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P450

P450

Cytochromes P450 (CYPs) are a superfamily of enzymes containing heme as a cofactor that function as monooxygenases. In mammals, these proteins oxidize steroids, fatty acids, and xenobiotics, and are important for the clearance of various compounds, as well as for hormone synthesis and breakdown. In plants, these proteins are important for the biosynthesis of defensive compounds, fatty acids, and hormones.CYPs are, in general, the terminal oxidase enzymes in electron transfer chains, broadly categorized as P450-containing systems. The term "P450" is derived from the spectrophotometric peak at the wavelength of the absorption maximum of the enzyme (450 nm) when it is in the reduced state and complexed with carbon monoxide. Most CYPs require a protein partner to deliver one or more electrons to reduce the iron (and eventually molecular oxygen).
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T1650 Chlorzoxazone
氯唑沙宗
95-25-0 99.72%
TargetMol Chemical Structure Chlorzoxazone
Chlorzoxazone (Chlorzoxazon) 是作用于中枢的肌肉松弛剂, 可用于肌肉痉挛的研究。
T15641 K777
化合物K777
233277-99-1 99.71%
TargetMol Chemical Structure K777
K777 是有效的,具有口服活性的,不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂,显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和...
T117521 7-BFC
7-苄氧基-4-三氟甲基香豆素
220001-53-6 99.71%
TargetMol Chemical Structure 7-BFC
7-BFC (7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin) 是一种香豆素类荧光底物,可作为细胞色素 P 450 的生物标记物,可用于研究 CYP 亚型和细胞色素 P 450 代谢。
T5715 (E)-Flavokawain A
卡瓦胡椒素A
37951-13-6 99.7%
TargetMol Chemical Structure (E)-Flavokawain A
(E)-Flavokawain A 是一种来自卡瓦提取物的新型查尔酮,通过参与 Bax 蛋白依赖性和线粒体依赖性凋亡途径诱导膀胱癌细胞凋亡,并抑制小鼠肿瘤生长,具有抗癌作用。
T4567 Sulfaphenazole
磺胺苯吡唑
526-08-9 99.67%
TargetMol Chemical Structure Sulfaphenazole
Sulfaphenazole (Plisulfan) 是一种 CYP2C9的特异性抑制剂,抑制 CYP2C9介导的亚油酸动脉粥样硬化和促炎症效应,增加 AP-1的氧化应激和激活。
T0100 Atazanavir sulfate
硫酸阿扎那韦
229975-97-7 99.67%
TargetMol Chemical Structure Atazanavir sulfate
Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种氮杂肽和 HIV 蛋白酶抑制剂,与其他抗 HIV 药物联合用于治疗 HIV 感染和艾滋病。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50为 3.49 μM。
T70489 Enerisant HCl
盐酸Enerisant
1152749-07-9 99.66%
TargetMol Chemical Structure Enerisant HCl
Enerisant HCl是一种新型强效选择性组胺H3受体拮抗剂,是P-gp的底物,由细胞色素P450(CYP)和转运蛋白介导。
T2175 Apigenin
芹菜素
520-36-5 99.66%
TargetMol Chemical Structure Apigenin
Apigenin (NSC 83244) 是从韩信草中提取的一种天然产物,是一种竞争性CYP2C9抑制剂,Ki 为 2 μM。它被用作镇静剂、温和的镇痛剂和安眠药。
T3811 Ginsenoside C-K
人参皂苷 C-K
39262-14-1 99.65%
TargetMol Chemical Structure Ginsenoside C-K
Ginsenoside C-K (Ginsenoside K) 是 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物,可通过抑制诱生型一氧化氮合酶和COX-2来发挥抗炎作用。它在人肝微粒体中抑制CYP2C9和CYP2A6活性,IC50分别为 32.0±3.6 和 63.6±4.2 μM。
T21818 Pregnenolone Carbonitrile
化合物Pregnenolone Carbonitrile
1434-54-4 99.64%
TargetMol Chemical Structure Pregnenolone Carbonitrile
Pregnenolone Carbonitrile (5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile) 是一种啮齿动物-PXR 的激活剂,可诱导 CYP3A 的表达。
T9113 Myristicin
肉豆蔻醚
607-91-0 99.63%
TargetMol Chemical Structure Myristicin
Myristicin (Myristicine) 是一种在香料和伞形植物中发现的天然产物。肉豆蔻素具有抗胆碱能、抗菌和肝保护作用,还具有抗炎作用,其通过钙途径抑制dsrna 刺激的巨噬细胞中的NO、细胞因子、趋化因子和生长因子。Myristicin 可以诱导细胞凋亡,其特征是改变线粒体膜电位、细胞色素c 释放、Caspa...
TQ0296L N-Nornuciferine hydrochloride(4846-19-9 free base)
化合物N-Nornuciferine hydrochloride
TQ0296L 99.63%
TargetMol Chemical Structure N-Nornuciferine hydrochloride(4846-19-9 free base)
N-Nornuciferine hydrochloride(4846-19-9 free base) (N-Nornuciferine hydrochloride) 是荷叶中的一种 aporphine 生物碱,显着抑制 CYP2D6(IC50:3.76 μM,Ki:2.34 μM)。
T6S0630 Hypaconitine
次乌碱
6900-87-4 99.63%
TargetMol Chemical Structure Hypaconitine
Hypaconitine 是从乌头属种分离的一种高毒性成分,可研究风湿病。
T6246 Cobicistat
考西司他
1004316-88-4 99.62%
TargetMol Chemical Structure Cobicistat
Cobicistat (GS-9350) 是一种细胞色素酶P450 3A 的选择性抑制剂,IC50值为30-285 nM。它是一种药代动力学增强剂,可增强抗 HIV 药物的吸收。
T0679 Ketoconazole
酮康唑
65277-42-1 99.62%
TargetMol Chemical Structure Ketoconazole
Ketoconazole (R-41400) 是一种咪唑类抗真菌剂,也是一种 CYP3A4 抑制剂。
T27918 LY 43578
化合物LY 43578
26766-35-8 99.62%
TargetMol Chemical Structure LY 43578
LY 43578 是一种具有口服活性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂。LY 43578 对大鼠肝微粒体 P-450依赖的 p-nitroanisole 的 O -去甲基化和 ethylmorphine 的 N -去甲基化有抑制作用,IC50 分别为 0.3 和 5 μΜ。LY 43578 可用于研究神经系统疾病和...
T22254 Alflutinib
化合物Alflutinib
1869057-83-9 99.61%
TargetMol Chemical Structure Alflutinib
Alflutinib (ASK120067) 是 EGFR 抑制剂。 它对 T790M 的性耐药突变以及 EGFR 活性突变具有抑制作用。它对于癌症疾病,特别是非小细胞肺癌(NSC-LC)方面具有研究潜力。
T3698 Alpha-Asarone
α-细辛脑
2883-98-9 99.59%
TargetMol Chemical Structure alpha-Asarone
alpha-Asarone (trans-Asarone) 是来自胡萝卜的一种天然产物,具有抗抑郁等功效。
T7056 Dronedarone
决奈达隆
141626-36-0 99.58%
TargetMol Chemical Structure Dronedarone
Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物,对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂,通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。
T6509 Galeterone
化合物Galeterone
851983-85-2 99.57%
TargetMol Chemical Structure Galeterone
Galeterone (VN 124) 是CYP17抑制剂,能够多功能的抗雄激素,在去势抵抗性前列腺癌中,其IC50值为 47 nM。
Chlorzoxazone
T1650
Chlorzoxazone (Chlorzoxazon) 是作用于中枢的肌肉松弛剂, 可用于肌肉痉挛的研究。
K777
T15641
K777 是有效的,具有口服活性的,不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂,显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和...
7-BFC
T117521
7-BFC (7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin) 是一种香豆素类荧光底物,可作为细胞色素 P 450 的生物标记物,可用于研究 CYP 亚型和细胞色素 P 450 代谢。
(E)-Flavokawain A
T5715
(E)-Flavokawain A 是一种来自卡瓦提取物的新型查尔酮,通过参与 Bax 蛋白依赖性和线粒体依赖性凋亡途径诱导膀胱癌细胞凋亡,并抑制小鼠肿瘤生长,具有抗癌作用。
Sulfaphenazole
T4567
Sulfaphenazole (Plisulfan) 是一种 CYP2C9的特异性抑制剂,抑制 CYP2C9介导的亚油酸动脉粥样硬化和促炎症效应,增加 AP-1的氧化应激和激活。
Atazanavir sulfate
T0100
Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种氮杂肽和 HIV 蛋白酶抑制剂,与其他抗 HIV 药物联合用于治疗 HIV 感染和艾滋病。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50为 3.49 μM。
Enerisant HCl
T70489
Enerisant HCl是一种新型强效选择性组胺H3受体拮抗剂,是P-gp的底物,由细胞色素P450(CYP)和转运蛋白介导。
Apigenin
T2175
Apigenin (NSC 83244) 是从韩信草中提取的一种天然产物,是一种竞争性CYP2C9抑制剂,Ki 为 2 μM。它被用作镇静剂、温和的镇痛剂和安眠药。
Ginsenoside C-K
T3811
Ginsenoside C-K (Ginsenoside K) 是 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物,可通过抑制诱生型一氧化氮合酶和COX-2来发挥抗炎作用。它在人肝微粒体中抑制CYP2C9和CYP2A6活性,IC50分别为 32.0±3.6 和 63.6±4.2 μM。
Pregnenolone Carbonitrile
T21818
Pregnenolone Carbonitrile (5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile) 是一种啮齿动物-PXR 的激活剂,可诱导 CYP3A 的表达。
Myristicin
T9113
Myristicin (Myristicine) 是一种在香料和伞形植物中发现的天然产物。肉豆蔻素具有抗胆碱能、抗菌和肝保护作用,还具有抗炎作用,其通过钙途径抑制dsrna 刺激的巨噬细胞中的NO、细胞因子、趋化因子和生长因子。Myristicin 可以诱导细胞凋亡,其特征是改变线粒体膜电位、细胞色素c 释放、Caspa...
N-Nornuciferine hydrochloride(4846-19-9 free base)
TQ0296L
N-Nornuciferine hydrochloride(4846-19-9 free base) (N-Nornuciferine hydrochloride) 是荷叶中的一种 aporphine 生物碱,显着抑制 CYP2D6(IC50:3.76 μM,Ki:2.34 μM)。
Hypaconitine
T6S0630
Hypaconitine 是从乌头属种分离的一种高毒性成分,可研究风湿病。
Cobicistat
T6246
Cobicistat (GS-9350) 是一种细胞色素酶P450 3A 的选择性抑制剂,IC50值为30-285 nM。它是一种药代动力学增强剂,可增强抗 HIV 药物的吸收。
Ketoconazole
T0679
Ketoconazole (R-41400) 是一种咪唑类抗真菌剂,也是一种 CYP3A4 抑制剂。
LY 43578
T27918
LY 43578 是一种具有口服活性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂。LY 43578 对大鼠肝微粒体 P-450依赖的 p-nitroanisole 的 O -去甲基化和 ethylmorphine 的 N -去甲基化有抑制作用,IC50 分别为 0.3 和 5 μΜ。LY 43578 可用于研究神经系统疾病和...
Alflutinib
T22254
Alflutinib (ASK120067) 是 EGFR 抑制剂。 它对 T790M 的性耐药突变以及 EGFR 活性突变具有抑制作用。它对于癌症疾病,特别是非小细胞肺癌(NSC-LC)方面具有研究潜力。
alpha-Asarone
T3698
alpha-Asarone (trans-Asarone) 是来自胡萝卜的一种天然产物,具有抗抑郁等功效。
Dronedarone
T7056
Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物,对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂,通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。
Galeterone
T6509
Galeterone (VN 124) 是CYP17抑制剂,能够多功能的抗雄激素,在去势抵抗性前列腺癌中,其IC50值为 47 nM。
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