Cat. No. | Product Name | CAS No. | Purity | Chemical Structure |
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T4071 | Repotrectinib
化合物TPX0005
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1802220-02-5 | 99.86% |
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Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂,能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。 | ||||
T3935 | 1-Naphthyl PP1
化合物1-Naphthyl PP1
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221243-82-9 | 99.85% |
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1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是选择性的src 家族激酶抑制剂,能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM) 和 CAMK II (IC50:22 μM)。 | ||||
T1777 | Nintedanib
尼达尼布
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656247-17-5 | 99.85% |
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Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM),FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM),PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗... | ||||
T0152 | Bosutinib
伯舒替尼
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380843-75-4 | 99.84% |
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Bosutinib (SKI-606) 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂,靶向 Abl 和 Src 激酶的 IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。 | ||||
T2640 | Rebastinib
化合物DCC-2036
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1020172-07-9 | 99.84% |
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Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM,还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2,对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对... | ||||
T6196 | PP1
化合物PP1
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172889-26-8 | 99.82% |
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PP1 (AGL 1872) 是一种选择性有效 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和Fyn,IC50分别为 5 和 6 nM。 | ||||
T6886 | MCB-613
化合物MCB613
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1162656-22-5 | 99.8% |
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MCB-613 是类固醇受体共激活因子 (SRC) 小分子“刺激物” (SMS),超刺激 SRCs 的转录活性。它促进 SRC 与其他共激活因子发生相互作用,并显著诱导 ER 应激与活性氧的产生相结合。它是一种 SMS,能够过度刺激 SRC 致癌程序,靶向癌基因用作抗癌药物。 | ||||
T1835 | Ibrutinib
伊布替尼
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936563-96-1 | 99.79% |
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Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的、选择性的 Btk 抑制剂,IC50=0.5 nM,它是一种 Btk 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞,浓度为 10 和 100 nM 时,分别降解 73% 和 89% Btk... | ||||
TQ0169 | Inulicin
旋覆花内酯
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33627-41-7 | 99.77% |
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Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 是从欧亚旋覆花中提取的一种天然产物,可抑制 VEGF 介导的Src 和FAK 活化,抑制NF-κB 活化和易位,以及抑制 LPS 诱导的PGE2产生和COX-2表达。 | ||||
T77624 | WAY-270250
化合物WAY-270250
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852367-46-5 | 99.77% |
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WAY-270250 是一种 IGF-1R/SRC 抑制剂。 | ||||
T2624 | OSI-930
噻尔非尼
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728033-96-3 | 99.76% |
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OSI-930 是 Kit,KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂,IC50分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性,靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1,c-Raf 和 Lck,并且对 PDGFRα/β,Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。 | ||||
T32613 | LCB 03-0110 dihydrochloride
二盐酸LCB 03-0110
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1962928-28-4 | 99.76% |
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LCB 03-0110 Dihydrochloride 是BTK 和SYK 家族以及DDR2家族中c-Src 激酶(IC50=1.3 nM)和酪氨酸激酶的有效抑制剂。在体外抑制LPS 诱导的巨噬细胞活化和TGF-β1诱导的成纤维细胞活化,抑制巨噬细胞和成纤维细胞的活化,并抑制伤口愈合模型中的瘢痕形成。 | ||||
T6321 | Tofacitinib
托法替尼
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477600-75-2 | 99.74% |
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Tofacitinib (Tasocitinib) 是口服小分子 Janus 激酶抑制剂,用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。 | ||||
T1667 | Tandutinib
坦度替尼
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387867-13-2 | 99.74% |
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Tandutinib (CT53518) 是一种选择性 FLT3抑制剂,其 IC50为 0.22 μM。它还抑制c-Kit 和PDGFR,其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。它可穿透血脑屏障,用于急性骨髓性白血病。 | ||||
T2372 | Ponatinib
普纳替尼
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943319-70-8 | 99.74% |
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Ponatinib (AP24534) 是一种有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src 的IC50分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。 | ||||
T61360 | ARN25068
化合物ARN25068
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2649882-80-2 | 99.71% |
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ARN25068是三种蛋白激酶(GSK-3β、FYN和DYRK1A)的亚微摩尔抑制剂,可用于治疗tau相关神经系统疾病。 | ||||
T13194 | CSF1R-IN-2
化合物CSF1R-IN-2
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2271119-26-5 | 99.71% |
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CSF1R-IN-2 是一种口服具有活力的、有效的 SRC,MET 和 c-FMS 抑制剂,它们的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。 | ||||
T3319 | Scutellarein
野黄芩素
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529-53-3 | 99.7% |
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Scutellarein (6-Hydroxyapigenin) 是一种天然黄酮,具有抗炎功效。 | ||||
T6311 | Bafetinib
巴氟替尼
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859212-16-1 | 99.68% |
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Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂,IC50值为5.8和19 nM。 | ||||
T6345 | Tirbanibulin
化合物KX2-391
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897016-82-9 | 99.67% |
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Tirbanibulin (KX2-391) 是一种高度选择性的 Src 激酶抑制,靶向 Src 的多肽底物结合位点,对多种癌症有疗效。 |