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HER

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The human epidermal growth factor receptor (HER) family of receptors plays a central role in the pathogenesis of several human cancers. They regulate cell growth, survival, and differentiation via multiple signal transduction pathways and participate in cellular proliferation and differentiation.
TargetMol
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T1291 Cisapride
西沙比利
81098-60-4 99.5%
TargetMol Chemical Structure Cisapride
Cisapride (R 51619) 是一种5-HT4受体激动剂,还是 hERG 抑制剂。它可作用于肠道中的血清素受体,促进肠道蠕动,增加胃排空并减少食管反流。
T11213 Epertinib hydrochloride
化合物Epertinib hydrochloride
2071195-74-7 99.36%
TargetMol Chemical Structure Epertinib hydrochloride
Epertinib hydrochloride (S-22611 hydrochloride) 是口服可逆的选择性EGFR、HER2和HER4抑制剂,IC50值分别为 1.48、7.15 和 2.49 nM,具有抗肿瘤活性。
T1266 Terfenadine
特非那定
50679-08-8 99.36%
TargetMol Chemical Structure Terfenadine
Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种hERG 开放通道抑制剂,IC50为 204 nM。它也是一种 H1 组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活Caspase-4,-2,-9。
T6039 TAK-285
化合物TAK-285
871026-44-7 99.17%
TargetMol Chemical Structure TAK-285
TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂,IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障,有抗肿瘤活性,对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。
T3108 CUDC-101
化合物CUDC-101
1012054-59-9 99.12%
TargetMol Chemical Structure CUDC-101
CUDC-101 是一种高效的EGFR、HDAC 和HER2抑制剂,对应的IC50值分别为 2.4、4.4 和 15.7 nM。
T33876L Panomifene HCl
帕诺米芬盐酸盐
99.09%
TargetMol Chemical Structure Panomifene HCl
Panomifene HCl 是一种选择性抗雌激素化合物,具有抗肿瘤活性,可用于治疗乳腺癌。
T6712 Tyrphostin AG 879
化合物Tyrphostin AG 879
148741-30-4 99.05%
TargetMol Chemical Structure Tyrphostin AG 879
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 1 μM,具有抗癌活性。
T2047 AG-1478
化合物AG-1478
153436-53-4 99.03%
TargetMol Chemical Structure AG-1478
AG-1478 (NSC-693255) 是一种选择性 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 3 nM。它对 HCV 和脑心肌炎病毒有抗病毒作用。
T16444 PD-118057
化合物PD-118057
313674-97-4 98.97%
TargetMol Chemical Structure PD-118057
PD-118057 是一种有效的乙醚相关(hERG)钾通道激活剂,对 hERG 不显示活性。PD-118057 通过激活 hERG 通道来抑制膜的兴奋性变化。PD-118057预防和逆转 QT 间期延长,是治疗遗传性或获得性长 QT 综合征和充血性心力衰竭的延迟复极的潜在化合物。
T4694 AG-1557 hydrochloride (189290-58-2(free base))
化合物AG-1557 hydrochloride
T4694 98.95%
TargetMol Chemical Structure AG-1557 hydrochloride (189290-58-2(free base))
AG-1557 hydrochloride (189290-58-2(free base)) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (pIC50: 8.194)。
T4075 Sulfatinib
索凡替尼
1308672-74-3 98.93%
TargetMol Chemical Structure Sulfatinib
Sulfatinib (KDR-IN-1) (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂,可抑制VEGFR1/2/3,FGFR1和CSF1R,IC50范围为1 到 24 nM 之间。
T9072 Tuxobertinib
化合物BDTX-189
2414572-47-5 98.86%
TargetMol Chemical Structure Tuxobertinib
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效可口服的选择性 EGFR 和 HER2变构突变抑制剂,具有抗癌活性。它对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。
T6677 Sophocarpine
槐果碱
6483-15-4 98.67%
TargetMol Chemical Structure Sophocarpine
Sophocarpine 是一种从传统草药苦参中提取的重要生物碱。苦参具有抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。它通过多种机制显著抑制癌细胞的生长,具有抗肿瘤活性。
T2034 AG1557
化合物AG-1557
189290-58-2 98.62%
TargetMol Chemical Structure AG1557
AG1557 (AG-1557) 是一种表皮生长因子受体(EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,pIC50值为 8.194。
T34760 SYR127063
化合物SYR127063
871026-18-5 98.57%
TargetMol Chemical Structure SYR127063
SYR127063 (BDBM-92454) 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂,以反应构象与 HER2 结合。
T4342 PF-04929113 Mesylate
化合物PF-04929113 Mesylate
1173111-67-5 98.38%
TargetMol Chemical Structure PF-04929113 Mesylate
PF-04929113 Mesylate (SNX-5422 Mesylate) 是 SNX-2112 的前药,是一种可口服的 Hsp90 抑制剂 (Kd: 41 nM),还可诱导 Her-2 降解 (IC50: 37 nM)。
T3192 NS1643
化合物NS1643
448895-37-2 98.37%
TargetMol Chemical Structure NS1643
NS1643 是一种有效的人类 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) KV11.1 通道激活剂,EC50 为 10.5 μM。它增加了复极保留,展示出新型抗心律失常的方法。它通过减少通道失活,在高浓度下,对 erg2 (Kv11.2) 电流有明显影响。
T4S0544 Furanodienone
呋喃二烯酮
24268-41-5 98.32%
TargetMol Chemical Structure Furanodienone
Furanodienone 是来源于姜黄根茎的一种主要生物活性成分,可诱导细胞凋亡。
T2518 ARRY-380 (analog )
化合物ARRY380
937265-83-3 98.22%
TargetMol Chemical Structure ARRY-380 (analog )
ARRY-380 analog (HER2-Inhibitor-1) 是EGFR (ErbB1)的抑制剂。
T12594 Pyrotinib dimaleate
化合物Pyrotinib dimaleate
1397922-61-0 98.07%
TargetMol Chemical Structure Pyrotinib dimaleate
Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是选择性的 EGFR/HER2双重抑制剂,IC50值分别为 13 和 38 nM。
Cisapride
T1291
Cisapride (R 51619) 是一种5-HT4受体激动剂,还是 hERG 抑制剂。它可作用于肠道中的血清素受体,促进肠道蠕动,增加胃排空并减少食管反流。
Epertinib hydrochloride
T11213
Epertinib hydrochloride (S-22611 hydrochloride) 是口服可逆的选择性EGFR、HER2和HER4抑制剂,IC50值分别为 1.48、7.15 和 2.49 nM,具有抗肿瘤活性。
Terfenadine
T1266
Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种hERG 开放通道抑制剂,IC50为 204 nM。它也是一种 H1 组胺受体拮抗剂,通过调节Ca2+稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活Caspase-4,-2,-9。
TAK-285
T6039
TAK-285 是一种新型 HER2 和 EGFR(HER1) 双重抑制剂,IC50 分别为 17 和 23 nM。它可穿过血脑屏障,有抗肿瘤活性,对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上。
CUDC-101
T3108
CUDC-101 是一种高效的EGFR、HDAC 和HER2抑制剂,对应的IC50值分别为 2.4、4.4 和 15.7 nM。
Panomifene HCl
T33876L
Panomifene HCl 是一种选择性抗雌激素化合物,具有抗肿瘤活性,可用于治疗乳腺癌。
Tyrphostin AG 879
T6712
Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制TrKA 磷酸化的酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 μM。它还是一种选择性ErbB2酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 1 μM,具有抗癌活性。
AG-1478
T2047
AG-1478 (NSC-693255) 是一种选择性 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 3 nM。它对 HCV 和脑心肌炎病毒有抗病毒作用。
PD-118057
T16444
PD-118057 是一种有效的乙醚相关(hERG)钾通道激活剂,对 hERG 不显示活性。PD-118057 通过激活 hERG 通道来抑制膜的兴奋性变化。PD-118057预防和逆转 QT 间期延长,是治疗遗传性或获得性长 QT 综合征和充血性心力衰竭的延迟复极的潜在化合物。
AG-1557 hydrochloride (189290-58-2(free base))
T4694
AG-1557 hydrochloride (189290-58-2(free base)) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (pIC50: 8.194)。
Sulfatinib
T4075
Sulfatinib (KDR-IN-1) (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂,可抑制VEGFR1/2/3,FGFR1和CSF1R,IC50范围为1 到 24 nM 之间。
Tuxobertinib
T9072
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效可口服的选择性 EGFR 和 HER2变构突变抑制剂,具有抗癌活性。它对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。
Sophocarpine
T6677
Sophocarpine 是一种从传统草药苦参中提取的重要生物碱。苦参具有抗病毒、抗肿瘤和抗炎等多种药理作用。它通过多种机制显著抑制癌细胞的生长,具有抗肿瘤活性。
AG1557
T2034
AG1557 (AG-1557) 是一种表皮生长因子受体(EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,pIC50值为 8.194。
SYR127063
T34760
SYR127063 (BDBM-92454) 是一种有效的选择性 HER2 抑制剂,以反应构象与 HER2 结合。
PF-04929113 Mesylate
T4342
PF-04929113 Mesylate (SNX-5422 Mesylate) 是 SNX-2112 的前药,是一种可口服的 Hsp90 抑制剂 (Kd: 41 nM),还可诱导 Her-2 降解 (IC50: 37 nM)。
NS1643
T3192
NS1643 是一种有效的人类 ether-a-go-go 相关基因 (hERG) KV11.1 通道激活剂,EC50 为 10.5 μM。它增加了复极保留,展示出新型抗心律失常的方法。它通过减少通道失活,在高浓度下,对 erg2 (Kv11.2) 电流有明显影响。
Furanodienone
T4S0544
Furanodienone 是来源于姜黄根茎的一种主要生物活性成分,可诱导细胞凋亡。
ARRY-380 (analog )
T2518
ARRY-380 analog (HER2-Inhibitor-1) 是EGFR (ErbB1)的抑制剂。
Pyrotinib dimaleate
T12594
Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是选择性的 EGFR/HER2双重抑制剂,IC50值分别为 13 和 38 nM。
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