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FGFR

FGFR

The fibroblast growth factor receptors (FGFR) are, as their name implies, receptors that bind to members of the fibroblast growth factor (FGF) family of proteins. Some of these receptors are involved in pathological conditions. For example, a point mutation in FGFR3 can lead to achondroplasia.
TargetMol
1 2 3 4 5 6
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T8525 EGFR-IN-16
化合物AG473
133550-22-8 98%
TargetMol Chemical Structure EGFR-IN-16
EGFR-IN-16 (AG473) 是一种EGFR 抑制剂,对 EGFR 和 HER-2 的pIC50分别为4.85和4.74。
T3492 PD-166866
化合物PD166866
192705-79-6 99.98%
TargetMol Chemical Structure PD-166866
PD-166866是一种选择性FGFR1酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为52.4 nM。
T5001 Nintedanib esylate
乙磺酸尼达尼布
656247-18-6 99.96%
TargetMol Chemical Structure Nintedanib esylate
Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM),FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGF...
TQ0228 Derazantinib
化合物Derazantinib
1234356-69-4 99.95%
TargetMol Chemical Structure Derazantinib
Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的,ATP 竞争型的,具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制软骨细胞FGFR1 (IC50:4.5 nM)、FGFR2 (IC50:1.8 nM)、FGFR3 (IC50:4.35nM)。
T2857 2,5-Dihydroxybenzoic acid
龙胆酸
490-79-9 99.92%
TargetMol Chemical Structure 2,5-Dihydroxybenzoic acid
2,5-Dihydroxybenzoic acid (Gentisic acid) 是一种苯甲酸的代谢物,也是一种纤维母细胞生长因子(fibroblast growth factor)的强效抑制剂。
T2609 Masitinib
马赛替尼
790299-79-5 99.91%
TargetMol Chemical Structure Masitinib
Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。...
T2341 KW-2449
化合物KW2449
1000669-72-6 99.89%
TargetMol Chemical Structure KW-2449
KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
T6124 Mubritinib
木利替尼
366017-09-6 99.87%
TargetMol Chemical Structure Mubritinib
Mubritinib (TAK-165) 是选择性的EGFR2/HER2抑制剂,IC50值为6 nM。
T5473 ASP5878
化合物ASP-5878
1453208-66-6 99.86%
TargetMol Chemical Structure ASP5878
ASP5878 是一种 FGFR 1 (IC50:0.47 nM)、FGFR 2 (IC50:0.6 nM)、FGFR 3 (IC50:0.74 nM)、和 FGFR 4 (IC50:3.5 nM)的抑制剂,具有口服活性,具有潜在的抗肿瘤作用。
T2638 Gandotinib
化合物Gandotinib
1229236-86-5 99.86%
TargetMol Chemical Structure Gandotinib
Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂,IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB,IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。
T7738 H3B-6527
化合物H3B-6527
1702259-66-2 99.85%
TargetMol Chemical Structure H3B-6527
H3B-6527 是一种在 FGF19 驱动的肝细胞癌中有效且选择性的 FGFR4 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
T2347 BLU9931
化合物BLU9931
1538604-68-0 99.85%
TargetMol Chemical Structure BLU9931
BLU9931 是高度选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 抑制剂,其 IC50=3 nM,Kd=6 nM,具有抗肿瘤作用。
T1777 Nintedanib
尼达尼布
656247-17-5 99.85%
TargetMol Chemical Structure Nintedanib
Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM),FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM),PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗...
T0097L Pazopanib
帕唑帕尼
444731-52-6 99.84%
TargetMol Chemical Structure Pazopanib
Pazopanib (GW786034) 是一种小分子抑制剂,可抑制多种具有潜在抗肿瘤活性的蛋白酪氨酸激酶。它抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。
T16486 Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD
化合物PF-05231023
1037589-69-7 99.83%
TargetMol Chemical Structure Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD
Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD (PF-05231023) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成分子。
T8492 BO-264
化合物BO-264
2408648-20-2 99.81%
TargetMol Chemical Structure BO-264
BO-264 是一种有口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 抑制剂,可特异性阻断 FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。它诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡,具有广谱抗肿瘤活性。
T0520 Lenvatinib
仑伐替尼
417716-92-8 99.8000%
TargetMol Chemical Structure Lenvatinib
Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等,具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4/5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。
T6289 Dovitinib
多韦替尼
405169-16-6 99.78%
TargetMol Chemical Structure Dovitinib
Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。
T2372 Ponatinib
普纳替尼
943319-70-8 99.74%
TargetMol Chemical Structure Ponatinib
Ponatinib (AP24534) 是一种有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src 的IC50分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
T2446 KI8751
化合物KI8751
228559-41-9 99.73%
TargetMol Chemical Structure KI8751
Ki8751 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,其 IC50=0.9 nM。
EGFR-IN-16
T8525
EGFR-IN-16 (AG473) 是一种EGFR 抑制剂,对 EGFR 和 HER-2 的pIC50分别为4.85和4.74。
PD-166866
T3492
PD-166866是一种选择性FGFR1酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为52.4 nM。
Nintedanib esylate
T5001
Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1 (IC50:34 nM)、VEGFR2 (IC50:13 nM)、VEGFR3 (IC50:13 nM),FGFR1 (IC50:69 nM)、FGFR2 (IC50:37 nM)、FGF...
Derazantinib
TQ0228
Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的,ATP 竞争型的,具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制软骨细胞FGFR1 (IC50:4.5 nM)、FGFR2 (IC50:1.8 nM)、FGFR3 (IC50:4.35nM)。
2,5-Dihydroxybenzoic acid
T2857
2,5-Dihydroxybenzoic acid (Gentisic acid) 是一种苯甲酸的代谢物,也是一种纤维母细胞生长因子(fibroblast growth factor)的强效抑制剂。
Masitinib
T2609
Masitinib (AB1010) 是生物口服可利用的选择性 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50=200 nM),它还抑制PDGFRα/β(IC50s=540/800 nM),Lyn(对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制FGFR3和FAK。它有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。...
KW-2449
T2341
KW-2449是一种多靶点激酶抑制剂,对FLT3,ABL,ABLT315I 和极光激酶的IC50值分别为6.6,14,4 和 48 nM。
Mubritinib
T6124
Mubritinib (TAK-165) 是选择性的EGFR2/HER2抑制剂,IC50值为6 nM。
ASP5878
T5473
ASP5878 是一种 FGFR 1 (IC50:0.47 nM)、FGFR 2 (IC50:0.6 nM)、FGFR 3 (IC50:0.74 nM)、和 FGFR 4 (IC50:3.5 nM)的抑制剂,具有口服活性,具有潜在的抗肿瘤作用。
Gandotinib
T2638
Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂,IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB,IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。
H3B-6527
T7738
H3B-6527 是一种在 FGF19 驱动的肝细胞癌中有效且选择性的 FGFR4 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
BLU9931
T2347
BLU9931 是高度选择性的,不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 抑制剂,其 IC50=3 nM,Kd=6 nM,具有抗肿瘤作用。
Nintedanib
T1777
Nintedanib (Intedanib) 是一种三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3 (IC50=34/13/13 nM),FGFR1、FGFR2、FGFR3 (IC50=69/37/108 nM),PDGFRα、PDGFRβ (IC50=59/65 nM)。Nintedanib 具有抗...
Pazopanib
T0097L
Pazopanib (GW786034) 是一种小分子抑制剂,可抑制多种具有潜在抗肿瘤活性的蛋白酪氨酸激酶。它抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms 的IC50分别为10、30、47、84、74、140和146 nM。
Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD
T16486
Mal-amido-PEG2-C2-amido-Ph-C2-CO-AZD (PF-05231023) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成分子。
BO-264
T8492
BO-264 是一种有口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 抑制剂,可特异性阻断 FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。它诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡,具有广谱抗肿瘤活性。
Lenvatinib
T0520
Lenvatinib (E7080) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1-3、FGFR1-4、KIT、PDGFR 和 RET 等,具有口服活性。Lenvatinib 对 VEGFR2 和 VEGFR3 的抑制活性最强 (IC50=4/5.2 nM)。Lenvatinib 具有强效抗肿瘤活性。
Dovitinib
T6289
Dovitinib (CHIR-258) 是一种口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有抗肿瘤作用。
Ponatinib
T2372
Ponatinib (AP24534) 是一种有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1和Src 的IC50分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM 和 5.4 nM。
KI8751
T2446
Ki8751 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂,其 IC50=0.9 nM。
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