 和 CB2 的高100 倍以上。它可以激活 GPR55 ,诱导 ERK1/2 磷酸化并促使PKCβII 向质膜移位。它能在体外诱导神经干细胞增殖,并加速进神经元分化。
Otenabant hydrochloride
T1796
Otenabant hydrochloride (Otenabant) 是一种CB1受体高亲和性拮抗剂,Ki=0.7 nM。
CB2R/FAAH modulator-2
T67745
CB2R/FAAH modulator-2 (compound 26) 是一种双重靶点的调节剂,是 CB2R 的激动剂,也是 FAAH 的抑制剂,作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 10.8 和 152.9 nM,作用于FAAH 的 IC50 值为 6.2 μM。CB2R/FAAH modulator-2...
BML-190
T6417
BML-190 (Indomethacin morpholinylamide) 是一种 CB2 受体的配体,其对 CB2 受体 (Ki:435 nM) 和 CB1受体 (Ki> 2 μM)。
Pregnenolone
T0851
Pregnenolone (Arthenolone) 是一种由胆固醇合成的内源性类固醇激素,用于治疗阿尔茨海默病。它是大麻素 CB1受体的信号传导特异性抑制剂,抑制由 CB1受体介导的四氢大麻酚 的作用。它也是 TRPM3通道激活剂,也可弱激活 TRPM1通道。
Rimonabant hydrochloride
T1519
Rimonabant hydrochloride (SR 141716A) 是中心大麻素受体 1 的高效选择性反向激动剂, Ki 值为1.8 nM。它也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3。
OMDM-6
T12307
OMDM-6 是 TRPV1(EC50 = 75 nM) 和 CB1 (Ki = 3.2 μM) 的双重激动剂。 OMDM-6 抑制 anandamide 细胞摄取,Ki 为 7.0 μM。
GP 1a
T41231
GP 1a 是cannabinoid receptor 2(CB2)的强效激动剂(EC50=7.1),是在cAMP、GTPγS 和β-arrestin 招募试验中显示的。GP 1a 对CB2受体的选择性约为CB1受体的30倍,且在体外增加HL-60细胞的P-ERK1/2表达。GP 1a 对皮肤伤口愈合有益。GP 1a 可...
AZD1940
T30252
AZD1940 (UNII-0J0035E9FT)是一种高亲和力的大麻素CB(1)/CB(2)受体激动剂,具有口服活性,应用于口面疼痛的研究。
O-1602
T23097
O-1602 是一种新型 GPR55 激动剂,是一种非典型大麻素,与中枢神经系统和肥胖有关,是治疗膀胱炎的候选化合物。O-1602通过小鼠GPR55 的 PI3激酶/ Akt / SREBP-1c信号传导促进肝脂肪变性。O-1602以GPR3非依赖性方式诱导Hep55B细胞中的细胞内钙升高。
Hemopressin (rat) acetate(568588-77-2 free base)
TP1901L1
Hemopressin (rat) acetate(568588-77-2 free base) 是一种衍生自血红蛋白 α1 链的九肽,起初是从大鼠脑匀浆中分离出来的。 Hemopressin 是 CB2 大麻素受体的口服活性、选择性和反向激动剂。 Hemopressin 在炎性疼痛模型中发挥镇痛作用。
EHP-101
T13289
EHP-101 (VCE-​004.8) 是一种口服有效的特异性PPARγ和CB2受体双重激动剂,可抑制脯氨酰-羟化酶(PHDs) 并激活HIF 通路。它是一种半合成的多靶点大麻喹啉,可减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖,具有抗炎活性。
Pravadoline
T21380
Pravadoline (WIN48098-6) 是一种 cannabinoid 受体激动剂。 Pravadoline 抑制小鼠大脑中的 PGs 合成,并在受到各种热、化学和机械伤害性刺激的啮齿动物中显示出镇痛活性。
AM281
T2264
AM281 是选择性CB1受体拮抗剂,IC50=9.91 nM。它抑制 CB2 受体,IC50=13000 nM。
CB1 inverse agonist 1
T10694
CB1 inverse agonist 1 (MRL-650) 是一种具有口服活性和选择性的 CB1 激动剂。 CB1 和 CB2 的 IC50 分别为 7.5 nM 和 4100 nM。 CB1 inverse agonist 1 显示出厌食作用。
β-Caryophyllene
T9114
β-Caryophyllene ((-)-(E)-Caryophyllene) 是 CB2受体激动剂。
(±)-Cannabichromene
TN3575
(±)-Cannabichromene 是一种发现于大麻的 2,2-dimethyl-2H-chromene 衍生物。
CB2R/FAAH modulator-3
T67747
CB2R/FAAH modulator-3 (compound 27) 是一种双重靶点的调节剂,是 CB2R 的激动剂, 也是FAAH 的抑制剂, 作用于 CB2R 和 CB1R 的 Ki 值分别是 20.1 和 67.6 nM,作用于 FAAH 的IC50值为 3.4 μM。CB2R/FAAH modulator-3 ...
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