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ALK

ALK

Anaplastic lymphoma kinase (ALK) also known as ALK tyrosine kinase receptor or CD246 (cluster of differentiation 246) is an enzyme that in humans is encoded by the ALK gene.
TargetMol
1 2 3 4
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T1935 LDN193189
化合物LDN-193189
1062368-24-4 99.11%
TargetMol Chemical Structure LDN193189
LDN193189 (LDN-193189) 是BMPI 型受体的选择性抑制剂,能够抑制 ALK2 (IC50:5 nM)、 ALK3 (IC50:30 nM)。对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。
T2655 CEP-37440
化合物CEP37440
1391712-60-9 99.01%
TargetMol Chemical Structure CEP-37440
CEP-37440 是一种新型的 FAK (IC50:2.3 nM) 和 ALK (IC50:120 nM) 双重抑制剂。
T3041 ALK inhibitor 2
化合物ALK inhibitor 2
761438-38-4 99%
TargetMol Chemical Structure ALK inhibitor 2
ALK inhibitor 2 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=5 nM) 抑制剂。
T77726 INCB-000928
化合物 INCB-000928
2173389-57-4 98.93%
TargetMol Chemical Structure INCB-000928
Zilurgisertib (INCB-000928)是一种具有选择性和有效性的 ALK 2 抑制剂,用于研究癌症和 MF 贫血。
T6337 RepSox
化合物RepSox
446859-33-2 98.8%
TargetMol Chemical Structure RepSox
RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂,可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23/4 nM),具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。
T3031 A 83-01
化合物ALK5 Inhibitor IV
909910-43-6 98.76%
TargetMol Chemical Structure A 83-01
A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。
T38752 EW-7195
化合物EW-7195
1352609-28-9 98.76%
TargetMol Chemical Structure EW-7195
EW-7195 是一种具有选择性和高效性的 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 值为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的亲和力是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 对 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移有抑制作用。
T16153 MS4078
化合物MS4078
2229036-62-6 98.74%
TargetMol Chemical Structure MS4078
MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ,结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。
T2462 SB-505124
化合物SB-505124
694433-59-5 98.74%
TargetMol Chemical Structure SB-505124
SB505124 是TGF-βI 型受体 (ALK4,ALK5,ALK7) 的选择性抑制剂,能够抑制 ALK4 (IC50:129 nM),ALK5 (IC50:47 nM),对 ALK1,2,3 或 6 无影响。
T3550 X-376
恩沙替尼
1365267-27-1 98.72%
TargetMol Chemical Structure X-376
X-376 (Ensartinib) 是一种有效的ALK 抑制剂,对许多具有crizotinib 抗性的ALK 突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK 和ALK 变体(F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R 突变型),IC50小于4 nM。
T8108 Blu-782
化合物Blu-782
2141955-96-4 98.59%
TargetMol Chemical Structure Blu-782
Blu-782 (ALK2-IN-1) 是一种激活素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂 ( IC50 <10 nM)。
T10285 ALK inhibitor 1
化合物ALK inhibitor 1
761436-81-1 98.55%
TargetMol Chemical Structure ALK inhibitor 1
ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。
T1763 SB 525334
化合物SB525334
356559-20-1 98.39%
TargetMol Chemical Structure SB 525334
SB525334是转化生长因子β1受体 (ALK5) 选择性抑制剂,IC50=14.3 nM。
T4015 HG-14-10-04
化合物HG-14-10-04
1356962-34-9 98.36%
TargetMol Chemical Structure HG-14-10-04
HG-14-10-04 是一种特异的 ALK 抑制剂,IC50=20 nM。
T13416 ZX-29
化合物ZX-29
2254805-62-2 98.32%
TargetMol Chemical Structure ZX-29
ZX-29 是一种选择性ALK 抑制剂,对ALK、ALK L1196M 和ALK G1202R 的IC50分别为 2.1 nM、1.3 nM 和 3.9 nM。它还可诱导保护性自噬并具有抗肿瘤作用。它通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡,并克服了由ALK 突变引起的细胞抗性。
T9224 CH5424802 analog
化合物CH5424802 analog
1256577-71-5 98.31%
TargetMol Chemical Structure CH5424802 analog
CH5424802 analog 是一种选择性 ALK 抑制剂,能够阻断耐药性看门人突变体。
T1943 ML347
化合物ML347
1062368-49-3 98.3%
TargetMol Chemical Structure ML347
ML347 (LDN 193719) 是一种选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂,它们的 IC50 分别为 46/32 nM,比对 ALK3 的抑制性高 300 倍。
T35896 AZ 12799734
化合物AZ 12799734
1117684-36-2 98.23%
TargetMol Chemical Structure AZ 12799734
AZ 12799734 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 TGFBR1和 ALK5 双重抑制剂,对 BMP 和 TGFβ 有抑制作用,可用于研究肿瘤。
T15572 IN-1130
化合物IN-1130
868612-83-3 98.08%
TargetMol Chemical Structure IN-1130
IN-1130 是一种选择性的 ALK5 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化、酪蛋白和 p38α 丝裂原活化蛋白激酶的 ALK5 磷酸化,IC50 值为 5.3 nM、36 nM 和 4.3 μM。
T15612 JH-VIII-157-02
化合物JH-VIII-157-02
1639422-97-1 98.02%
TargetMol Chemical Structure JH-VIII-157-02
JH-VIII-157-02 是一种 ALK 抑制剂,可抑制棘皮动物微管相关蛋白样 4-ALK (EML4-ALK),对EML4-ALK G1202R、EML4-ALKwt、EML4-ALK C1156Y、EML4-ALK F1174L 和 EML4-ALK F1174L 的 IC50 均为 2 nM。
LDN193189
T1935
LDN193189 (LDN-193189) 是BMPI 型受体的选择性抑制剂,能够抑制 ALK2 (IC50:5 nM)、 ALK3 (IC50:30 nM)。对 ALK4、ALK5 和 ALK7 的作用效果弱 (IC50≥500 nM)。
CEP-37440
T2655
CEP-37440 是一种新型的 FAK (IC50:2.3 nM) 和 ALK (IC50:120 nM) 双重抑制剂。
ALK inhibitor 2
T3041
ALK inhibitor 2 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=37 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=5 nM) 抑制剂。
INCB-000928
T77726
Zilurgisertib (INCB-000928)是一种具有选择性和有效性的 ALK 2 抑制剂,用于研究癌症和 MF 贫血。
RepSox
T6337
RepSox (ALK5 Inhibitor II) 是一种 TGFβR-1/ALK5 的抑制剂,可以抑制 ATP 与 ALK5 结合 以及 ALK5 自磷酸化 (IC50=23/4 nM),具有选择性。RepSox 可以诱导 MEFs 细胞的脂肪生成。
A 83-01
T3031
A 83-01 (ALK5 Inhibitor IV) 是一种 TGF-βI 型受体 ALK5、ALK4 和 ALK7 的抑制剂 (IC50=12/45/7.5 nM)。A 83-01 可促进小鼠成纤维细胞重编程为 iPSCs。A 83-01 可用于类器官培养。
EW-7195
T38752
EW-7195 是一种具有选择性和高效性的 ALK5 (TGFβR1) 抑制剂,IC50 值为 4.83 nM。EW-7195 对 ALK5 的亲和力是 p38α 的 300 多倍。EW-7195 对 TGF-β1 诱导的 Smad 信号转导、上皮间质转化 (EMT) 和乳腺癌向肺转移有抑制作用。
MS4078
T16153
MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ,结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。
SB-505124
T2462
SB505124 是TGF-βI 型受体 (ALK4,ALK5,ALK7) 的选择性抑制剂,能够抑制 ALK4 (IC50:129 nM),ALK5 (IC50:47 nM),对 ALK1,2,3 或 6 无影响。
X-376
T3550
X-376 (Ensartinib) 是一种有效的ALK 抑制剂,对许多具有crizotinib 抗性的ALK 突变型和中枢神经系统转移具有高活性。它能有效地抑制野生型ALK 和ALK 变体(F1174, C1156Y, L1196M, S1206R, T1151和G1202R 突变型),IC50小于4 nM。
Blu-782
T8108
Blu-782 (ALK2-IN-1) 是一种激活素受体样激酶 2 (ALK2) 抑制剂 ( IC50 <10 nM)。
ALK inhibitor 1
T10285
ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。
SB 525334
T1763
SB525334是转化生长因子β1受体 (ALK5) 选择性抑制剂,IC50=14.3 nM。
HG-14-10-04
T4015
HG-14-10-04 是一种特异的 ALK 抑制剂,IC50=20 nM。
ZX-29
T13416
ZX-29 是一种选择性ALK 抑制剂,对ALK、ALK L1196M 和ALK G1202R 的IC50分别为 2.1 nM、1.3 nM 和 3.9 nM。它还可诱导保护性自噬并具有抗肿瘤作用。它通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡,并克服了由ALK 突变引起的细胞抗性。
CH5424802 analog
T9224
CH5424802 analog 是一种选择性 ALK 抑制剂,能够阻断耐药性看门人突变体。
ML347
T1943
ML347 (LDN 193719) 是一种选择性的 ALK1/ALK2 抑制剂,它们的 IC50 分别为 46/32 nM,比对 ALK3 的抑制性高 300 倍。
AZ 12799734
T35896
AZ 12799734 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 TGFBR1和 ALK5 双重抑制剂,对 BMP 和 TGFβ 有抑制作用,可用于研究肿瘤。
IN-1130
T15572
IN-1130 是一种选择性的 ALK5 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化、酪蛋白和 p38α 丝裂原活化蛋白激酶的 ALK5 磷酸化,IC50 值为 5.3 nM、36 nM 和 4.3 μM。
JH-VIII-157-02
T15612
JH-VIII-157-02 是一种 ALK 抑制剂,可抑制棘皮动物微管相关蛋白样 4-ALK (EML4-ALK),对EML4-ALK G1202R、EML4-ALKwt、EML4-ALK C1156Y、EML4-ALK F1174L 和 EML4-ALK F1174L 的 IC50 均为 2 nM。
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