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Src

Src

Src kinase family is a family of non-receptor tyrosine kinases that includes nine members: Src, Yes, Fyn, and Fgr, forming the SrcA subfamily, Lck, Hck, Blk, and Lyn in the SrcB subfamily, and Frk in its own subfamily. Frk has homologs in invertebrates such as flies and worms, and Src homologs exist in organisms as diverse as unicellular choanoflagellates, but the SrcA and SrcB subfamilies are specific to vertebrates. Src family kinases contain six conserved domains: a N-terminal myristoylated segment, a SH2 domain, a SH3 domain, a linker region, a tyrosine kinase domain, and C-terminal tail.
TargetMol
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T6028 PF 477736
化合物PF477736
952021-60-2 98.34%
TargetMol Chemical Structure PF 477736
PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂,Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。
T11538 Hck-IN-1
化合物Hck-IN-1
1473404-51-1 98.29%
TargetMol Chemical Structure Hck-IN-1
Hck-IN-1 是二苯基吡唑啉化合物,选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂。它是广泛的 HIV-1 Nef 直接拮抗剂,对于野生型 HIV-1 复制的IC50为 100-300 nM。它结合口袋残基 Asn126,具有抗逆转录病毒活性。
T22552L AD57
化合物AD57
1093380-42-7 98.23%
TargetMol Chemical Structure AD57
AD57是c-Src 和Abl 的有效抑制剂,IC50分别为0.025μM 和0.041μM。
T30855 CGP77675
化合物CGP77675
234772-64-6 98.23%
TargetMol Chemical Structure CGP77675
CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂,IC50 为 5-20 和 40 nM,用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。
T12906 SI-2 hydrochloride
化合物SI-2盐酸盐
1992052-49-9 98.18%
TargetMol Chemical Structure SI-2 hydrochloride
SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂,诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性,以及可接受的口服可用性。
T2642 PD173074
化合物PD173074
219580-11-7 98.15%
TargetMol Chemical Structure PD173074
PD173074 是一种 FGFR1抑制剂,IC50为 25 nM。它也可抑制 VEGFR2活性,IC50值为 100-200 nM。
T9650 AZ12672857
化合物AZ12672857
945396-55-4 98.05%
TargetMol Chemical Structure AZ12672857
AZ12672857 是一种 EphB4 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。 AZ12672857 抑制 Src 转染 3T3 细胞的细胞增殖,IC50 为 2 nM,抑制转染 CHO-K1 细胞中 EphB4 的自磷酸化,IC50 为 9 nM。
T10784 CH6953755
化合物CH6953755
2055918-71-1 98.03%
TargetMol Chemical Structure CH6953755
CH6953755 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 YES1 激酶抑制剂(IC50:1.8 nM)。CH6953755 具有抗癌活性,通过抑制 YES1 激酶来抑制癌细胞增殖。
T6078 Saracatinib
塞卡替尼
379231-04-6 98.03%
TargetMol Chemical Structure Saracatinib
Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr 和 Blk 的 IC50值在 2.7 到 11 nM 之间,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
T7345 7-Hydroxy-4H-chromen-4-one
7-羟基色原酮
59887-89-7 98%
TargetMol Chemical Structure 7-Hydroxy-4H-chromen-4-one
7-Hydroxy-4H-chromen-4-one (7-hydroxy-4-benzopyrone) 是 Src 激酶抑制剂,其 IC50<300 μM。
T7123 AMG-47a
化合物AMG-47a
882663-88-9 98%
TargetMol Chemical Structure AMG-47a
AMG-47a 是具有口服活性的 Lck 抑制剂,IC50值为 0.2 nM。它具有抗炎作用,对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2的 IC50值分别为 1、3、72、30 和 21 nM。
T7371 1-Naphthyl PP1 hydrochloride
化合物1-Naphthyl PP1 hydrochloride
956025-47-1 98%
TargetMol Chemical Structure 1-Naphthyl PP1 hydrochloride
1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是选择性的 src 家族激酶抑制剂,能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM)、CAMK ...
T2358 ENMD-2076
化合物ENMD-2076
934353-76-1 98%
TargetMol Chemical Structure ENMD-2076
ENMD2076是一种多靶点激酶抑制剂,抑制Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα的IC50值分别为1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、20.2 and 56.4 nM。
T6348 NVP-BHG712
化合物NVP-BHG712
940310-85-0 97.96%
TargetMol Chemical Structure NVP-BHG712
NVP-BHG712 是一种特异性的 EphB4 抑制剂,ED50=25 nM,可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制。它还显示对 c-Raf (IC50:0.395 μM)、c-Src (IC50:1.266 μM) 和 c-Abl (IC50:1.667 μM) 的活性。
T24642 YH-306
化合物YH-306
1373764-75-0 97.87%
TargetMol Chemical Structure YH-306
YH-306 (TRV055 acetate ) 是 FAK 信号通路的调节剂。 YH-306 显示出抗肿瘤活性,抑制结直肠肿瘤的生长和转移。
T4185 Lavendustin C
N-(2,5-二羟基苄基)-5-氨基水杨酸
125697-93-0 97.77%
TargetMol Chemical Structure lavendustin C
lavendustin C (NSC 666251) 是 Ca2+钙调蛋白依赖性激酶 II 抑制剂,IC50为 0.2 µM。它抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶和 pp60c-src(+)激酶,IC50分别为 0.012 和 0.5 µM。
T10927 Cyt-PTPε Inhibitor-1
化合物Cyt-PTPε 抑制剂-1
428478-94-8 97.52%
TargetMol Chemical Structure Cyt-PTPε Inhibitor-1
Cyt-PTPε Inhibitor-1 (A Inhibitor-1) 是胞质蛋白酪氨酸磷酸酶 ε 的抑制剂。 Cyt-PTPε Inhibitor-1 阻断 c-Src 的去磷酸化并表现出抗破骨活性。
T16750 Rigosertib
瑞格色替
592542-59-1 97.33%
TargetMol Chemical Structure Rigosertib
Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。
T2603 Spebrutinib
化合物Spebrutinib
1202757-89-8 97.14%
TargetMol Chemical Structure Spebrutinib
Spebrutinib (LMK-435) 是一种共价的、高效的、选择性的、具有口服活性的Btk 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。
T2608 CHIR-98014
化合物CHIR-98014
252935-94-7 97.09%
TargetMol Chemical Structure CHIR-98014
CHIR-98014 (CT98014) 是有效的,细胞通透的GSK-3抑制剂,可抑制 GSK-3α (IC50:0.65 nM) 和 GSK-3β (IC50:0.58 nM) 的活性,对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
PF 477736
T6028
PF 477736 (PF-736,PF-00477736) 是一种特异性、有效且具有 ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂,Ki 值为0.49 nM。它也是Chk2抑制剂,Ki 值为 47 nM。它还抑制VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3和Ret。
Hck-IN-1
T11538
Hck-IN-1 是二苯基吡唑啉化合物,选择性的 Nef 依赖性 Hck 抑制剂。它是广泛的 HIV-1 Nef 直接拮抗剂,对于野生型 HIV-1 复制的IC50为 100-300 nM。它结合口袋残基 Asn126,具有抗逆转录病毒活性。
AD57
T22552L
AD57是c-Src 和Abl 的有效抑制剂,IC50分别为0.025μM 和0.041μM。
CGP77675
T30855
CGP77675 (ZINC1488120) 是一种有效的选择性 Src 家族激酶抑制剂,IC50 为 5-20 和 40 nM,用于肽底物的磷酸化和纯化的 Src 的自磷酸化。 CGP77675 具有抗癌活性。
SI-2 hydrochloride
T12906
SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂,诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性,以及可接受的口服可用性。
PD173074
T2642
PD173074 是一种 FGFR1抑制剂,IC50为 25 nM。它也可抑制 VEGFR2活性,IC50值为 100-200 nM。
AZ12672857
T9650
AZ12672857 是一种 EphB4 抑制剂,IC50 为 1.3 nM。 AZ12672857 抑制 Src 转染 3T3 细胞的细胞增殖,IC50 为 2 nM,抑制转染 CHO-K1 细胞中 EphB4 的自磷酸化,IC50 为 9 nM。
CH6953755
T10784
CH6953755 是一种具有口服活性、高效性和选择性的 YES1 激酶抑制剂(IC50:1.8 nM)。CH6953755 具有抗癌活性,通过抑制 YES1 激酶来抑制癌细胞增殖。
Saracatinib
T6078
Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂,抑制 c-Src、Lck、c-YES、Lyn、Fyn、Fgr 和 Blk 的 IC50值在 2.7 到 11 nM 之间,对其他酪氨酸激酶具有选择性。
7-Hydroxy-4H-chromen-4-one
T7345
7-Hydroxy-4H-chromen-4-one (7-hydroxy-4-benzopyrone) 是 Src 激酶抑制剂,其 IC50<300 μM。
AMG-47a
T7123
AMG-47a 是具有口服活性的 Lck 抑制剂,IC50值为 0.2 nM。它具有抗炎作用,对 VEGF2、p38α、p38α、Jak3、MLR 和 IL-2的 IC50值分别为 1、3、72、30 和 21 nM。
1-Naphthyl PP1 hydrochloride
T7371
1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride) 是选择性的 src 家族激酶抑制剂,能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM)、CAMK ...
ENMD-2076
T2358
ENMD2076是一种多靶点激酶抑制剂,抑制Aurora A、Flt3、KDR/VEGFR2、Flt4/VEGFR3、FGFR1、FGFR2、Src、PDGFRα的IC50值分别为1.86、14、58.2、15.9、92.7、70.8、20.2 and 56.4 nM。
NVP-BHG712
T6348
NVP-BHG712 是一种特异性的 EphB4 抑制剂,ED50=25 nM,可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制。它还显示对 c-Raf (IC50:0.395 μM)、c-Src (IC50:1.266 μM) 和 c-Abl (IC50:1.667 μM) 的活性。
YH-306
T24642
YH-306 (TRV055 acetate ) 是 FAK 信号通路的调节剂。 YH-306 显示出抗肿瘤活性,抑制结直肠肿瘤的生长和转移。
lavendustin C
T4185
lavendustin C (NSC 666251) 是 Ca2+钙调蛋白依赖性激酶 II 抑制剂,IC50为 0.2 µM。它抑制 EGFR 相关酪氨酸激酶和 pp60c-src(+)激酶,IC50分别为 0.012 和 0.5 µM。
Cyt-PTPε Inhibitor-1
T10927
Cyt-PTPε Inhibitor-1 (A Inhibitor-1) 是胞质蛋白酪氨酸磷酸酶 ε 的抑制剂。 Cyt-PTPε Inhibitor-1 阻断 c-Src 的去磷酸化并表现出抗破骨活性。
Rigosertib
T16750
Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。
Spebrutinib
T2603
Spebrutinib (LMK-435) 是一种共价的、高效的、选择性的、具有口服活性的Btk 抑制剂 (IC50:0.5 nM)。
CHIR-98014
T2608
CHIR-98014 (CT98014) 是有效的,细胞通透的GSK-3抑制剂,可抑制 GSK-3α (IC50:0.65 nM) 和 GSK-3β (IC50:0.58 nM) 的活性,对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
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