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SR1664

SR1664

产品编号 T23389   CAS 1338259-05-4
别名: SR 1664

SR1664 是一种PPARγ拮抗剂,与结合PPARγ,可有效抑制 Cdk5 介导的PPARγ磷酸化,IC50为80 nM,Ki 为 28.67 nM。

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SR1664 Chemical Structure
SR1664, CAS 1338259-05-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 492 现货
2 mg ¥ 713 现货
5 mg ¥ 1,130 现货
10 mg ¥ 1,470 现货
25 mg ¥ 3,230 现货
50 mg ¥ 4,720 现货
100 mg ¥ 6,730 现货
500 mg ¥ 13,500 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,270 现货
产品目录号及名称: SR1664 (T23389)
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纯度: 99.43%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 SR1664 is a potent and selective PPARγ inhibitor with potential antidiabetic activity. SR1664 binds to PPARγ and potently inhibits Cdk5-mediated PPARγ phosphorylation (IC50 = 80 nM; Ki = 28.67 nM) without exhibiting PPARγ agonist activity.
靶点活性 PPARγ:28.67 nM(Ki), PPARγ:80 nM
体外活性 Mutagenesis of F282 to alanine (F282A) altered the pharmacology of SR1664 on PPARγ activity, acting as an agonist of the mutant receptor in a transcriptional activity assay, and differentially displacing nuclear receptor co-repressor 1. Together these results suggest that SR1664 actively antagonizes PPARγ through a stereo-specific AF2-mediated, F282-dependent clash, and that stereospecificity confers antagonism within the biaryl indole scaffold[1].
别名 SR 1664
分子量 547.6
分子式 C33H29N3O5
CAS No. 1338259-05-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 60 mg/ml (109.57 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8262 mL 9.1308 mL 18.2615 mL 45.6538 mL
5 mM 0.3652 mL 1.8262 mL 3.6523 mL 9.1308 mL
10 mM 0.1826 mL 0.9131 mL 1.8262 mL 4.5654 mL
20 mM 0.0913 mL 0.4565 mL 0.9131 mL 2.2827 mL
50 mM 0.0365 mL 0.1826 mL 0.3652 mL 0.9131 mL
100 mM 0.0183 mL 0.0913 mL 0.1826 mL 0.4565 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Marciano DP, Kuruvilla DS, Boregowda SV, et al. Pharmacological repression of PPARγ promotes osteogenesis. Nat Commun. 2015;6:7443. Published 2015 Jun 12. 2. Choi JH, et al. Antidiabetic actions of a non-agonist PPARγ ligand blocking Cdk5-mediated phosphorylation. Nature. 2011 Sep 4;477(7365):477-81.
GW 9578 Tagitinin A OPHIOPOGONIN D Naringenin CGS 15435 Repaglinide NTP42 KD-3010

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 抗胰腺癌化合物库 核受体化合物库 抗糖尿病库 抗肥胖化合物库 抗乳腺癌化合物库 脂代谢化合物库 DNA 损伤和修复分子库 已知活性化合物库 转录因子库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SR1664 1338259-05-4 DNA Damage/DNA Repair Metabolism PPAR Inhibitor inhibit HEK293T F282 clash SR 1664 stereospecificity dependent phosphorylation SR-1664 S273 Peroxisome proliferator-activated receptors inhibitor

 

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