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Staurosporine

产品编号 T6680 CAS 62996-74-1

别名: Antibiotic AM-2282, 星形孢菌素, AM-2282, CGP 41251, 星孢菌素

Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂，对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM)，具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Staurosporine, CAS 62996-74-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 452	现货
2 mg	￥ 659	现货
5 mg	￥ 1,190	现货
10 mg	￥ 1,880	现货
25 mg	￥ 3,660	现货
50 mg	￥ 4,990	现货
100 mg	￥ 7,160	现货
500 mg	￥ 14,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,380	现货

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植物来源	天然产物 > 其他（植物来源） > 其他

产品描述	Staurosporine (AM-2282) is a protein kinase inhibitor with ATP-competitive and non-selective inhibitory activity (IC50=6/15/2/3/3000 nM) against PKC, PKA, c-Fgr, phosphorylase kinase and TAOK2. Staurosporine also induces apoptosis.
靶点活性	PKCε:73 nM, PKCζ:1086 nM, PKCγ:5 nM, PKCδ:20 nM, PKCη:4 nM, PKCα:2 nM
体外活性	方法：人宫颈癌细胞 HeLa 用 Staurosporine (1-10 nM) 处理 72 h，使用 MTT 方法检测细胞活力。结果：Staurosporine 对 Hela 细胞增殖具有剂量依赖性抑制作用，IC50 约为 10 nM。[1] 方法：人胰腺癌细胞 PaTu 8988t、Panc-1 用 Staurosporine (1 μM) 处理 3-24 h，使用 Flow Cytometry 方法检测细胞死亡情况。结果：PaTu 8988t 细胞，Staurosporine 孵育 3-24 h 显著增加了细胞凋亡率，并显著减少了生命细胞的数量；培养 6-16 h 后，坏死率增加。Panc-1 细胞，Staurosporine 处理在 9-24 h 后显著增加细胞凋亡并显著减少生命细胞的数量。[2] 方法：人肝癌细胞 HepG2 用 Staurosporine (20 nmol/L) 处理 6-24 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：Staurosporine 显著抑制 mTOR 磷酸化并增加自噬标记蛋白 LC3-II 的表达，表明 Staurosporine 通过抑制 mTOR 有效激活自噬。[3]
体内活性	方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Staurosporine (3 mg/kg) 和 Lapatinib (50 mg/kg) 灌胃给药给携带人乳腺癌肿瘤 JIMT-1 的 Nu/J-Foxn1 Nu/Nu 小鼠，每周两次，持续两周。结果：Staurosporine 和 Lapatinib 的组合以统计学显著的方式抑制了肿瘤生长。[4] 方法：为检测对胰岛 β 细胞功能的影响，将 Staurosporine (0.4 mg/kg in 0.5% sodium carboxymethyl cellulose) 腹腔注射给 iPLA2β-/-的 C57BL6 小鼠，每天一次，持续两周。结果：Staurosporine 会损害动物的糖耐量和胰岛的葡萄糖刺激的胰岛素分泌。[5]
激酶实验	Enzyme assay and binding assay: Protein kinase C is assayed in a reaction mixture (0.25 mL) containing 5 μmol of Tris/HCl, pH 7.5, 2.5 μmol of magnesium acetate, 50 μg of histone II S, 20 μg of phosphatidylserine, 0.88 μg of diolein, 125 nmol of CaCl2, 1.25 nmol of [γ-32]ATP (5-10 × 104 cpm/nmol) and 5 μg of partially purified enzyme. The binding of [3H]PDBu to protein kinase C is determined: Reaction mixture (200 μL contained 4 μmo1 of Tris/malate, pH 6.8, 20 μmol of KCl, 30 nmol of CaC12, 20 μg of phosphatidylserine, 5 μg of partially purified protein kinase C, 0.5% (final concentration) of DMSO,10 pmol of [3H]PDBu (l-3 × 104 cpm/pmol) and 10 μL of various amounts of Staurosporine.
细胞实验	Cells are exposed to Staurosporine for ~32 hours. Cells are fixed in 4% paraformaldehyde and stained with the DNA-binding dye Hoechst 33342. Cells are visualized under epifluorescence illumination, and the percentage of apoptotic cells (cells with condensed and fragmented DNA) is determined. (Only for Reference)

别名	Antibiotic AM-2282, 星形孢菌素, AM-2282, CGP 41251, 星孢菌素
分子量	466.53
分子式	C28H26N4O3
CAS No.	62996-74-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

DMSO: 31 mg/mL (66.45 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1435 mL	10.7174 mL	21.4348 mL	53.5871 mL
	5 mM	0.4287 mL	2.1435 mL	4.287 mL	10.7174 mL
	10 mM	0.2143 mL	1.0717 mL	2.1435 mL	5.3587 mL
	20 mM	0.1072 mL	0.5359 mL	1.0717 mL	2.6794 mL
	50 mM	0.0429 mL	0.2143 mL	0.4287 mL	1.0717 mL

计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Ma X, et al. Staurosporine targets the Hippo pathway to inhibit cell growth. J Mol Cell Biol. 2018 Jun 1;10(3):267-269. 2. Malsy M, et al. Staurosporine induces apoptosis in pancreatic carcinoma cells PaTu 8988t and Panc-1 via the intrinsic signaling pathway. Eur J Med Res. 2019 Jan 28;24(1):5. 3. Ding Y, et al. Staurosporine suppresses survival of HepG2 cancer cells through Omi/HtrA2-mediated inhibition of PI3K/Akt signaling pathway. Tumour Biol. 2017 Mar;39(3):1010428317694317. 4. Zambrano JN, et al. Staurosporine, an inhibitor of hormonally up-regulated neu-associated kinase. Oncotarget. 2018 Nov 13;9(89):35962-35973. 5. Zhao Z, et al. Protection of pancreatic beta-cells by group VIA phospholipase A(2)-mediated repair of mitochondrial membrane peroxidation. Endocrinology. 2010 Jul;151(7):3038-48. 6. Yang J B, Song Y F, Liu Y, et al. UHPLC-QQQ-MS/MS assay for quantification of dianthrones as potential toxic markers of Polygonum multiflorum Thunb: Application to the standardization of TCMs with endogenous toxicity[J]. 2021 7. Xiao Q, Ye T, Wang X, et al. A network pharmacology-based study on key pharmacological pathways and targets of Qi Fu Yin acting on Alzheimer's disease[J]. Experimental Gerontology. 2021: 111336.

文献引用

1. Lü Z, Li X, Li K, et al. Nitazoxanide and related thiazolides induce cell death in cancer cells by targeting the 20S proteasome with novel binding modes. Biochemical Pharmacology. 2022: 114913. 2. Yang G, Wan P, Xiang Q, et al. E3 Ubiquitin Ligase ASB17 Promotes Apoptosis by Ubiquitylating and Degrading BCLW and MCL1. Biology-Basel. 2021, 10(3): 234. 3. Yang J B, Song Y F, Liu Y, et al. UHPLC-QQQ-MS/MS assay for quantification of dianthrones as potential toxic markers of Polygonum multiflorum Thunb: Application to the standardization of TCMs with endogenous toxicity. Chinese Medicine. 021 Jul 3;16(1):51. doi: 10.1186/s13020-021-00463-w. 4. Xiao Q, Ye T, Wang X, et al. A network pharmacology-based study on key pharmacological pathways and targets of Qi Fu Yin acting on Alzheimer's disease. Experimental Gerontology. 2021 Jul 1;149:111336. doi: 10.1016/j.exger.2021.111336. Epub 2021 Mar 27. 5. Jiang X, Teng X, Shi H, et al.Discovery and optimization of olanzapine derivatives as new ferroptosis inhibitors.Bioorganic Chemistry.2023: 106393. 6. Liu H, Chen M, Ning F, et al.Extravillous trophoblast cell derived exosomes induce vascular smooth muscle cell apoptosis via a mechanism associated with miR-143-3p.Molecular Human Reproduction.2023: gaad026. 7. Tschuck J, Theilacker L, Rothenaigner I, et al.Farnesoid X receptor activation by bile acids suppresses lipid peroxidation and ferroptosis.Nature Communications.2023, 14(1): 6908. 8. Tan Q, Wu D, Lin Y, et al.Identifying eleven new ferroptosis inhibitors as neuroprotective agents from FDA-approved drugs.Bioorganic Chemistry.2024: 107261.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Staurosporine 62996-74-1 Angiogenesis Apoptosis Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling Microbiology/Virology Tyrosine Kinase/Adaptors PKA Antibacterial Antibiotic Src PKC Antifungal Antibiotic AM-2282 星形孢菌素 AM-2282 Protein kinase A Antibiotic AM2282 Antibiotic AM 2282 Bacterial Protein kinase C AM 2282 inhibit Inhibitor Fungal STS CGP 41251 CGP-41251 星孢菌素 AM2282 CGP41251 inhibitor

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