1138
85
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T8580 |
Bupranolol
|
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Bupranolol 是竞争性的、口服活性的、非选择性的β-adrenoceptor 拮抗剂,无固有的拟交感神经活性。 | |||
T10140 |
4-Diethylaminobenzaldehyde
|
Dehydrogenase | Metabolism |
4-Diethylaminobenzaldehyde 是醛脱氢酶(ALDHs)的可逆抑制剂,对 ALDH1 的 Ki 为 4 nM,具有较强的抗雄激素作用 ,IC50为1.71 μM。 | |||
T3624 |
A-366
A 366,A366 |
Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂,IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力,Ki 值为 17 nM,在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。 | |||
T8987 |
Epiblastin A
|
Casein Kinase | Metabolism; Stem Cells |
Epiblastin A 是 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,能够抑制 CK1α (IC50:8.9 µM)、 CK1δ (IC50:0.5 µM)、CK1 ɛ (IC50:4.7 µM)。它能够抑制 CK1 诱导外胚层干细胞重编程为胚胎干细胞。 | |||
T8535 |
GAK inhibitor 49
|
Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism |
GAK inhibitor 49 是 ATP 竞争性的细胞周期蛋白 G 相关激酶选择性抑制剂,Ki=0.54 nM,细胞 IC50=56 nM。它也具有与 RIPK2 结合的能力。 | |||
T11464 |
GRL0617
|
SARS-CoV; DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Microbiology/Virology; Ubiquitination |
GRL0617 是一种选择性和竞争性的 SARS-CoVPLpro 和去泛素酶非共价抑制剂,其 IC50值为 0.6 μM,Ki 值为 0.49 μM. | |||
T4340 |
SPI-112
|
Phosphatase | Metabolism |
SPI 112 是一种选择性的、有效的、竞争性的SHP2 (PTPN11)抑制剂,对SHP2,蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的IC50分别为 1 μM,18.3 μM 和 14.5 μM。 | |||
T8796 |
CAN508
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CAN508 是一种有效的 ATP 竞争性 CDK9/cyclin T1 抑制剂,IC50 为 0.35 μM。它还是 Cdk2-cyclin E 对 ATP 的竞争性抑制剂,Ki 和 IC50 值分别为 13.3 和 20 µM。它对 CDK9/cyclin T 的选择性是其他 CDK/cyclin 复合物的 38 倍,有抗肿瘤活性。 | |||
T8230 |
PNU112455A hydrochloride
PNU 112455A |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
PNU112455A hydrochloride 是 CDK2 和 CDK5 的 ATP 位点竞争性抑制剂,与 CDK2 和 CDK5 的 ATP 位点结合,Km 值为 3.6 和 3.2 μM。 | |||
T4182 |
lavendustin B
薰草菌素B |
Tyrosinase; transporter; HIV Protease | Metabolism; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Lavendustin B 是一种酪氨酸激酶抑制剂,是 HIV-1 整合酶 (IN) 与其同源细胞辅助因子、晶状体上皮衍生生长因子 (LEDGF/p75) 相互作用的抑制剂。 | |||
T13018 |
SU3327
halicin |
JNK | MAPK |
SU3327 (halicin) 是具有底物竞争性的 JNK 选择性抑制剂,IC50为 0.7 μM。它还抑制 JNK 和 JIP 之间的蛋白相互作用,IC50值为 239 nM。 | |||
T4348 |
Syk Inhibitor II
|
5-HT Receptor; Syk | Angiogenesis; GPCR/G Protein; Neuroscience; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Syk Inhibitor II 是一种可渗透细胞、具有 ATP 竞争性的嘧啶-甲酰胺化合物,可选择性且可逆地抑制 Syk,IC50为 41 nM。 | |||
T21302 |
UNC569
UNC 569 |
TAM Receptor | Tyrosine Kinase/Adaptors |
UNC569 (UNC 569) 是一种ATP 竞争性的、可逆、具有口服活性的Mer 激酶抑制剂,其IC50=2.9 nM,Ki=4.3 nM。它还抑制Axl 和Tyro3,IC50分别为 37 nM 和 48 nM。它可用于研究急性淋巴细胞白血病和非典型畸胎瘤/横纹肌瘤。 | |||
T8459 |
DNQX disodium salt
DNQX Disodium |
NMDAR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
DNQX disodium salt 是一种选择性、强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体 (non-NMDA glutamate receptor) 拮抗剂 (对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的 IC50分别为 0.5、2 和 40 μM),是一种喹恶啉衍生物。 | |||
T12642L |
Simurosertib
TAK-931 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Simurosertib (TAK-931) 是一种选择性和 ATP 竞争性细胞分裂周期 7 激酶抑制剂,具有抗癌活性,IC50值小于 0.3 nM。 | |||
T5414 |
Glumetinib
SCC244 |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Glumetinib (SCC244) 是一种高选择性、ATP 竞争性的、口服具有活力的 c-Met 抑制剂。它对 c-Met 的选择性超过 312 种激酶,包括 c-Met 家族成员 RON 和高度同源的激酶 Axl、Mer、TyrO3。它具有抗肿瘤作用。 | |||
T1631 |
Sulbactam
CP45899,舒巴坦,舒巴坦酸 |
Antibacterial; Antibiotic | Microbiology/Virology |
Sulbactam (CP45899) 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶抑制剂,抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。它具有抗菌活性。 | |||
T14943 |
CGP60474
|
VEGFR; CDK; PKC | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CGP60474 是一种高效的抗内毒素药物,抑制细胞周期蛋白依赖激酶(CDK) ,抑制 CDK1/B、CDK2/E、CDK2/a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H 和 CDK9/T 的IC50分别为 26、3、4、216、10、200 和 13 nM。它是选择性和 ATP 竞争性PKC 抑制剂。 | |||
T7194 |
CM-272
|
Apoptosis; DNA Methyltransferase; Histone Methyltransferase | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic |
CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂,具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡,诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP,IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。 | |||
T28804 |
Slingshot inhibitor D3
JHN76359 |
Others | Others |
Slingshot inhibitor D3 (JHN76359) 是具有选择性、竞争性、可逆性的Slingshot 抑制剂。它对Slingshot 1和Slingshot 2具有相似的抑制活性。它对Slingshot 1 的IC50为 3 μM;对Slingshot 2 的Ki 为 3.9 μM。 | |||
T7304 |
DNQX
二硝基喹酮,FG 9041 |
GluR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
DNQX (FG 9041) 是喹恶啉衍生物,是一种选择性和强竞争性的非 NMDA 谷氨酸受体拮抗剂,对 AMPA、kainate 和 NMDA 受体的IC50分别为 0.5、2 和 40 μM。 | |||
T7673 |
ATH686
ATH 686 |
Apoptosis; FLT | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ATH686 是一种选择性的,ATP 竞争性的FLT3抑制剂,具有抗白血病作用。它靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性,并通过诱导凋亡和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。 | |||
T38862 |
Nandrolone acetate
19-Nortestosterone 17β-acetate |
Others | Others |
Nandrolone acetate (19-Nortestosterone 17β-acetate) 是一种甾体酮,是异构酶的竞争性抑制剂,对Δ5-3-酮甾体异构酶的 Ki 为 7 μM。 | |||
T7322 |
Theliatinib
席栗替尼,西利替尼 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Theliatinib 是一种ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的EGFR 抑制剂,Ki 为 0.05 nM,IC50为 3 nM。它具有抗肿瘤活性,对EGFR T790M/L858R 突变体的IC50值为 22 nM。它对EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。 | |||
T5125 |
LY3200882
|
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
LY3200882 是一种高度选择性的、口服活性的、具有 ATP 竞争性的 TGF-β 受体 1 型 (ALK5) 抑制剂(IC50:38.2 nM)。它能够抑制多种促肿瘤活性,可用作免疫调节剂。 | |||
T6685 |
Sulbactam sodium
舒巴坦钠,CP-45899-2 |
Antibacterial; Antibiotic | Microbiology/Virology |
Sulbactam sodium (CP-45899-2) 是一种竞争性、不可逆的 β-内酰胺酶抑制剂。它具有抗菌活性,抑制耐多药不动杆菌-鲍曼不动杆菌复合物。 | |||
T1817 |
GNF-2
GNF2 |
SARS-CoV; Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
GNF-2 是一种高选择性的非 ATP 竞争性 Bcr-Abl 抑制剂。 它抑制 Ba/F3.p210 增殖,IC50为 138 nM。 | |||
T23524 |
W-84 dibromide
HDMPPA |
AChR | Neuroscience |
W-84 dibromide (HDMPPA) 是 M2胆碱受体的强变构调节剂,是一种非竞争性毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,具有变构效应。它联合阿托品时,可有效地防止有机磷中毒。它阻碍 [3H]N-甲基东莨菪碱解离,能稳定胆碱能拮抗剂-受体复合物。 | |||
T3186 |
NU2058
O6-(Cyclohexylmethyl)guanine,O(6)-Cyclohexylmethylguanine |
Topoisomerase; CDK | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
NU2058 (O(6)-Cyclohexylmethylguanine) 是一种基于鸟嘌呤的 CDK 抑制剂,抑制 CDK2 和 CDK1 的IC50值分别为 17 μM 和 26 μM。它也抑制 DNA 拓扑异构酶 II ATPase 活性,具有抗癌活性。 | |||
TQ0138 |
K145 hydrochloride
K145盐酸盐 |
Apoptosis; S1P Receptor | Apoptosis; GPCR/G Protein |
K145 hydrochloride 是选择性的,底物竞争性的和口服有效的SphK2抑制剂,IC50为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。它可诱导细胞凋亡,显示出强大的抗肿瘤活性。 | |||
T12477 |
Uzansertib phosphate
INCB053914 phosphate |
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
Uzansertib phosphate (INCB053914 phosphate) 是一种可口服的 ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 IC50分别为 0.24 、30 和 0.12 nM。 | |||
T3109 |
SP600125
1PMV,JNK Inhibitor II,Nsc75890,Pyrazolanthrone |
Apoptosis; Ferroptosis; Trk receptor; JNK; Aurora Kinase; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SP600125 (JNK Inhibitor II) 是一种 JNK 抑制剂,抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 (IC50=40/40/90 nM),具有口服有效性、可逆性和 ATP 竞争性。SP600125 可以抑制自噬,诱导凋亡。 | |||
T8376 |
PKCβ inhibitor 1
KUN79359 |
Apoptosis; PKC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
PKCβ inhibitor 1 (KUN79359) 是一种 ATP 竞争性和选择性PKCβ抑制剂,对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的IC50分别为 21 和 5 nM。 | |||
T24111 |
GSK3i XIII
GSK3 inhibitor XIII,GSK3iXIII,GSK3i-XIII |
GSK-3 | PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
GSK3i XIII (GSK3 inhibitor XIII) 是ATP 竞争性GSK-3抑制剂(Ki: 24 nM)。 | |||
T1977 |
Dorsomorphin
Compound C,BML-275 |
AMPK; Autophagy; TGF-beta/Smad | Autophagy; Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Dorsomorphin (BML-275) 是一种 AMPK 抑制剂 (Ki=109 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。Dorsomorphin 可以抑制 BMP I 型受体 ALK2、ALK3 和 ALK6。Dorsomorphin 可诱导自噬,具有抗肿瘤活性。 | |||
T6223 |
U0126-EtOH
U0126 Ethanol,U0126 |
Mitophagy; Influenza Virus; MEK; Autophagy | Autophagy; MAPK; Microbiology/Virology |
U0126-EtOH (U0126 Ethanol) 是一种非 ATP 竞争性的选择性MEK1和MEK2抑制剂,IC50分别为 72 nM 和 58 nM。U0126-EtOH 可抑制自噬和线粒体自噬。 | |||
T6019 |
Volasertib
BI 6727,伏拉塞替 |
Apoptosis; PLK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint |
Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的高效ATP 竞争性Polo 样激酶 1 抑制剂。它抑制 PLK2 和 PLK3,IC50分别为 5 和 56 nM。它是二氢蝶呤酮衍生物,有抗肿瘤活性,可诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。 | |||
T8976 |
PD-089828
|
EGFR; FGFR; PDGFR; Src | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PD-089828 是受体酪氨酸激酶 FGFR1、PDGFRβ 和 EGFR 的竞争性抑制剂,IC50分别为0.15、1.76 和 5.47 µM。它也是非受体酪氨酸激酶 c-Src 的非竞争性抑制剂,IC50 为 0.18 µM。 | |||
T6893 |
MK-886
MK886,L 663536 |
Apoptosis; Leukotriene Receptor; COX; PPAR; FLAP | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience |
MK-886 (L 663536)是一种细胞可渗透的,具有口服活性的 FLAP (IC50为 30 nM) 和白三烯生物合成 (完整白细胞和人全血中的IC50分别为 3 nM 和 1.1μM) 的抑制剂。它也是一种非竞争性PPARα拮抗剂,可以诱导细胞凋亡。 | |||
T9040 |
Aurora kinase inhibitor-2
IUN-70219,Aurora Kinase Inhibitor II |
Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
Aurora kinase inhibitor-2 (IUN-70219) 是一种可渗透细胞的苯胺喹唑啉,可抑制极光激酶的活性,对Aurora A 和Aurora B 的IC50分别为 390 nM 和 240 nM。 | |||
T2518 |
ARRY-380 (analog )
HER2-Inhibitor-1,ARRY380,ARRY-380 analog |
EGFR; HER | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ARRY-380 analog (HER2-Inhibitor-1) 是EGFR (ErbB1)的抑制剂。 | |||
T8388 |
Vonoprazan
TAK-438 (free base),沃诺拉赞 |
Proton pump | Membrane transporter/Ion channel |
Vonoprazan (TAK-438 (free base)) 是一种质子泵抑制剂,是口服活性钾竞争性酸阻断剂,有抗分泌作用。在 pH 为 6.5 时,它抑制猪胃微粒体中的 H+,K+-ATPase 酶活性,IC50值为 19 nM。它可用于研究胃酸相关疾病。 | |||
T15781 |
LP-935509
|
Serine/threonin kinase; AAK1 (AP2 associated kinase 1) | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism; Neuroscience |
LP-935509 是一种选择性的、具有脑渗透的、小分子的衔接蛋白-2 相关激酶1 (AAK1) ATP 竞争性抑制剂,其 IC50=3.3 nM,Ki=0.9 nM。它是一种 BIKE 的有效抑制剂 (IC50=14 nM) 和中度的 GAK 抑制剂 (IC50=320 nM)。它能够逆转 SNL 手术后的疼痛。 | |||
T6626 |
PF-3758309
PF-309,PF-03758309,PF 3758309 |
Apoptosis; PAK | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling |
PF-3758309 (PF-03758309) 是一种可口服的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4抑制剂。它是一种 PAK4 抑制剂,可抑制锚定独立生长、诱导凋亡、细胞骨架重塑和抑制增殖。 | |||
T14204 |
6-Iodopravadoline
[6-碘-2-甲基-1-[2-(4-吗啉基)乙基]-1H-吲哚-3-基](4-甲氧基苯基)甲酮,AM630 |
Cannabinoid Receptor | GPCR/G Protein |
6-Iodopravadoline (AM630) 是大麻素类CB2受体拮抗剂,其Ki=31.2 nM,选择性是 CB1 受体的 165 倍。它减弱了许多大麻素抑制小鼠离体输精管电诱发抽搐的能力。 | |||
T22517 |
5,7-Dichlorokynurenic acid
5,7-二氯犬尿喹啉酸,5,7-dichlorokynurenic acid sodium,5,7-DCKA |
NMDAR | Neuroscience |
5,7-Dichlorokynurenic acid (5,7-dichlorokynurenic acid sodium) 是一种专门针对于NMDA 受体甘氨酸位点的竞争性拮抗剂(KB:65 nM)。它是犬尿酸的衍生物,可降低大鼠皮质细胞培养物中 NMDA 诱导的神经元损伤程度。 | |||
T3096 |
Canrenoate potassium
坎利酸钾,Potassium aldadiene,Canrenoic acid potassium salt,Potassium canrenoate,Soldactone |
Glucocorticoid Receptor | Endocrinology/Hormones |
Canrenoate potassium (Soldactone) 是一种有效的竞争性盐皮质激素受体 (mineralocorticoid receptor) 拮抗剂,是一种释放 canrenone 的前药。它作为一种利尿剂,用于高血压的研究。 | |||
T8840 |
PF-543 hydrochloride
PF-543 |
Apoptosis; S1P Receptor; Autophagy; LPL Receptor | Apoptosis; Autophagy; GPCR/G Protein |
PF-543 hydrochloride (PF-543) 是一种选择性可逆和鞘氨醇竞争性SPHK1抑制剂,对SPHK1的选择性是 SPHK2 的 100 倍以上。它还是全血中 1-磷酸鞘氨醇形成的有效抑制剂,诱导细胞凋亡、坏死和自噬。 | |||
T4327 |
Prexasertib dihydrochloride
LY2606368 (dihydrochloride),Prexasertib HCl,LY2606368 |
Apoptosis; Chk; S6 Kinase | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Prexasertib dihydrochloride (LY2606368) 是一种选择性的,ATP 竞争性的细胞周期检测点激酶 1 抑制剂,Ki 为 0.9 nM,IC50为 <1 nM。它抑制 CHK2(IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。它引起双链 DNA 断裂和复制突变,导致细胞凋亡,有抗肿瘤活性。 | |||
T8825 |
Capmatinib 2HCl.H2O
INCB28060 2HCl.H2O,INC-280 2HCl.H2O,NVP-INC280 2HCl.H2O |
c-Met/HGFR | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Capmatinib 2HCl.H2O (NVP-INC280 2HCl.H2O) 是一种具有潜在抗肿瘤活性的原癌基因 c-Met (HGFR) 的口服生物可利用抑制剂。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN1120 |
Osthenol
|
MAO; Monoamine Oxidase | Metabolism; Neuroscience |
Osthenol 是一种前酰化香豆素,从独活干根中分离得到。它对重组 hMAO-A 具有潜在的选择性抑制作用,IC50=0.74 µM,对 hMAO-A 和 hMAO-B 表现出较高的选择性指数。它是一种可逆的,选择性的竞争性人单胺氧化酶-A(hMAO-A)抑制剂 (Ki=0.26 µM)。 | |||
T2850 |
Bicuculline
荷包牡丹碱,(+)-Bicuculline,d-Bicuculline |
GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Bicuculline ((+)-Bicuculline) 是从东北延胡索中提取的一种生物碱,能阻断 Ca2+激活钾 (SK) 通道。它是一种竞争性的神经递质 GABAA 受体拮抗剂,IC50为 2 μM。 | |||
TN2004 |
Obtusin
1,7-二羟基-2,3,8-三甲氧基-6-甲基蒽-9,10-二酮,决明素 |
MAO; Monoamine Oxidase | Metabolism; Neuroscience |
Obtusin 是来自决明子种子,是一种高度选择性和竞争性的人单胺氧化酶-A 抑制剂,IC50=11.12 μM,Ki=6.15 μM。它在神经退行性疾病,尤其是焦虑和抑郁中起预防作用。 | |||
TN2019 |
Orobol
3'-Hydroxygenistein,3’,4’,5,7-tetrahydroxy-isoflavon,3',4',5,7-四羟基异黄酮 |
BCL; Caspase; PI3K | Apoptosis; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Orobol (3’,4’,5,7-tetrahydroxy-isoflavon) 是酪氨酸特异性蛋白激酶和磷脂酰肌醇转换的抑制剂。Orobol 抑制 PI3K,对 PI3K α/β/γ/K/δ 的 IC50 为 3.46-5.27 μM。 Orobol 具有抗皮肤老化和抗肥胖的作用。 | |||
TN4442 |
Linderene acetate
|
Prolyl Endopeptidase (PREP) | Metabolism; Proteases/Proteasome |
Linderene acetate 是一种脯氨酸肽链内切酶抑制剂,分离自Lindera strychnifolia 中。 | |||
T3419 |
Chelerythrine chloride
白屈菜红碱,盐酸白屈菜红碱 |
Apoptosis; BCL; PKC; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Chelerythrine chloride 是一种可渗透细胞的蛋白激酶 C 抑制剂,对磷酸盐受体具有竞争性,而对 ATP 是非竞争性的。它诱导细胞凋亡和自噬。 | |||
T11054 |
DL-Norvaline
2-Aminopentanoic acid,DL-正缬氨酸 |
Arginase; Endogenous Metabolite | Immunology/Inflammation; Metabolism |
DL-Norvaline (2-Aminopentanoic acid) 是精氨酸酶的非竞争性抑制剂,是L-norvaline 的代谢物。 | |||
T10943 |
D-(-)-Lactic acid
(R)-2-Hydroxypropionic acid,D-乳酸 |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
D-(-)-Lactic acid 是糖发酵(氧化、代谢)中的一种正常中间体。它被鉴定为植物中 ProDH(脯氨酸脱氢酶)的竞争性抑制剂。 | |||
TJS0851 |
Plantagoside
|
Others | Others |
Plantagoside 是α-mannosidase 的非竞争性特异性抑制剂(IC50:5 μM),分离自Plantago asiatica 种子中。 | |||
T0465 |
Ellagic acid
鞣花酸,Gallogen,Elagostasine |
Hedgehog/Smoothened; Casein Kinase; Reactive Oxygen Species; Topoisomerase; Endogenous Metabolite; PKA; Syk; PKC; Carbonic Anhydrase | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ellagic acid (Gallogen) 是从 Eucalyptus maculata Hook 和 E. Hemipholia F. Muell 的 kino 中分离出来的稠合四环天然产物,是一种有效的,ATP 竞争性的CK2抑制剂,IC50和Ki 值分别为 40 nM 和 20 nM。 | |||
T1680 |
Tolazoline hydrochloride
Imidaline hydrochloride,苯甲唑啉盐酸盐,Imidaline (hydrochloride),Benzidazol hydrochloride,Tolazoline HCl,NSC35110 (hydrochloride) |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Tolazoline hydrochloride (NSC35110(hydrochloride)) 是一种 α 肾上腺素受体抑制剂。 | |||
TN3748 |
D-Asparagine
D-天冬酰胺,H-D-Asn-OH |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
D-Asparagine (H-D-Asn-OH) 是酵母菌株的氮源。 D-Asparagine 是 L-Asparagine 水解的竞争性抑制剂 (Ki = 0.24 mM)。 | |||
T6430 |
Calcifediol
25-羟基维生素 D3,U 32070E,25-hydroxy Vitamin D3,RO 8-8892,骨化二醇 |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Calcifediol (U 32070E) 是由维生素 D3 在肝中经羟基化后得到的前激素,是 VDR 的有效抑制剂。 | |||
T3379 |
Decanoic Acid
Decoic acid,CAPRIC ACID,Caprynic acid,癸酸 |
GluR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Decanoic Acid (Caprynic acid) 是中链甘油三酯中的成分,是非竞争性和可透过血脑屏障的 AMPA 受体抑制剂,具有抗癫痫作用。 | |||
T3401 |
Ginsenoside F1
人参皂苷 F1,20(S)-Ginsenoside F1 |
P450; Endogenous Metabolite | Metabolism |
Ginsenoside F1 (20(S)-Ginsenoside F1) 是一种 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物,它竞争性抑制CYP3A4,对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。 | |||
T7730 |
Aminopterin
APGA,氨基蝶呤,4-Aminofolic acid |
Antifolate | Cell Cycle/Checkpoint |
Aminopterin (4-Aminofolic acid) 是叶酸的 4-氨基衍生物,是叶酸拮抗剂,具有抗癌和免疫抑制活性,用于研究儿童白血病。它催化叶酸还原为四氢叶酸,竞争性抑制二氢叶酸还原酶,Ki 值为 3.7 pM。 | |||
T5648 |
Purpurin
吡啉,1,2,4-Trihydroxyanthraquinone,Hydroxylizaric acid,Verantin |
MAO; Antibacterial; Antibiotic; Antifungal | Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
Purpurin (Verantin) 是来自Rubia tinctorumL. 的天然蒽醌,具有抗抑郁样作用。 | |||
T20880 |
Mesaconic acid
中康酸,Methylfumaric acid,Mesaconate,Kyselina mesakonova |
Others | Others |
Mesaconic acid (Methylfumaric acid) 被用作阻燃剂,因为最近的研究表明这种酸是富马酸盐还原的竞争性抑制剂。 | |||
T1681 |
Aminophylline
氨茶碱,Phyllocontin |
PDE; Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Aminophylline (Phyllocontin) 是一种竞争性非选择性磷酸二酯酶抑制剂,具有支气管扩张作用。它是竞争性的腺苷受体拮抗剂,有用于哮喘研究的潜力。 | |||
T6975 |
Sarcosine
Sarcosinic acid,Methylaminoacetic acid,Sarcosin,肌氨酸,Methylglycine,N-Methylaminoacetic acid,N-methylglycine |
Others; GlyT; Endogenous Metabolite | Metabolism; Neuroscience; Others |
Sarcosine (Methylglycine) 是 I 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT1) 的竞争性抑制剂和 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 共激动剂,通过增加甘氨酸的浓度增强 NMDA 受体的功能,可用于精神分裂症的研究。 | |||
T6856 |
Halofuginone
卤夫酮,常山酮,Tempostatin,empostatin,RU-19110 |
Calcium Channel; DNA/RNA Synthesis; Sodium Channel; Parasite; TGF-beta/Smad | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; Stem Cells |
Halofuginone (RU-19110) 是Febrifugine 的衍生物,是一种竞争性脯氨酰-tRNA 合成酶抑制剂。它也是肺血管扩张剂,可激活Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的钙离子通道。它具有抗炎、抗癌、抗疟疾和抗纤维化作用。 | |||
T8319 |
Butyl isobutyl phthalate
ButylIsobutylPhthalate,邻苯二甲酸-1-丁酯-2-异丁酯 |
Glucosidase | Metabolism |
Butyl isobutyl phthalate (ButylIsobutylPhthalate) 是一种非竞争性 α-葡萄糖苷酶抑制剂,IC50=38 μM,可以从海带的根状茎中分离得到。它具有降血糖作用,可用于糖尿病相关的研究。 | |||
TN2030 |
P-Hydroxyphenethyl trans-ferulate
反式-阿魏酸对羟基苯乙酯 |
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
p-Hydroxyphenethyl trans-ferulate 具有抗高血糖 (酵母α-葡萄糖苷酶,IC5019.24 ± 1.73 µmol L-1),抗氧化,抗炎活性,也具有抗癌特性和血清素能特性。 | |||
T6680 |
Staurosporine
Antibiotic AM-2282,星形孢菌素,AM-2282,CGP 41251,星孢菌素 |
Apoptosis; PKA; Antibacterial; Antibiotic; Src; PKC; Antifungal | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM),具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。 | |||
T8044 |
Ajmalicine
阿吗里新,Lamuran,Delta-Yohimbine,Raubasine,Ajmalicin |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Ajmalicine (Raubasine) 是一种有效的抗肾上腺素 (adrenolytic) 剂,优先阻断 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor)。Ajmalicine 是一种可逆性但非竞争性尼古丁受体 (nicotine receptor) 完全抑制剂,IC50 为 72.3 μM。Ajmalicine 还可用于降压、蛇毒,具有镇静活性。 | |||
TN1266 |
3-O-Methylquercetin
|
IL Receptor; cAMP; PDE | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism |
3-O-Methylquercetin 是分离自植物Rhamnus nakaharai 的天然产物,可抑制总 cAMP 和cGMP-phosphodiesterase (PDE)。它对PDE1、PDE5、PDE 和PDE4的IC50分别是31.9 μM、86.9 μM、18.6 μM 和1.6 μM。 | |||
T25192 |
Butyrolactone I
Olomoucin,丁酸内酯I |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Butyrolactone I (Olomoucin) 是 CDK 和 cdc2 激酶家族的 ATP 竞争性抑制剂。 Butyrolactone I 在非小细胞肺、小细胞肺和前列腺癌细胞系中显示出抗肿瘤作用。 | |||
T11590 |
(-)-Hydroxycitric acid
Garcinia acid,(-)-羟基柠檬酸 |
ATP Citrate Lyase | Metabolism |
(-)-Hydroxycitric acid (Garcinia acid) 是Garcinia cambogia 果皮中的主要酸。它是 ATP 柠檬酸裂解酶的竞争性抑制剂,能够抑制脂肪酸的合成,减少脂肪生成,控制食物摄入,从而减轻体重。 | |||
TN4660 |
Niranthin
|
Anti-infection; HBV; PAFR; Topoisomerase | DNA Damage/DNA Repair; GPCR/G Protein; Microbiology/Virology |
Niranthin 是一种木脂素,具有广泛的药理活性。它是L. donovaniIB 拓扑异构酶的非竞争性抑制剂,可用于研究耐药利什曼病的治疗。 | |||
T0809 |
Dicoumarol
Dicumarol,双羟香豆素,双香豆素 |
Dehydrogenase; NADPH; PDK | Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Dicoumarol (Dicumarol) 是一种 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 和PDK1的抑制剂,它们的IC50值分别为 0.37 和 19.42 μM。 | |||
T6564 |
Leupeptin Hemisulfate
亮肽素 |
Serine Protease; Cysteine Protease | Proteases/Proteasome |
Leupeptin hemisulfate 是一种蛋白酶抑制剂,具有细胞膜渗透性、可逆性、竞争性和口服活性。Leupeptin hemisulfate 可以抑制 Cathepsin B、Cathepsin H、Cathepsin L 的活性,阻断两性溶酶体的融合。Leupeptin hemisulfate 还具有抗炎活性。 | |||
TN1343 |
8-Geranyloxypsoralen
8-香叶草氧基补骨脂素 |
Anti-infection; P450; BACE | Metabolism; Microbiology/Virology; Neuroscience |
8-Geranyloxypsoralen 是一种呋喃香豆素,分离自葡萄柚,是 P450 3A4 的有效抑制剂(IC50:3.93 μM)。 | |||
T5291 |
Malonic acid
Carboxyacetic Acid,1,3-Propanedioic Acid,丙二酸,Propanedioic Acid |
Others | Others |
Malonic acid (propanedioic acid) 是竞争性抑制剂的典型例子:它作用于呼吸电子传递链中的琥珀酸脱氢酶(复合物 II)。发现丙二酸与丙二酰辅酶A 脱羧酶缺乏有关,这是一种先天性代谢错误。 | |||
T3S1967 |
(S)-Indoximod
N-ME-Tryptophan,Abrine,相思豆碱,L-Abrine |
Others; Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) | Metabolism; Others |
(S)-Indoximod (L-Abrine) 是一种吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 抑制剂,可用于研究癌症。 | |||
T2S1464 |
Thiocolchicoside
硫秋水仙苷;噻可撒可,Thiocolchicine 2-glucoside analog,硫秋水仙苷,Coltramyl |
Others; GABA Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others |
Thiocolchicoside (Thiocolchicine 2-glucoside analog) 是秋水仙碱的半合成硫衍生物,是竞争性 GABAA 受体拮抗剂和甘氨酸受体拮抗剂。它是肌肉松弛剂,具有抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。 | |||
T7961 |
N4-Benzoyl-2′-deoxycytidine
N-苯甲酰-2'-脱氧胞苷 |
Others | Others |
N4-Benzoyl-2′-deoxycytidine 是天然核苷脱氧胞苷(dC)的合成核苷类似物,是一种DNA 聚合酶的竞争性抑制剂。体外研究表明,它可以抑制病毒、细菌和真核细胞的复制。在动物模型中,它也被证明可以抑制肿瘤细胞的生长。 | |||
T4973 |
Paraxanthine
1,7-二甲基黄嘌呤,1,7-DIMETHYLXANTHINE |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Paraxanthine (1,7-dimethylxanthine) 是一种 caffeine 的代谢物,能够刺激Ryanodine 受体通道来抑制多巴胺能细胞的死亡。 | |||
T5083 |
L-Cysteic acid monohydrate
L-磺基丙氨酸 一水合物,3-Sulfo-L-alanine Monohydrate |
Endogenous Metabolite; GluR | Metabolism; Neuroscience |
L-Cysteic acid monohydrate (3-Sulfo-L-alanine Monohydrate) 是内源性代谢产物的一种。 | |||
T6S0659 |
Rhynchophylline
钩藤碱,Rhynchophyllin,Rhyncophylline,Mitrinermine,Mitrinermin |
Calcium Channel; NF-κB | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB |
Rhynchophylline (Mitrinermine) 是一种生物碱类化合物,从钩藤中分离得到,具有很高的生物活性,被广泛用于抗炎、神经保护等方面的研究。 | |||
T0892 |
Diphylline
二羟丙茶碱,Dyphylline,Diprophylline |
PDE; Adenosine Receptor | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Diphylline (Diprophylline) 是一种A1/A2腺苷受体拮抗剂,也是环状核苷酸磷酸二酯酶抑制剂。它是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张和血管扩张作用,有用于治疗慢性支气管炎和肺气肿的潜力。 | |||
T0962 |
L-Hyoscyamine
Daturine,Hyoscyamine,L-莨菪碱,L-天仙子胺 |
AChR | Neuroscience |
L-Hyoscyamine (Daturine) 是从山莨菪中提取的一种托烷生物碱,是竞争性的毒蕈碱受体拮抗剂。它是 Atropine 的左旋异构体。 | |||
T8270 |
Deserpidine
地舍平,Harmonyl |
RAAS | Endocrinology/Hormones |
Deserpidine (Harmonyl) 是从 Rauwolfia canescens 的根中分离的生物碱。Deserpidine 与 Reserpine 相关。Deserpidine 是竞争性血管紧张素转化酶抑制剂,可以被用作抗高血压药以及镇定剂。Deserpidine 还减少了肾上腺皮质血管紧张素 II 诱导的醛固酮分泌。 | |||
T4S1619 |
L-Hyoscyamine sulfate
Hyoscyamine sulfate hydrate,Levsin Sulfate,Hyoscyamine Sulphate,硫酸天仙子胺水合物,L-莨菪碱硫酸盐 |
AChR | Neuroscience |
L-Hyoscyamine sulfate (Levsin Sulfate) 是来自山莨菪的一种托烷生物碱,是竞争性的毒蕈碱受体拮抗剂。它是 Atropine 的左旋异构体。 | |||
TN3013 |
4,5-Dimethoxycanthin-6-one
Methylnigakinone |
P450; Antibacterial; PDE | Metabolism; Microbiology/Virology |
4,5-Dimethoxycanthin-6-one 从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae)是一种从 Picrasma quassioides BENNET (Simaroubaceae) 中分离得到生物碱。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 是一种有效的、非竞争性的 CYP1A2 介导的 phenacetin O-deethylation 抑制剂(IC50 : 1.7 μM, Ki : 2.6 μM),对环磷酸腺苷(cAMP)磷酸二酯酶有很强的抑制作用。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 具有抗菌活性,对金黄色葡萄球菌及其耐药菌株有抑制作用。4,5-Dimethoxycanthin-6-one 对肿瘤细胞株 U937 和 HepG2 具有细胞毒性。 | |||
T13752 |
L-(+)-Arabinose
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Endogenous Metabolite | Metabolism |
L-(+)-Arabinose 能够选择性抑制肠道蔗糖酶,并抑制因蔗糖摄入而导致的血浆葡萄糖提高。 | |||
TN5171 |
Tricetin
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Apoptosis; Others; Nrf2 | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Others |
Tricetin 是一种从石榴中分离出的类黄酮。Tricetin 是 Keap1-Nrf2 蛋白相互作用(PPI)的强效竞争性抑制剂,通过激活 Nrf2/HO-1 信号通路和阻止线粒体依赖性细胞凋亡通路,保护帕金森病患免受 6-OHDA 诱导的神经毒性的影响。Tricetin 通过 Akt/GSK-1β途径抑制鼻咽癌的迁移和指示性蛋白酶早老素-1(PS-1)表达。Tricetin 抑制由Egr-1介导的氧化LDL 诱导的内皮炎症,保护大鼠软骨细胞免受IL-1β诱导的炎症和细胞凋亡。 | |||
T23772 |
Balanol
Ophiocordin,BA1,Azepinostatin,(-)-Balanol,(3R-trans)-Balanol |
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Balanol is an ATP-competitive Protein Kinase C and Protein Kinase A inhibitor. | |||
T10764 |
Cercosporamide
(-)-Cercosporamide |
Others | Others |
Cercosporamide is a ATP-competitive Pkc1 kinase inhibitor (IC50 <50 nM; Ki <7 nM). It also is a unique Mnk inhibitor. | |||
T40487 |
N,N',N''-Triacetylchitotriose
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N,N',N''-Triacetylchitotriose is a competitive inhibitor of lysozyme. | |||
TMA2563 | Pedalitin | Tyrosinase | Proteases/Proteasome |
Pedalitin is a mixed-type inhibitor of tyrosinase. In the assay of α-glucosidase inhibition, rosmarinic acid is a competitive inhibitor, whereas both methyl rosmarinate and Pedalitin are mixed-type inhibitors. | |||
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