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Proteasome

Proteasome

Proteasomes are protein complexes which degrade unneeded or damaged proteins by proteolysis, a chemical reaction that breaks peptide bonds. Enzymes that help such reactions are called proteases.Proteasomes are part of a major mechanism by which cells regulate the concentration of particular proteins and degrade misfolded proteins.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T21510 PSI
Z-异亮氨酰-叔丁基谷氨酰-丙氨酸-亮氨酸缩醛
158442-41-2 98%
PSI 是蛋白酶体proteasome 抑制剂。它对原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖具有抑制作用。它可用于 KSHV 相关淋巴瘤、卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染的研究。
TP1961L PR 39 (porcine) acetate
化合物PR 39 (porcine) acetate
98%
PR 39 (porcine) acetate 是一种非竞争性、可逆的变构蛋白酶体抑制剂。 它可逆地与蛋白酶体的 α7 亚基结合,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。
T16684 Puromycin aminonucleoside
维生素E醋酸酯
58-60-6 99.97%
Puromycin aminonucleoside (NSC-3056) 是一种氨基核苷类抗生素,是嘌呤霉素类似物。它可逆抑制二肽基肽酶和胞浆丙氨酸氨基肽酶。它通过以氧化应激依赖性方式调节 ZO-1 来增加足细胞通透性。它诱导细胞凋亡 。
T6203 Saxagliptin
沙格列汀
361442-04-8 99.95%
Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性,可逆性,竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。
T4042 Talabostat mesylate
化合物Talabostat mesylate
150080-09-4 99.91%
Talabostat mesylate (PT100) 是一种具有口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV 抑制剂(IC50< 4 nM;Ki= 0.18 nM)。Talabostat mesylate 是成纤维细胞活化蛋白的第一个临床抑制剂(IC50= 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50= 4/11 nM;Ki...
T6830 Epoxomicin
环氧酶素
134381-21-8 99.91%
Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) 是一种含环氧酮的天然产物,可穿越血脑屏障,并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。它是一种选择性不可逆的蛋白酶体抑制剂,抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。
T12579 RAMB4
化合物PTP1B-IN-9
145888-79-5 99.88%
RAMB4 (PTP1B-IN-9) 是一种泛素-蛋白酶体系统(UPS)应激源,是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生。它能够在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
T7917 4'-Hydroxychalcone
4′-羟基查耳酮
2657-25-2 99.86%
4'-Hydroxychalcone (2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone) 是从甘草根中分离的一种查尔酮,具有保护肝脏的作用。它能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾,并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。它能通过抑制蛋白酶体 (proteasome),抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。...
T1795 Carfilzomib
卡非佐米
868540-17-4 99.84%
Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆的蛋白酶体抑制剂和抗肿瘤剂,用于治疗难治性多发性骨髓瘤。
T2745 18α-Glycyrrhetinic acid
18-α-甘草次酸
1449-05-4 99.83%
18α-Glycyrrhetinic acid (Enoxolone) 是一种饮食衍生的化合物,是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体的激活剂,在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。它诱导细胞凋亡。
T0178 Saxagliptin hydrate
沙格列汀单水化合物
945667-22-1 99.8%
Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性,竞争性,可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。
T1674 Nateglinide
那格列奈
105816-04-4 99.78%
Nateglinide (Senaglinide) 是 D-苯丙氨酸的一种衍生物,是口服有效的、短效促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV 抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+通道。Nateglinide 在 2 型糖尿病中具有研究价值。
T6192 Alogliptin
阿格列汀
850649-61-5 99.77%
Alogliptin (SYR-322) 是一种具有选择性口服活性的DPP-4的抑制剂,IC50值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上,可研究 2 型糖尿病。
T2316 Omarigliptin
奥格列汀
1226781-44-7 99.70%
Omarigliptin (MK-3102) 是高效选择性 DPP4抑制剂,IC50=为1.6nM。
T63321 20S Proteasome activator 1
20S蛋白酶激动剂1
2761578-18-9 99.68%
20S Proteasome activator 1 是一种 20S 蛋白酶激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 通过在细胞系统中翻译来防止致病性 α-synuclein A53...
T0242L Sitagliptin phosphate monohydrate
西他列汀磷酸盐一水合物
654671-77-9 99.65%
Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP-IV 抑制剂,在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。
T15079 DBPR108
化合物DBPR108
1186426-66-3 99.65%
DBPR108是新型、具有口服活性、选择性的DPP4抑制剂,IC50=为15nM,对DPP8和DPP9基本无抑制。
T0372 Gabexate mesylate
甲磺酸加贝酯
56974-61-9 99.64%
Gabexate mesylate (FOY) 是一种非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。
T7016 VR23
化合物VR23
1624602-30-7 99.62%
VR23 是一种蛋白酶体抑制剂,对胰蛋白酶样蛋白酶体、糜蛋白酶样蛋白酶体和半胱天冬酶样蛋白酶体的 IC50 分别是1 nM、50-100 nM 和3 μM。
T8550 NDMC101
化合物NDMC101
1308631-40-4 99.59%
NDMC101 是有效的破骨细胞形成抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。它与 DPP4底物相似,通过抑制DPP4抑制早期 T 细胞激活。它能够用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。
PSI
T21510
PSI 是蛋白酶体proteasome 抑制剂。它对原发性渗出性淋巴瘤 (PEL) 细胞的增殖具有抑制作用。它可用于 KSHV 相关淋巴瘤、卡波济氏肉瘤相关疱疹病毒 (KSHV) 感染的研究。
PR 39 (porcine) acetate
TP1961L
PR 39 (porcine) acetate 是一种非竞争性、可逆的变构蛋白酶体抑制剂。 它可逆地与蛋白酶体的 α7 亚基结合,并通过泛素-蛋白酶体途径阻断 NF-κB 抑制剂 IκBα 的降解。
Puromycin aminonucleoside
T16684
Puromycin aminonucleoside (NSC-3056) 是一种氨基核苷类抗生素,是嘌呤霉素类似物。它可逆抑制二肽基肽酶和胞浆丙氨酸氨基肽酶。它通过以氧化应激依赖性方式调节 ZO-1 来增加足细胞通透性。它诱导细胞凋亡 。
Saxagliptin
T6203
Saxagliptin (BMS-477118) 是一种选择性,可逆性,竞争性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 能够用于 2 型糖尿病的研究。
Talabostat mesylate
T4042
Talabostat mesylate (PT100) 是一种具有口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV 抑制剂(IC50< 4 nM;Ki= 0.18 nM)。Talabostat mesylate 是成纤维细胞活化蛋白的第一个临床抑制剂(IC50= 560 nM),抑制 DPP8/9 (IC50= 4/11 nM;Ki...
Epoxomicin
T6830
Epoxomicin (BU-4061T,Aids010837) 是一种含环氧酮的天然产物,可穿越血脑屏障,并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。它是一种选择性不可逆的蛋白酶体抑制剂,抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。
RAMB4
T12579
RAMB4 (PTP1B-IN-9) 是一种泛素-蛋白酶体系统(UPS)应激源,是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生。它能够在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
4'-Hydroxychalcone
T7917
4'-Hydroxychalcone (2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone) 是从甘草根中分离的一种查尔酮,具有保护肝脏的作用。它能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾,并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。它能通过抑制蛋白酶体 (proteasome),抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。...
Carfilzomib
T1795
Carfilzomib (PR-171) 是一种不可逆的蛋白酶体抑制剂和抗肿瘤剂,用于治疗难治性多发性骨髓瘤。
18α-Glycyrrhetinic acid
T2745
18α-Glycyrrhetinic acid (Enoxolone) 是一种饮食衍生的化合物,是 NF-kB 的抑制剂和蛋白酶体的激活剂,在多细胞生物中起到促进长寿和抗聚集因子的作用。它诱导细胞凋亡。
Saxagliptin hydrate
T0178
Saxagliptin hydrate (Onglyza hydrate) 是一种选择性,竞争性,可逆性和口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki= 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 能够用于 2 型糖尿病的研究。
Nateglinide
T1674
Nateglinide (Senaglinide) 是 D-苯丙氨酸的一种衍生物,是口服有效的、短效促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV 抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛 β 细胞中 ATP 敏感的 K+通道。Nateglinide 在 2 型糖尿病中具有研究价值。
Alogliptin
T6192
Alogliptin (SYR-322) 是一种具有选择性口服活性的DPP-4的抑制剂,IC50值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上,可研究 2 型糖尿病。
Omarigliptin
T2316
Omarigliptin (MK-3102) 是高效选择性 DPP4抑制剂,IC50=为1.6nM。
20S Proteasome activator 1
T63321
20S Proteasome activator 1 是一种 20S 蛋白酶激活剂,对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 通过在细胞系统中翻译来防止致病性 α-synuclein A53...
Sitagliptin phosphate monohydrate
T0242L
Sitagliptin phosphate monohydrate (MK-0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP-IV 抑制剂,在 Caco-2 细胞提取物中的 IC50 为 19 nM。
DBPR108
T15079
DBPR108是新型、具有口服活性、选择性的DPP4抑制剂,IC50=为15nM,对DPP8和DPP9基本无抑制。
Gabexate mesylate
T0372
Gabexate mesylate (FOY) 是一种非抗原的类胰蛋白酶丝氨酸蛋白酶抑制剂。
VR23
T7016
VR23 是一种蛋白酶体抑制剂,对胰蛋白酶样蛋白酶体、糜蛋白酶样蛋白酶体和半胱天冬酶样蛋白酶体的 IC50 分别是1 nM、50-100 nM 和3 μM。
NDMC101
T8550
NDMC101 是有效的破骨细胞形成抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。它与 DPP4底物相似,通过抑制DPP4抑制早期 T 细胞激活。它能够用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。
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