651
96
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T62554 | PPARγ phosphorylation inhibitor 1 | ||
PPARγ phosphorylation inhibitor 1 (Compound 10) 是一种有效的 PPARγ结合剂 (IC50: 24 nM),具有抗糖尿病效果。PPARγ phosphorylation inhibitor 1 对 CDK5 介导的 PPARγ Ser273 磷酸化表现出抑制作用 (IC50: 160 nM),且几乎无 PPARγ 激动作用。 | |||
T76381 |
H1-7 (histone H1 phosphorylation site), PKA Substrate
|
||
H1-7 (histone H1 phosphorylation site),PKASubstrate 是一种合成多肽,可作为PKA 底物。 | |||
T2431 |
ID-8
ID8 |
DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ID-8 是 DYRK 抑制剂,长时间培养能够维持胚胎干细胞的自我更新。 | |||
T15648 |
KDM5-C70
|
Histone Demethylase | Chromatin/Epigenetic |
KDM5-C70 是 KDM5-C49 的乙酯衍生物,是一种有效的细胞渗透性泛 KDM5 组蛋白去甲基化酶抑制剂。它在骨髓瘤细胞中具有抗增殖作用,可诱导全基因组 H3K4me3 水平升高。 | |||
T15681 |
L-161982
|
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
L-161982 是选择性的 EP4 受体拮抗剂。L-161982 可以抑制 PGE2 诱导的 HCA-7 细胞 ERK 磷酸化和细胞增殖。L-161982 可以缓解胶原诱导的小鼠关节炎。 | |||
T15485 |
HJC0197
|
cAMP; Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
HJC0197 是Epac1(cAMP 1 直接激活的交换蛋白) 和Epac2 拮抗剂,其对Epac2 的IC50值为5.9 μM。它在等浓度 cAMP 存在下能够降低 Epac1 介导的 Rap1-GDP 交换活性。它能够选择性阻断 cAMP 诱导的 Epac 活化。 | |||
T6734 |
WZ8040
|
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂,可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。 | |||
T8574 |
SPHINX
|
Others | Others |
SPHINX 是新一代的 SPRK1抑制剂。 | |||
T8423 |
ML417
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Dopamine Receptor; Arrestin | GPCR/G Protein; Neuroscience |
ML417 是选择性的,可透过血脑屏障的 D3 多巴胺受体激动剂,EC50=38 nM。它能够促进 D3R 介导的 β-arrestin 易位、G 蛋白介导的信号传导和 pERK 磷酸化,对其他 GPCR 介导的信号传导影响小。它对毒素诱导的多巴胺能神经元变性具有神经保护活性。 | |||
T16143 |
MRTX-1257
|
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。 | |||
T2629 |
UNC2881
|
TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
UNC2881 是一种特异性Mer 激酶抑制剂,可抑制稳态的Mer 激酶磷酸化,其IC50=22 nM。 | |||
T6878 |
LJI308
|
S6 Kinase | MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
LJI308 是泛RSK 抑制剂,对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的IC50分别为 6、4 和 13 nM。它抑制辐照、EGF 处理和表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359/S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。 | |||
T5674 |
H-151
|
STING | Immunology/Inflammation |
H-151 是一种 STING 拮抗剂,具有高效性和选择性。H-151 与 STING 的 Cys91 共价结合,抑制 Cys91 的棕榈酰化,从而抑制 STING 的活性。H-151 可用于体内外自身炎症性疾病的研究。 | |||
T2282 |
RPI-1
|
Others; Phospholipase; c-Met/HGFR; c-RET | Apoptosis; Metabolism; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RPI1 是特异性的、口服具有活力的 2-吲哚啉酮Ret 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤作用。它能够抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。 | |||
T23389 |
SR1664
SR 1664 |
PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
SR1664 是一种PPARγ拮抗剂,与结合PPARγ,可有效抑制 Cdk5 介导的PPARγ磷酸化,IC50为80 nM,Ki 为 28.67 nM。 | |||
TQ0111 |
LDN-192960
|
DYRK; Haspin Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
LDN-192960 是 Haspin 和 DYRK2 的有效抑制剂(IC50:10 nM 和 48 nM)。 | |||
T6207 |
SC144
|
Apoptosis; Interleukin | Apoptosis; Immunology/Inflammation |
SC144 是一种口服活性 gp130 抑制剂。它结合 gp130,诱导 gp130 磷酸化(S782) 和去糖基化,消除 Stat3 磷酸化和核易位,进一步抑制下游靶基因的表达。它对 gp130 配体触发的信号转导有明显的抑制作用,可诱导人卵巢癌细胞凋亡。 | |||
T6257 |
AZ191
|
DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZ191 是特异性 DYRK1B 抑制剂。它对 DYRK1B 的特异性分别是 DYRK1A 和 DYRK2 的 5 倍和 110 倍。 | |||
T7200 |
TAK-960
|
PLK | Cell Cycle/Checkpoint |
TAK-960 是选择性的 polo 样激酶 1 口服有效抑制剂,IC50为 0.8 nM,对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用,IC50分别为 16.9 和 50.2 nM。它抑制多种肿瘤细胞系的增殖,可治疗多种肿瘤异种移植。 | |||
T7127 |
DC260126
|
Apoptosis; GPR | Apoptosis; Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
DC260126 是一种 GPR40 (FFAR1)拮抗剂,对棕榈酸酯诱导的内质网应激和凋亡有保护作用。它剂量依赖性地抑制亚油酸、油酸、棕榈油酸和月桂酸刺激的 GPR40 介导的 Ca2+升高,IC50分别 6.28、5.96、7.07和4.58 μM。 | |||
T3072 |
XL019
|
Apoptosis; FLT; JAK; PDGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
XL019 是一种具有口服活性的选择性JAK2抑制剂。它对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶的 50 倍以上。它对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化有抑制作用。 | |||
T5092 |
AIM-100
AIM100 |
ACK | Tyrosine Kinase/Adaptors |
AIM-100 是选择性的 Ack1 抑制剂 (IC50:21.58 nM)。它还抑制 Tyr267磷酸化,但不抑制其他激酶,包括 PI3K 和 AKT 亚家族成员。它具有抗癌活性。 | |||
T8500 |
VLX600
|
OXPHOS; Mitochondrial Metabolism; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Metabolism |
VLX600 是一种铁螯合氧化磷酸化抑制剂,是一种细胞渗透性抗癌剂。它通过减少肿瘤细胞中的线粒体氧化磷酸化起作用。 | |||
T2676 |
PF-04217903
|
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
PF04217903 是一种高效的、 ATP 竞争性的c-Met 激酶抑制剂(Ki=4.8 nM),相对于 208 个激酶,PF04217903 显示出 1000 倍以上的选择性。它抗血管生成作用。 | |||
T9303 |
MRTX1133
|
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM),具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性,而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。 | |||
T15422 |
GSK-626616
|
DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GSK-626616 是一种口服具有活力的 DYRK3抑制剂 (IC50:0.7 nM)。它以相似的效力抑制 DYRK 家族的其他成员,可用于研究贫血。 | |||
T9849 |
HQ461
|
CDK; Molecular Glues | Cell Cycle/Checkpoint; PROTAC |
HQ461 是一种分子胶,可促进 CDK12-DDB1 相互作用并触发 cyclin K 降解, cyclin K 的降解会损害 CDK12 的功能,导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。 | |||
T7093 |
Rafoxanide
碘醚柳胺,雷复尼特 |
CDK; Parasite | Cell Cycle/Checkpoint; Microbiology/Virology |
Rafoxanide 是口服活性水杨酰苯胺类驱虫剂。它作为抗寄生虫剂,可用于控制羊和牛的 Hemonchus 种和 Fasciola 种的感染。 | |||
T20533 |
NNK
Nicotine-derived nitrosamine ketone |
Lipoxygenase | Metabolism |
NNK (Nicotine-derived nitrosamine ketone) 是尼古丁亚硝化衍生物。它可以激活 ERK1/2和 PKCα,并在 Ser70 激活 Bcl2磷酸化,以及在 Thr58和 Ser62激活 c-Myc。它可用于构建肺癌小鼠模型,以及诱导人肺癌细胞的增殖和存活。 | |||
T12871 |
Talmapimod
他匹莫德,SCIO-469 |
p38 MAPK | MAPK |
Talmapimod (SCIO-469) 是 选择性的,具有口服活性的,ATP 竞争性的 p38α抑制剂,对 p38α和 p38β的 IC50 值分别是 9 nM 和90 nM。Talmapimod 在 20 个其他激酶 (包括其他 MAPKs) 上显示出至少 2000 倍的选择性。 | |||
T9192 |
BIIB068
|
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BIIB068 是可逆的、选择性的、具有口服活性的 BTK 抑制剂 (IC50:1 nM;Kd:0.3 nM)。它对 BTK 的选择性比其他激酶高 400 倍。它可用于自身免疫性疾病的研究。 | |||
T2026 |
CYM5442
|
S1P Receptor; LPL Receptor | GPCR/G Protein |
CYM5442 是高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸受体激动剂,EC50为 1.35 nM。它激活依赖 S1P1的 p42/p44-MAPK 磷酸化,具有视网膜神经保护作用,可轻松穿过中枢神经系统。 | |||
T8684 |
Sotorasib
AMG-510 |
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
Sotorasib (AMG-510) 是一种 KRAS G12C 共价抑制剂,具有口服活性和选择性。Sotorasib 与 KRAS G12C 非活性构象的 GDP 状态结合,抑制 KRAS 及其下游信号的传导。Sotorasib 对 KRAS G12C 突变肿瘤具有抑制活性。 | |||
T3209 |
AMG-337
AMG337 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
AMG-337 是有效的、ATP 竞争性的、高度选择性的MET 激酶抑制剂,IC50 < 5 nM。 | |||
T13018 |
SU3327
halicin |
JNK | MAPK |
SU3327 (halicin) 是具有底物竞争性的 JNK 选择性抑制剂,IC50为 0.7 μM。它还抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用,IC50值为 239 nM。 | |||
T22461 |
YKL-5-124
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
YKL-5-124 是选择性不可逆CDK7共价抑制剂,对CDK7和CDK7/Mat1/CycH 的IC50分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。它诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达。它对 CDK7 的生化和细胞选择性优于 CDK12/13。它对CDK7的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上。 | |||
T13099 |
TC ASK 10
|
ASK; MAPK | Apoptosis; MAPK |
TC ASK 10 是选择性的,口服有效的细胞凋亡信号调节激酶 1 抑制剂,IC50为 14 nM。它对其他代表性激酶的抑制活性低于 50%,除 ASK2之外 (IC50为 0.51 μM)。 | |||
T1921 |
Alpelisib
BYL-719 |
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Alpelisib (BYL-719) 是一种 PI3Kα 抑制剂 (IC50=5 nM),具有选择性、有效性和口服活性。Alpelisib 以较低活性抑制 PI3Kβ/γ/δ (IC50=250/290/1200 nM)。Alpelisib 具有抗肿瘤活性,对 PIK3CA 突变肿瘤具有靶向性。 | |||
T8496 |
MAZ51
|
Apoptosis; VEGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
MAZ51 是一种 VEGFR-3酪氨酸激酶的选择性抑制剂。它抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的 VEGFR2 刺激。它阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。 | |||
T2621 |
Rostafuroxin
PST 2238 |
ATPase; RSV | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology |
Rostafuroxin (PST 2238) 是洋地黄毒苷衍生物,是一种口服有效的 Na+,K+-ATPase 抑制剂,具有抗高血压和抗 RSV 活性,用于研究治疗原发性高血压的试验。 | |||
T12148 |
N-Desmethyltamoxifen hydrochloride
|
Estrogen Receptor/ERR; Endogenous Metabolite; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Endocrinology/Hormones; Metabolism |
N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内主要的三苯氧胺代谢物。它是蛋白激酶 C 抑制剂,也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,可限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。 | |||
T2680 |
NVP-BVU972
|
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-BVU972 是 Met 选择性抑制剂 (IC50:14 nM) ,它对其它的激酶抑制性较低。 | |||
T9211 |
Mito-LND
Mito-Loidamine |
OXPHOS; Reactive Oxygen Species; Mitochondrial Metabolism; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
Mito-LND (Mito-Loidamine) 是一种有口服活性和靶向线粒体的氧化磷酸化抑制剂。它抑制线粒体生物能,刺激活性氧的形成,并诱导肺癌细胞自噬细胞死亡。 | |||
T8492 |
BO-264
|
Apoptosis; FGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BO-264 是一种有口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 抑制剂,可特异性阻断 FGFR3-TACC3融合蛋白的功能。它诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡,具有广谱抗肿瘤活性。 | |||
T5125 |
LY3200882
|
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
LY3200882 是一种高度选择性的、口服活性的、具有 ATP 竞争性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂(IC50:38.2 nM)。它能够抑制多种促肿瘤活性,可用作免疫调节剂。 | |||
T6761 |
Ossirene
AS101 |
IL Receptor; Caspase; Interleukin | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Proteases/Proteasome |
Ossirene (AS101) 是一种免疫调节抑制剂,是一种新型 IL-1beta 转化酶抑制剂,可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。它通过抑制IL-10消除 STAT3 的磷酸化,有效抑制Caspase-1。 | |||
T7779 |
Nelfinavir
AG1341,甲磺酸萘非那韦 |
HIV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Nelfinavir (AG1341) 是一种口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂,用于抑制 HIV 感染,是一种广谱抗癌剂。 | |||
T6322 |
Copanlisib
BAY 80-6946,可泮利塞,库潘尼西 |
Apoptosis; PI3K | Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Copanlisib (BAY 80-6946) 是一种选择性的和 ATP 竞争性的泛 I 类PI3K 抑制剂,具有抗肿瘤活性,对PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ和PI3Kγ的IC50分别为 0.5 nM、0.7 nM、3.7 nM 和 6.4 nM。 | |||
T11279 |
FGFR1/DDR2 inhibitor 1
|
Discoidin Domain Receptor (DDR); FGFR; Others | Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
FGFR1/DDR2 inhibitor 1 是一种具有口服活性的成纤维细胞生长因子受体 1 和盘状蛋白域受体 2 的抑制剂,能够抑制 FGFR1 (IC50:31.1 nM) 和 DDR2 (IC50:3.2 nM),具有抗肿瘤作用。 | |||
T8719 |
SC99
|
Apoptosis; JAK; STAT | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
SC99 是一种口服有效选择性STAT3抑制剂,靶向 JAK2-STAT3 途径,抑制血小板活化和聚集,有抗骨髓瘤和抗血栓活性。它结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中,抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN6739 |
Angoline
6-Methoxyldihydrochelerythrine |
IL Receptor; STAT | Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Angoline (6-Methoxyldihydrochelerythrine) 是选择性 IL6/STAT3信号通路的抑制剂,IC50为 11.56 μM。它抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。 | |||
TN1118 |
Tormentic acid
2Α,19Α-二羟基熊果酸,委陵菜酸 |
Immunology/Inflammation related | Immunology/Inflammation |
Tormentic acid 是一种分离自 Rosa rugosa 中的三萜,具有抗炎、降血脂和抗动脉粥样硬化活性。 | |||
T1711 |
Harmine
Telepathine,去氢骆驼蓬碱 |
MAO; 5-HT Receptor; DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Harmine (Telepathine) 是一种从山茱萸种子中分离出来的生物碱,具有抗癌和抗炎活性。它是双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶抑制剂,对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。 | |||
T0760 |
Cholesterol
Cholesterin,Cholesteryl alcohol,胆固醇 |
Estrogen Receptor/ERR; MRP; Endogenous Metabolite; ROR | Endocrinology/Hormones; Immunology/Inflammation; Metabolism |
Cholesterol (Cholesteryl alcohol) 属于天然产物,是哺乳动物中的主要固醇,是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 的激动剂。Cholesterol 广泛存在于动物的细胞膜,也是合成几种重要荷尔蒙及胆酸的材料。 | |||
T0683 |
Mevastatin
Compactin,ML236B,美伐他汀 |
Apoptosis; Antibacterial; Antibiotic; HMG-CoA Reductase; Autophagy; Lipid | Apoptosis; Autophagy; Metabolism; Microbiology/Virology |
Mevastatin (ML236B) 是他汀类 HMG-CoA 还原酶抑制剂。它是一种降脂药,可诱导细胞凋亡,将癌细胞阻滞在 G0/G1期。它还可增加内皮型一氧化氮合酶的 mRNA 和蛋白质水平。它有抗肿瘤活性,用于心血管疾病的研究。 | |||
T4592 |
TOMATIDINE HYDROCHLORIDE
Tomatidine,Tomatidine HCl,盐酸番茄碱 |
Others; NF-κB; JNK; Autophagy | Autophagy; MAPK; NF-κB; Others |
Tomatidine hydrochloride (Tomatidine HCl) 是一种甾体生物碱,可防止肌肉萎缩并促进肌肉生长。它通过阻断 NF-κB 和JNK 信号发挥抗炎作用,可激活哺乳动物细胞或秀丽隐杆线虫中的自噬。 | |||
T2811 |
Harmine hydrochloride
telepathine hydrochloride,盐酸哈尔明碱 |
5-HT Receptor; DYRK; GluR | Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Harmine hydrochloride (telepathine hydrochloride) 是一种 DYRK 抑制剂,具有抗癌和抗炎活性。它对5-HT2A 血清素受体具有高亲和力,Ki 值为 397 nM。 | |||
T8160 |
EGCG Octaacetate
乙酰化表没食子儿茶素没食子酸酯,乙酰化EGCG |
Others; Antibacterial | Microbiology/Virology; Others |
EGCG Octaacetate 是表没食子儿茶素没食子酸酯的前药,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有潜在抗菌可能。它可下调 PI3K/Akt/NFκB 磷酸化和 p65 乙酰化来降低促炎介质水平,减少小鼠结肠炎引起的结肠癌。 | |||
T7917 |
4'-Hydroxychalcone
4-羟基查耳酮,4′-羟基查耳酮,2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone |
Proteasome | Proteases/Proteasome; Ubiquitination |
4'-Hydroxychalcone (2-Benzal-4-Hydroxyacetophenone) 是从甘草根中分离的一种查尔酮,具有保护肝脏的作用。它能诱导大鼠离体肝线粒体囊泡快速释放钾,并引起其线粒体呼吸控制和氧化磷酸化衰退。它能通过抑制蛋白酶体 (proteasome),抑制TNFα 诱导的 NF-κB 活性。 | |||
T1181 |
Gefitinib
ZD1839,吉非替尼 |
EGFR; Tyrosine Kinases; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂,具有口服活性,抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。 | |||
T17143 |
Toyocamycin
丰加霉素,Vengicide |
Apoptosis; Others; IRE1; Antibiotic; Antifungal | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Microbiology/Virology; Others |
Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物,为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂,抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂,IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。 | |||
TN2019 |
Orobol
3'-Hydroxygenistein,3’,4’,5,7-tetrahydroxy-isoflavon,3',4',5,7-四羟基异黄酮 |
BCL; Caspase; PI3K | Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Orobol (3’,4’,5,7-tetrahydroxy-isoflavon) 是酪氨酸特异性蛋白激酶和磷脂酰肌醇转换的抑制剂。Orobol 抑制 PI3K,对 PI3K α/β/γ/K/δ 的 IC50 为 3.46-5.27 μM。 Orobol 具有抗皮肤老化和抗肥胖的作用。 | |||
T10662L |
Calcimycin
Antibiotic A-23187,离子载体(钙镁盐混合物),A-23187 |
Apoptosis; Antibacterial; Antibiotic; Autophagy; Antifungal | Apoptosis; Autophagy; Microbiology/Virology |
Calcimycin (A-23187) 是抗生素和二价阳离子离子载体。它抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌生长,也抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化。它通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+依赖性细胞死亡。 | |||
T2755 |
Rhoifolin
野漆树苷,Apigenin-7-O-rhamnoglucoside,Apigenin 7-O-neohesperidoside,Rhoifoloside |
Others; p38 MAPK; NF-κB; transporter; IGF-1R; Autophagy | Autophagy; MAPK; Metabolism; NF-κB; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rhoifolin (Apigenin 7-O-neohesperidoside) 是从琯溪蜜柚叶子分离的一种黄酮糖苷。它通过 RANKL 诱导的NF-κB 和MAPK 途径改善钛颗粒刺激的骨溶解并减少破骨细胞生成。它通过增强脂联素分泌,胰岛素受体-β的酪氨酸磷酸化和GLUT4易位有助于治疗糖尿病并发症。 | |||
T3755 |
Pinostilbene
|
Others | Others |
Pinostilbene 是一种 Pterostilbene 的主要代谢物,能够抑制结肠癌细胞。 | |||
TN1013 |
Cucurbitacin D
|
IL Receptor; JNK; STAT | Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; MAPK; Stem Cells |
Cucurbitacin D has anticancer effects, it induces apoptosis through caspase-3 and phosphorylation of JNK in hepatocellular carcinoma cells. | |||
TQ0184 |
Chebulinic acid
|
ATPase; Proton pump; DNA/RNA Synthesis; Antibacterial; TGF-beta/Smad | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Stem Cells |
Chebulinic acid 是从诃子果中提取的一种天然产物,结核分枝杆菌 DNA 促旋酶的有效抑制剂。它也能抑制 SMAD-3 phosphorylation 和 H+ K+-ATPase 的活性。 | |||
T13265 |
Urolithin B
尿石素B,3-羟基-6H-苯并[C]苯并吡喃-6-酮 |
ERK; NF-κB; Akt; Endogenous Metabolite; JNK; AMPK | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Metabolism; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Urolithin B 是一种 ellagitannins 的肠道微生物代谢产物,具有抗炎和抗氧化作用。它也是骨骼肌质量的调节因子,通过减少 IκBα 的磷酸化和降解来抑制 NF-κB 活性,并抑制 JNK、ERK 和 Akt 的磷酸化,并增强 AMPK 的磷酸化。 | |||
T4S0498 |
Glaucocalyxin A
蓝萼甲素,Wangzaozin B,Leukamenin F |
Apoptosis; Akt; Caspase; PI3K | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Glaucocalyxin A (Leukamenin F) 是来自日本黑纹病菌的一种对映型月桂基二萜,具有抗肿瘤作用。它通过调节PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位,诱导骨肉瘤凋亡。 | |||
T5668 |
Triacetylresveratrol
乙酰化白藜芦醇,三乙酰基白藜芦醇,Acetyl-trans-resveratrol |
BCL; NF-κB; STAT | Apoptosis; JAK/STAT signaling; NF-κB; Stem Cells |
Triacetylresveratrol (Acetyl-trans-resveratrol) 是 Resveratrol 的乙酰化类似物,可降低 STAT3和 NF-κB 磷酸化,具有抗癌作用。 | |||
T3399 |
Psoralidin
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Others; Estrogen/progestogen Receptor; Reactive Oxygen Species; Lipoxygenase; Gamma-secretase; Akt; COX; Antibacterial | Cytoskeletal Signaling; Endocrinology/Hormones; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
Psoralidin 是COX-2和5-LOX 的抑制剂,有抗癌,抗菌和抗炎作用。它显著下调NOTCH1信号传导,还极大地诱导活化氧产生。 | |||
T2731 |
Usnic Acid
Usniacin,松萝酸,地衣酸 |
Antibacterial; Autophagy | Autophagy; Microbiology/Virology |
Usnic Acid (Usniacin) 是地衣次生代谢产物,具有独特的二苯并呋喃骨架。它是一种抗菌剂、抗肿瘤剂和酶抑制剂。 | |||
T4S0295 |
Apigenin 7-glucoside
波斯菊,Cosmetin,Cosmosiin,Cosmosioside,Apigenin-7-O-β-D-glucopyranoside,芹甙元-7-葡萄糖苷,Thalictiin,Apigetrin |
Reactive Oxygen Species; HIV Protease | Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB; Proteases/Proteasome |
Apigenin 7-glucoside (Cosmosiin) 是一种 ROS 清除剂,具有抗增殖、抗氧化作用。 | |||
T3001 |
Honokiol
和厚朴酚,NSC 293100 |
ERK; HCV Protease; MEK; Akt; Autophagy | Autophagy; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Honokiol (NSC-293100) 是厚朴提取物的活性成分,靶向多种信号分子,具有抗氧化,抗炎,抗血管生成和抗癌活性。它可抑制 Akt 的激活并增强 ERK1/ERK2 的磷酸化。 | |||
T3384 |
Wedelolactone
蟛蜞菊内酯,IKK Inhibitor II |
Apoptosis; NF-κB; Lipoxygenase; Caspase | Apoptosis; Metabolism; NF-κB; Proteases/Proteasome |
Wedelolactone (IKK Inhibitor II) 是来自旱莲草的一种天然产物,通过阻断 IκBα 的磷酸化和降解来抑制细胞中 NF-κB 介导的基因转录,具有抗癌,抗炎和抗氧化活性。 | |||
T2814 |
Cryptotanshinone
隐丹参酮,Cryptotanshinon,Tanshinone c,隐丹参醌 |
STAT; Autophagy | Autophagy; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Cryptotanshinone (Cryptotanshinon) 是从丹参的根中提取的一种天然产物,抑制STAT3的IC50为4.6 μM,具有抗肿瘤活性。 | |||
T67708 |
Thiolutin
Acetopyrrothin |
Antibacterial; Antibiotic | Microbiology/Virology |
Thiolutin (Acetopyrrothin) 是一种内皮细胞粘附抑制剂,由链霉菌产生。 Thiolutin 具有抗生素和抗血管生成特性。 Thiolutin 可快速诱导 Hsp27 的磷酸化。 | |||
T19262 |
D-Glucose 6-phosphate disodium salt
D-Glucose 6-phosphate disodium salt |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
D-Glucose 6-phosphate disodium salt 广泛存在于生物提内的化合物,是葡萄糖第 6 号碳经过磷酸化后生成的分子,参与磷酸戊糖途径与糖酵解途径等体内多种多种代谢调节途径。 | |||
T6323 |
Oligomycin A
MCH 32,寡霉素A |
ATPase; Antibiotic; Antifungal | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology |
Oligomycin A (MCH 32) 是从链霉菌属中得到的一种线粒体F0F1-ATPase 抑制剂,抑制氧化磷酸化和线粒体偶联膜上发生的所有 ATP 依赖性过程。 | |||
T2S1975 |
Ponicidin
冬凌草乙素,Rubescensine B |
Apoptosis; JAK; STAT | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Ponicidin (Rubescensine B) 是来源于冬凌草的一种二萜,具有免疫调节、抗炎、抗病毒和抗癌作用。它可诱导胃癌细胞凋亡,降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。 | |||
T3S1775 |
Tectochrysin
NSC 80687,Techtochrysine,Techtochrysin,柚木柯因 |
NF-κB; STAT | JAK/STAT signaling; NF-κB; Stem Cells |
Tectochrysin (Techtochrysine) 是Alpinia oxyphylla 的主要黄酮类化合物之一,能够抑制NF-κB 活性。 | |||
T0906 |
Salinomycin
盐霉素,Procoxacin |
Wnt/beta-catenin; Antibacterial | Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Stem Cells |
Salinomycin (Procoxacin)是一种多醚类钾离子载体抗生素,特异性抑制革兰氏阳性细菌生长。Salinomycin 作为Wnt/β-连环蛋白信号通路的有效抑制剂,阻断Wnt诱导的LRP6磷酸化。此外,Salinomycin (Procoxacin)对人类癌症干细胞显示出选择性活性。 | |||
T3S0156 |
Atractyloside potassium salt
Atractyloside Dipotassium Salt,苍术苷钾盐,苍术苷二钾盐 |
Others | Others |
Atractyloside potassium salt (Atractyloside Dipotassium Salt) 是一种从苍术果实中分离出得到的二萜苷类化合物,具有毒性。它能抑制大鼠心脏线粒体膜的氯离子通道。它是高效、特异性的线粒体 ADP/ATP 转运 (ADP/ATP transport) 抑制剂。 | |||
TP1072 |
Valinomycin
缬氨霉素,NSC 122023 |
Apoptosis; PTEN; Antibacterial; Antibiotic; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Valinomycin (NSC-122023) 是钾离子选择性运输载体,是一种环状缩酚肽类抗生素。它通过影响生物膜抑制淋巴细胞的扩增,能诱导 CHO 细胞凋亡,也可诱导 PINK1 激活,促进 Parkin 在 Ser65 位点磷酸化。 | |||
T3908 |
10-Gingerol
10-姜酚 |
Apoptosis | Apoptosis |
10-Gingerol 是一种姜根脂的主要刺激性成分,具有抗炎、抗氧化和抗增殖作用,能够抑制 MDA-MB-231 肿瘤细胞的增殖(IC50:12.1 μM)。 | |||
T3816 |
Velutin
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NF-κB; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; NF-κB |
Velutin 是一种苷元,提取自槲寄生中,能够抑制黑色素生物合成。它利用 NF-κB 途径减少破骨细胞分化和下调 HIF-1α。 | |||
T21494 |
Oligomycin
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HIF | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic |
Oligomycin 是一种抗真菌抗生素,是 H+-ATP 合成酶的抑制剂。Oligomycin 能够阻断氧化磷酸化和电子传递链。Oligomycin 对缺氧性肿瘤细胞 HIF-1alpha 表达具有抑制作用。 | |||
T3391 |
Corosolic acid
Corsolic acid,2α-Hydroxyursolic acid,科罗索酸,Glucosol,Colosolic acid,Colosic acid |
FAK; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Corosolic acid (Colosic acid) 是从大花紫薇中提取的一种天然产物,具有抗肿瘤活性。 | |||
T4731 |
2'-Deoxycytidine-5'-monophosphoric acid
dCMP,2'-脱氧胞苷 5'-单磷酸,2'-Deoxycytidine 5'-monophosphate |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
2'-Deoxycytidine-5'-monophosphoric acid (2'-Deoxycytidine 5'-monophosphate) 被用作尿苷单磷酸(UMP)或胞苷单磷酸(CMP)激酶的底物,形成 dCDP,在磷酸化成 dCTP 后支持 DNA 的生物合成。 | |||
T4S2128 |
Bilobetin
白果双黄酮,白果素 |
PKA; PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Bilobetin 是银杏的活性成分,可改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。它还增加了 PPARα的磷酸化,核转位和活性,并伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。 | |||
TN2269 |
Tetramethylcurcumin
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Apoptosis; STAT | Apoptosis; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Tetramethylcurcumin 是一种新型姜黄素类似物,是一种有效的 STAT3 磷酸化、DNA 结合活性和体外反式激活抑制剂。它具有抗炎和抗癌作用。 | |||
TN1103 |
Diphyllin
山荷叶素,二叶草素 |
ATPase; Proton pump; Influenza Virus; HIV Protease | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Diphyllin 是一种从Justicia procumbens 中分离的芳基萘木脂素,是HIV-1的有效抑制剂,IC50 为 0.38 μM。它是V-ATPase 抑制剂,IC50值为 17 nM,可抑制人破骨细胞中的溶酶体酸化。它抑制NO 产生,IC50值为 50 μM ,具有抗癌和抗炎活性。 | |||
T6S1543 |
Dehydrodiisoeugenol
去氢二异丁香酚,脱氢二异丁香酚 |
Others; NF-κB; COX; Antibacterial | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB; Others |
Dehydrodiisoeugenol 是从Myristica fragrans Houtt 中分离得到的天然产物,具有抗炎和抗菌作用。它抑制 LPS 刺激的小鼠巨噬细胞中NF-κB 活化和环氧合酶 (COX)-2 基因的表达。 | |||
T4237 |
Rubiadin-1-methyl ether
Rubiadin 1-methyl ether,3-羟基-1-甲氧基-2-甲基蒽醌 |
Anti-infection; NF-κB | Microbiology/Virology; NF-κB |
Rubiadin-1-methyl ether (Rubiadin 1-methyl ether) 是一种巴戟天中的蒽醌类化合物,能够抑制 NF-κB p65 的磷酸化和 IκBα 的降解以及减少 p65 的核转位,阻碍破骨细胞的骨吸收。 | |||
T5S1331 |
Herbacetin
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c-Met/HGFR; Akt | Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Herbacetin 是一种亚麻籽中的天然类黄酮,具有多种药理活性,如抗氧化、抗炎、抗癌作用。 它是鸟氨酸脱羧酶Ornithine decarboxylase (ODC)变构抑制剂,能够直接与 ODC 上的 Asp44,Asp243 和 Glu384 结合。其中鸟氨酸脱羧酶是多胺生物合成中的限速酶。 | |||
TN1637 |
Eurycomalactone
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Anti-infection; NF-κB | Microbiology/Virology; NF-κB |
Eurycomalactone 是一种NF-κB 抑制剂,IC50=0.5 μM,是一种天然产物。它可抑制蛋白合成,降低 cyclin D1 蛋白水平,但对 TNFα 诱导的 IκBα 降解或 IKKα/β 和 IκBα 的磷酸化水平没有作用。 | |||
T5S0890 |
Oleandrin
Neriostene,Folinerin,Foliandrin,欧夹竹桃苷 |
Apoptosis; ATPase; Potassium Channel; Sodium Channel | Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel |
Oleandrin (Folinerin) 是夹竹桃属中的一种类固醇,可抑制Na+/K+-ATPase 活性,IC50为 620 nM。 | |||
T1020 |
Doxorubicin hydrochloride
Adriamycin,Doxorubicin (Adriamycin) HCl,Hydroxydaunorubicin hydrochloride,盐酸多柔比星,盐酸阿霉素,NSC 123127 |
Apoptosis; Mitophagy; HBV; HIV Protease; Topoisomerase; Antibacterial; Antibiotic; AMPK; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Doxorubicin hydrochloride (Adriamycin) 属于蒽环类抗生素,是人类 DNA 拓扑异构酶 I/II 抑制剂 (IC50=0.8/2.67 μM)。Doxorubicin hydrochloride 具有细胞毒性和抗肿瘤活性。Doxorubicin hydrochloride 可降低 AMPK 及其下游靶蛋白乙酰辅酶 A 羧化酶的磷酸化,还可诱导凋亡和自噬。 | |||
T5079 |
Adenosine 5'-diphosphate sodium salt
腺苷-5‘-二磷酸钠盐,Adenosine-5'-diphosphate trisodium salt,ADP sodium salt |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
Adenosine 5'-diphosphate sodium salt (ADP sodium salt) 是一种核苷二磷酸,是一种 ATP 酶对 ATP 去磷酸化的产物。它通过在 P2T-嘌呤受体上的作用诱导人血小板聚集并抑制刺激的腺苷酸环化酶。 | |||
T3676 |
Sesamol
1,3-Benzodioxol-5-ol,3,4-Methylenedioxyphenol,芝麻酚 |
Apoptosis; AMPK | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Sesamol (1,3-Benzodioxol-5-ol) 是芝麻油的主要成分,具有抗氧化和抗肿瘤活性。它是一种自由基清除剂,在 DPPH 实验中,IC50为 5.95±0.56 μg/mL。 | |||
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