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Src

Src

Src kinase family is a family of non-receptor tyrosine kinases that includes nine members: Src, Yes, Fyn, and Fgr, forming the SrcA subfamily, Lck, Hck, Blk, and Lyn in the SrcB subfamily, and Frk in its own subfamily. Frk has homologs in invertebrates such as flies and worms, and Src homologs exist in organisms as diverse as unicellular choanoflagellates, but the SrcA and SrcB subfamilies are specific to vertebrates. Src family kinases contain six conserved domains: a N-terminal myristoylated segment, a SH2 domain, a SH3 domain, a linker region, a tyrosine kinase domain, and C-terminal tail.
TargetMol
1 2 3 4 5 6
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T4071 Repotrectinib
化合物TPX0005
1802220-02-5 99.86%
TargetMol Chemical Structure Repotrectinib
Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂,能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。
T3935 1-Naphthyl PP1
化合物1-Naphthyl PP1
221243-82-9 99.85%
TargetMol Chemical Structure 1-Naphthyl PP1
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是选择性的src 家族激酶抑制剂,能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM) 和 CAMK II (IC50:22 μM)。
T1777 Nintedanib
尼达尼布
656247-17-5 99.85%
TargetMol Chemical Structure Nintedanib
Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM),FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM),PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗...
T0152 Bosutinib
伯舒替尼
380843-75-4 99.84%
TargetMol Chemical Structure Bosutinib
Bosutinib (SKI-606) 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂,靶向 Abl 和 Src 激酶的 IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。
T2640 Rebastinib
化合物DCC-2036
1020172-07-9 99.84%
TargetMol Chemical Structure Rebastinib
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM,还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2,对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对...
T6196 PP1
化合物PP1
172889-26-8 99.82%
TargetMol Chemical Structure PP1
PP1 (AGL 1872) 是一种选择性有效 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和Fyn,IC50分别为 5 和 6 nM。
T6886 MCB-613
化合物MCB613
1162656-22-5 99.8%
TargetMol Chemical Structure MCB-613
MCB-613 是类固醇受体共激活因子 (SRC) 小分子“刺激物” (SMS),超刺激 SRCs 的转录活性。它促进 SRC 与其他共激活因子发生相互作用,并显著诱导 ER 应激与活性氧的产生相结合。它是一种 SMS,能够过度刺激 SRC 致癌程序,靶向癌基因用作抗癌药物。
T1835 Ibrutinib
伊布替尼
936563-96-1 99.79%
TargetMol Chemical Structure Ibrutinib
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的、选择性的 Btk 抑制剂,IC50=0.5 nM,它是一种 Btk 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞,浓度为 10 和 100 nM 时,分别降解 73% 和 89% Btk...
TQ0169 Inulicin
旋覆花内酯
33627-41-7 99.77%
TargetMol Chemical Structure Inulicin
Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 是从欧亚旋覆花中提取的一种天然产物,可抑制 VEGF 介导的Src 和FAK 活化,抑制NF-κB 活化和易位,以及抑制 LPS 诱导的PGE2产生和COX-2表达。
T77624 WAY-270250
化合物WAY-270250
852367-46-5 99.77%
TargetMol Chemical Structure WAY-270250
WAY-270250 是一种 IGF-1R/SRC 抑制剂。
T2624 OSI-930
噻尔非尼
728033-96-3 99.76%
TargetMol Chemical Structure OSI-930
OSI-930 是 Kit,KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂,IC50分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性,靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1,c-Raf 和 Lck,并且对 PDGFRα/β,Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。
T32613 LCB 03-0110 dihydrochloride
二盐酸LCB 03-0110
1962928-28-4 99.76%
TargetMol Chemical Structure LCB 03-0110 dihydrochloride
LCB 03-0110 Dihydrochloride 是BTK 和SYK 家族以及DDR2家族中c-Src 激酶(IC50=1.3 nM)和酪氨酸激酶的有效抑制剂。在体外抑制LPS 诱导的巨噬细胞活化和TGF-β1诱导的成纤维细胞活化,抑制巨噬细胞和成纤维细胞的活化,并抑制伤口愈合模型中的瘢痕形成。
T6321 Tofacitinib
托法替尼
477600-75-2 99.74%
TargetMol Chemical Structure Tofacitinib
Tofacitinib (Tasocitinib) 是口服小分子 Janus 激酶抑制剂,用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。
T1667 Tandutinib
坦度替尼
387867-13-2 99.74%
TargetMol Chemical Structure Tandutinib
Tandutinib (CT53518) 是一种选择性 FLT3抑制剂,其 IC50为 0.22 μM。它还抑制c-Kit 和PDGFR,其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。它可穿透血脑屏障,用于急性骨髓性白血病。
T2372 Ponatinib
普纳替尼
943319-70-8 99.74%
TargetMol Chemical Structure Ponatinib
Ponatinib (AP24534) 是一种有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src 的IC50分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
T61360 ARN25068
化合物ARN25068
2649882-80-2 99.71%
TargetMol Chemical Structure ARN25068
ARN25068是三种蛋白激酶(GSK-3β、FYN和DYRK1A)的亚微摩尔抑制剂,可用于治疗tau相关神经系统疾病。
T13194 CSF1R-IN-2
化合物CSF1R-IN-2
2271119-26-5 99.71%
TargetMol Chemical Structure CSF1R-IN-2
CSF1R-IN-2 是一种口服具有活力的、有效的 SRC,MET 和 c-FMS 抑制剂,它们的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。
T3319 Scutellarein
野黄芩素
529-53-3 99.7%
TargetMol Chemical Structure Scutellarein
Scutellarein (6-Hydroxyapigenin) 是一种天然黄酮,具有抗炎功效。
T6311 Bafetinib
巴氟替尼
859212-16-1 99.68%
TargetMol Chemical Structure Bafetinib
Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂,IC50值为5.8和19 nM。
T6345 Tirbanibulin
化合物KX2-391
897016-82-9 99.67%
TargetMol Chemical Structure Tirbanibulin
Tirbanibulin (KX2-391) 是一种高度选择性的 Src 激酶抑制,靶向 Src 的多肽底物结合位点,对多种癌症有疗效。
Repotrectinib
T4071
Repotrectinib (TPX-0005) 是ROS1(IC50=0.07 nM) 和TRK(对 TRKA/B/C 的IC50=0.83/0.05/0.1 nM) 抑制剂,能够抑制 WTALK(IC50=1.01 nM)。它具有抗癌作用。
1-Naphthyl PP1
T3935
1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1) 是选择性的src 家族激酶抑制剂,能够抑制 v-Src (IC50:1.0 μM)、c-Fyn (IC50:0.6 μM)、c-Abl (IC50:0.6 μM)、CDK2 (IC50:18 μM) 和 CAMK II (IC50:22 μM)。
Nintedanib
T1777
Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM),FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM),PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗...
Bosutinib
T0152
Bosutinib (SKI-606) 是一种合成的喹诺酮衍生物和双激酶抑制剂,靶向 Abl 和 Src 激酶的 IC50分别为 1 nM 和 1.2 nM。
Rebastinib
T2640
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的,非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂,作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I,IC50分别为 0.8 nM 和 4 nM,还抑制 LYN、SRC、HCK、FGR、FLT3、KDR 和 Tie-2,对 c-Kit 的活性低。Rebastinib 对...
PP1
T6196
PP1 (AGL 1872) 是一种选择性有效 Src 家族抑制剂,抑制 Lck 和Fyn,IC50分别为 5 和 6 nM。
MCB-613
T6886
MCB-613 是类固醇受体共激活因子 (SRC) 小分子“刺激物” (SMS),超刺激 SRCs 的转录活性。它促进 SRC 与其他共激活因子发生相互作用,并显著诱导 ER 应激与活性氧的产生相结合。它是一种 SMS,能够过度刺激 SRC 致癌程序,靶向癌基因用作抗癌药物。
Ibrutinib
T1835
Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的、选择性的 Btk 抑制剂,IC50=0.5 nM,它是一种 Btk 配体,用于合成一系列 PROTAC 分子,如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞,浓度为 10 和 100 nM 时,分别降解 73% 和 89% Btk...
Inulicin
TQ0169
Inulicin (1-O-Acetylbritannilactone) 是从欧亚旋覆花中提取的一种天然产物,可抑制 VEGF 介导的Src 和FAK 活化,抑制NF-κB 活化和易位,以及抑制 LPS 诱导的PGE2产生和COX-2表达。
WAY-270250
T77624
WAY-270250 是一种 IGF-1R/SRC 抑制剂。
OSI-930
T2624
OSI-930 是 Kit,KDR 和 CSF-1R (c-Fms)的口服选择性抑制剂,IC50分别为 80 nM,9 nM 和 15 nM。它具有抗肿瘤活性,靶向肿瘤中的癌细胞增殖和血管生成。它还适度抑制 Flt-1,c-Raf 和 Lck,并且对 PDGFRα/β,Flt-3和 Abl 具有较弱的抑制活性。
LCB 03-0110 dihydrochloride
T32613
LCB 03-0110 Dihydrochloride 是BTK 和SYK 家族以及DDR2家族中c-Src 激酶(IC50=1.3 nM)和酪氨酸激酶的有效抑制剂。在体外抑制LPS 诱导的巨噬细胞活化和TGF-β1诱导的成纤维细胞活化,抑制巨噬细胞和成纤维细胞的活化,并抑制伤口愈合模型中的瘢痕形成。
Tofacitinib
T6321
Tofacitinib (Tasocitinib) 是口服小分子 Janus 激酶抑制剂,用于治疗中度至重度类风湿性关节炎。
Tandutinib
T1667
Tandutinib (CT53518) 是一种选择性 FLT3抑制剂,其 IC50为 0.22 μM。它还抑制c-Kit 和PDGFR,其IC50分别为 0.17 μM 和 0.20 μM。它可穿透血脑屏障,用于急性骨髓性白血病。
Ponatinib
T2372
Ponatinib (AP24534) 是一种有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src 的IC50分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
ARN25068
T61360
ARN25068是三种蛋白激酶(GSK-3β、FYN和DYRK1A)的亚微摩尔抑制剂,可用于治疗tau相关神经系统疾病。
CSF1R-IN-2
T13194
CSF1R-IN-2 是一种口服具有活力的、有效的 SRC,MET 和 c-FMS 抑制剂,它们的 IC50 值分别为 0.12 nM,0.14 nM 和 0.76 nM。
Scutellarein
T3319
Scutellarein (6-Hydroxyapigenin) 是一种天然黄酮,具有抗炎功效。
Bafetinib
T6311
Bafetinib (INNO-406) 是一种特异性双重 Bcr-Abl/Lyn 抑制剂,IC50值为5.8和19 nM。
Tirbanibulin
T6345
Tirbanibulin (KX2-391) 是一种高度选择性的 Src 激酶抑制,靶向 Src 的多肽底物结合位点,对多种癌症有疗效。
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