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PDGFR

PDGFR

Platelet-derived growth factor receptors (PDGF-R) are cell surface tyrosine kinase receptors for members of the platelet-derived growth factor (PDGF) family. PDGF subunits -A and -B are important factors regulating cell proliferation, cellular differentiation, cell growth, development and many diseases including cancer. There are two forms of the PDGF-R, alpha and beta each encoded by a different gene. Depending on which growth factor is bound, PDGF-R homo- or heterodimerizes.
TargetMol
1 2 3 4 5 6
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T6996 SU 5402
化合物SU5402
215543-92-3 99.08%
TargetMol Chemical Structure SU 5402
SU 5402 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制VEGFR2 (IC50:20 nM),FGFR1 (IC50:30 nM),PDGFRβ (IC50:510 nM)。
T6712 Tyrphostin AG 879
化合物Tyrphostin AG 879
148741-30-4 99.05%
TargetMol Chemical Structure Tyrphostin AG 879
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 1 μM,具有抗癌活性。
T8541 Lenvatinib mesylate
仑伐替尼甲酸盐
857890-39-2 99.03%
TargetMol Chemical Structure Lenvatinib mesylate
Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),干细胞因子受体(KIT),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),转染期间重排(RET),具有效抗癌作用。
T2047 AG-1478
化合物AG-1478
153436-53-4 99.03%
TargetMol Chemical Structure AG-1478
AG-1478 (NSC-693255) 是一种选择性 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 3 nM。它对 HCV 和脑心肌炎病毒有抗病毒作用。
T6166 Telatinib
替拉替尼
332012-40-5 98.95%
TargetMol Chemical Structure Telatinib
Telatinib (Bay 57-9352) 是一种口服具有活力的,小分子的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,它们的 IC50 值分别为6,4,15,1 nM。
T1886 TAK-632
化合物TAK632
1228591-30-7 98.92%
TargetMol Chemical Structure TAK-632
TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂,对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。
TN1969 N-(p-Coumaroyl) serotonin
N-(P-香豆酰)-羟色胺
68573-24-0 98.78%
TargetMol Chemical Structure N-(p-Coumaroyl) serotonin
N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是从红花种子中分离出来的多酚,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎作用,常用于动脉粥样硬化的研究。它可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大。它可降低肌浆网中 PDGF 诱导的对中PDGFR 酪氨酸磷酸化和 Ca2+释放的作用。
T8491 Vorolanib
化合物Vorolanib
1013920-15-4 98.73%
TargetMol Chemical Structure Vorolanib
Vorolanib (X-82) 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂,是一种有效的、具有口服活性的 VEGFR/PDGFR 抑制剂,是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 联用具有抗肿瘤作用。
T11641 N-Desmethyl imatinib
N-去甲基伊马替尼
404844-02-6 98.60%
TargetMol Chemical Structure N-Desmethyl imatinib
N-Desmethyl imatinib (Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib) 是 Imatinib 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 c-Kit、v-Abl 和 PDGFR 的多靶点抑制剂。
T15616 JNJ-10198409
化合物JNJ-​10198409
627518-40-5 98.51%
TargetMol Chemical Structure JNJ-10198409
JNJ-10198409 是相对选择性的、ATP 竞争性的、具有口服活性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50=2 nM。它对PDGFR-β激酶 (IC50=4.2 nM) 和PDGFR-α激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。它是双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。
T10870L CP-547632
化合物CP-547632
252003-65-9 98.51%
TargetMol Chemical Structure CP-547632
CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2 )和 碱性成纤维细胞生长因子(FGF)激酶F 双重抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性,对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶...
T2516 Amuvatinib
化合物Amuvatinib
850879-09-3 98.48%
TargetMol Chemical Structure Amuvatinib
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复,具有抗肿瘤活性。
T2677 Crenolanib
化合物Crenolanib
670220-88-9 98.40%
TargetMol Chemical Structure Crenolanib
Crenolanib (ARO 002) 是一种口服生物可利用的 III 型酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3和 PDGFRα/β的 IC50分别为 4、11和 3.2 nM。
T0374L Sunitinib
舒尼替尼
557795-19-4 98.38%
TargetMol Chemical Structure Sunitinib
Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。
T6350 CHIR-124
化合物CHIR124
405168-58-3 98.35%
TargetMol Chemical Structure CHIR-124
CHIR-124 是一种选择性 Chk1抑制剂,IC50值为 0.3 nM,可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
T0374 Sunitinib Malate
苏尼替尼苹果酸盐
341031-54-7 98.23%
TargetMol Chemical Structure Sunitinib Malate
Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。
T2456 Tivozanib
替沃扎尼
475108-18-0 98.23%
TargetMol Chemical Structure Tivozanib
Tivozanib (KRN951) 是一种选择性的 VEGFR 1/2/3抑制剂,它们的 IC50值分别为0.21 nM、0.16 nM、0.24 nM。
T41003 KG5
化合物KG5
877874-85-6 98.2%
TargetMol Chemical Structure KG5
KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂,对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf,具有抗癌和抗血管生成活性。
TQ0059 Ilorasertib
化合物Ilorasertib
1227939-82-3 98.03%
TargetMol Chemical Structure Ilorasertib
Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C,IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1,IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。
T10157 Regorafénib N-oxyde (M2)
瑞戈非尼杂质 13
835621-11-9 98.03%
TargetMol Chemical Structure Regorafénib N-oxyde (M2)
Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是多靶点抑制剂,包括VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 , IC50分别是 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
SU 5402
T6996
SU 5402 是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制VEGFR2 (IC50:20 nM),FGFR1 (IC50:30 nM),PDGFRβ (IC50:510 nM)。
Tyrphostin AG 879
T6712
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 1 μM,具有抗癌活性。
Lenvatinib mesylate
T8541
Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),干细胞因子受体(KIT),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),转染期间重排(RET),具有效抗癌作用。
AG-1478
T2047
AG-1478 (NSC-693255) 是一种选择性 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 3 nM。它对 HCV 和脑心肌炎病毒有抗病毒作用。
Telatinib
T6166
Telatinib (Bay 57-9352) 是一种口服具有活力的,小分子的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,它们的 IC50 值分别为6,4,15,1 nM。
TAK-632
T1886
TAK632 是一种有效的pan-RAF 抑制剂,对CRAF、BRAFV600E 和BRAFWT 的IC50分别为 1.4、2.4 和 8.3 nM。
N-(p-Coumaroyl) serotonin
TN1969
N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是从红花种子中分离出来的多酚,具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎作用,常用于动脉粥样硬化的研究。它可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大。它可降低肌浆网中 PDGF 诱导的对中PDGFR 酪氨酸磷酸化和 Ca2+释放的作用。
Vorolanib
T8491
Vorolanib (X-82) 是一种有效的 ATP 结合盒 (ABC) 转运蛋白抑制剂,是一种有效的、具有口服活性的 VEGFR/PDGFR 抑制剂,是一种血管生成抑制剂,与 ZD1839 联用具有抗肿瘤作用。
N-Desmethyl imatinib
T11641
N-Desmethyl imatinib (Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib) 是 Imatinib 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 c-Kit、v-Abl 和 PDGFR 的多靶点抑制剂。
JNJ-10198409
T15616
JNJ-10198409 是相对选择性的、ATP 竞争性的、具有口服活性的血小板衍生生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,其IC50=2 nM。它对PDGFR-β激酶 (IC50=4.2 nM) 和PDGFR-α激酶 (IC50=45 nM) 有较好的抑制作用。它是双重机制的抗血管生成和肿瘤细胞的抗增殖剂。
CP-547632
T10870L
CP-547632是一种可口服且具有有效性、ATP 竞争性的 血管内皮生长因子受体2(VEGFR-2 )和 碱性成纤维细胞生长因子(FGF)激酶F 双重抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632具有选择性,对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶...
Amuvatinib
T2516
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复,具有抗肿瘤活性。
Crenolanib
T2677
Crenolanib (ARO 002) 是一种口服生物可利用的 III 型酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3和 PDGFRα/β的 IC50分别为 4、11和 3.2 nM。
Sunitinib
T0374L
Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,可以抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ (IC50=80/2 nM)。Sunitinib 具有抗肿瘤活性,可以用于治疗肾癌和胃肠道肿瘤。
CHIR-124
T6350
CHIR-124 是一种选择性 Chk1抑制剂,IC50值为 0.3 nM,可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
Sunitinib Malate
T0374
Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。
Tivozanib
T2456
Tivozanib (KRN951) 是一种选择性的 VEGFR 1/2/3抑制剂,它们的 IC50值分别为0.21 nM、0.16 nM、0.24 nM。
KG5
T41003
KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂,对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf,具有抗癌和抗血管生成活性。
Ilorasertib
TQ0059
Ilorasertib (ABT-348) 是一种 ATP 竞争性多靶点激酶抑制剂,可抑制 Aurora A、Aurora B 和Aurora C,IC50值为120 nM、7 nM 和1 nM。它还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1,IC50为7 nM、3 nM 和 32 nM。
Regorafénib N-oxyde (M2)
T10157
Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是多靶点抑制剂,包括VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 , IC50分别是 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
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