1020
59
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T6335 |
Tie2 kinase inhibitor 1
Tie2 kinase inhibitor |
Tie-2 | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tie2 kinase inhibitor 1 (Tie2 kinase inhibitor) 是Tie2激酶选择性抑制剂9IC50:250 nM),具有抗癌作用。 | |||
T9564 |
IRE1α kinase-IN-1
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IRE1 | Cell Cycle/Checkpoint |
IRE1α kinase-IN-1 是IRE1α 的选择性抑制剂(IC50为 77 nM),对 IRE1α 的选择性高于 IRE1β 亚型 100 倍。它抑制内质网诱导的 IRE1α 寡聚和自磷酸化,并抑制 IRE1α RNase 活性 (IC50=80 nM)。 | |||
T16987 |
TAO Kinase inhibitor 1
|
Others; MAPK | MAPK; Others |
TAO Kinase inhibitor 1 是一种ATP 竞争性的thousand-and-one amino acid kinases (TAOK)选择性抑制剂,对于 TAOK1 和 TAOK2 的IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。它能够延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。 | |||
T12721 |
Rho-Kinase-IN-1
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ROCK | Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
Rho-Kinase-IN-1 是一种 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Kis 分别为 30.5 nM 和 3.9 nM。 Rho-Kinase-IN-1 可用于细胞过度增殖、重塑、水肿和炎症疾病的研究。 | |||
T11184 |
EML4-ALK kinase inhibitor 1
EML4 ALK kinase inhibitor 1,EML4-ALK kinase inhibitor 1 |
ALK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
EML4-ALK kinase inhibitor 1 (EML4 ALK kinase inhibitor 1) 是有效的、具有口服活性的类棘皮细胞微管相关蛋白4-间变性淋巴瘤激酶 (EML4-ALK) 的抑制剂,其 IC50 值为 1 nM。 | |||
T4191 |
Multi-kinase inhibitor 1
Multi-kinase inhibitor I |
Others; Bcr-Abl; PDGFR; c-Kit | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Multi-kinase inhibitor 1 (Multi-kinase inhibitor I) 是多激酶抑制剂。它有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与c-Kit,PDGF-R,Bcr-abl 活性相关的疾病。 | |||
T6409 |
ALK kinase inhibitor-1
SAR348830 |
Others | Others |
SAR348830 是间变性淋巴瘤激酶ALK 抑制剂。 | |||
T4692 |
Protein kinase inhibitors 1 hydrochlorid
Protein kinase inhibitors 1 hydrochlorid (1365986-44-2(free base)) |
Others | Others |
Protein kinase inhibitors 1 hydrochlorid (Protein kinase inhibitors 1 hydrochlorid (1365986-44-2(free base))) 是一种新型 HIPK2 抑制剂,IC50 为 74 nM,Kd 为 9.5 nM。 | |||
T67755 |
Protein kinase G inhibitor-1
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PKA | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Protein kinase G inhibitor-1是有效的蛋白激酶G 抑制剂,IC50= 0.9 uM。 | |||
T60295 |
Casein kinase 1δ-IN-1
WAY-643895 |
Casein Kinase | Metabolism; Stem Cells |
Casein kinase 1δ-IN-1 (WAY-643895) 是一种酪蛋白激酶 1δ (CK1δ) 的抑制剂,对CK1δ有抑制作用。Casein kinase 1δ-IN-1 可用于如阿尔茨海默病类的神经退行性疾病的研究。 | |||
T5466 |
Tyrosine kinase-IN-1
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VEGFR; FGFR; FLT; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tyrosine kinase-IN-1是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制KDR (IC50:4 nM),Flt-1 (IC50:20 nM),FGFR1 (IC50:4 nM) 和 PDGFRα (IC50:2 nM)。 | |||
T9229 |
Pim-1/2 kinase inhibitor 1
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Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种具有口服活性的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶磷酸化肽的能力,并且抑制4E-BP1和p27Kip1的Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症,尤其是前列腺癌的研究。 | |||
T60688 |
MKI-1
MASTL Kinase Inhibitor-1 |
Others | Others |
MKI-1 (MASTL Kinase Inhibitor-1) 是微管相关丝氨酸/苏氨酸样激酶 (MASTL) 抑制剂 (IC50= 9.9 μM)。MKI-1 通过激活乳腺癌中的PP2A 发挥放射增敏和抗肿瘤活性。 | |||
T11761 |
Tarlox-TKI
Kinase inhibitor-1 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Tarlox-TKI (Kinase inhibitor-1) 是一种 pan-ErbB 抑制剂,是 Tarloxotinib 的活性成分,具有抗肿瘤活性。Tarlox-TKI 抑制 NRG1,抑制HER2 突变体。 | |||
T3593 |
Src Inhibitor 1
Src Kinase Inhibitor 1,Src-l1 |
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Src Inhibitor 1 (Src Kinase Inhibitor 1) 是一种选择性的、高效的、ATP-竞争性的双位点 Src 酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 Src (IC50:44 nM) 和 Lck (IC50:88 nM)。 | |||
T3101 |
NQDI-1
NQDI1,NQDI 1 |
Apoptosis; ASK; MAPK | Apoptosis; MAPK |
NQDI-1 (NQDI 1) 是一种凋亡信号调节激酶 1 抑制剂,Ki 为 500 nM,IC50为 3 μM。 | |||
T14988 |
CMPD1
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MAPK | MAPK |
CMPD1 是非 ATP 竞争性 p38 MAPK 介导的 MK2磷酸化选择性抑制剂(Ki:330 nM)。 | |||
T8864 |
Thymidylate Kinase Inhibitor, YMU1
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Others | Others |
YMU1 是一种选择性抑制剂,特异性作用于人胸苷酸激酶 (IC50: 610 nM) 。 | |||
T12396 |
PDGFRα kinase inhibitor 1
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PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
PDGFRα kinase inhibitor 1 is a highly selective inhibitor of type II PDGFRα kinase (PDGFRα and PDGFRβ with IC50s of 132 nM and 6115 nM , respectively). | |||
T12725 |
RIP1 kinase inhibitor 1
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Others | Others |
RIP1 kinase inhibitor 1 is an orally available and brain-penetrating inhibitor of RIP1 kinase with pKi of 9.04. | |||
T14692 |
BMX-IN-1
BMX kinase inhibitor |
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMX-IN-1 (BMX kinase inhibitor) 是 X 染色体上的骨髓酪氨酸激酶 (BMX, IC50 = 8 nM) 和相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK, IC50 = 10.4 nM) 的特异性抑制剂,但 BMX-IN-1 对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力要低 47-656 倍以上。 | |||
T11254 |
F-1
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ROS; ALK; ROS Kinase | Angiogenesis; Immunology/Inflammation; Tyrosine Kinase/Adaptors |
F-1 是 ALK 和 ROS1 的双重抑制剂,抑制 ALK 的磷酸化及下游通路,可作用于对 ALKWT (IC50:2.1 nM),ROS1WT (IC50:2.3 nM),ALKL1196M (IC50:1.3 nM) 和 ALKG1202R (IC50:3.9 nM)。 | |||
T17145 |
Tpl2 Kinase Inhibitor 1
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Others | Others |
Tpl2 Kinase Inhibitor 1 is an effective and selective Tpl2 inhibitor. | |||
T14960 |
Chroman 1
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ROCK | Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
Chroman 1 是高效的的ROCK 选择性抑制剂,对 ROCK2 (IC50=1 pM) 的抑制作用强于 ROCK1 (IC50=52 pM) 。它对MRCK 也有抑制作用,IC50为 150 nM。 | |||
T12727 |
RIP2 kinase inhibitor 1
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Others | Others |
RIP2 kinase inhibitor 1 is a potent and selective receptor interacting inhibitor of protein 2 (RIP2) kinase(RIP2 FP with an IC50 of 0.03 μM ),and is used for autoinflammatory disorders. | |||
T39178 |
Tyrosine Kinase Peptide 1
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Tyrosine Kinase Peptide 1 is a control substrate peptide for c-Src assay. | |||
T4636 |
Protein kinase inhibitors 1
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Others; DYRK | Cell Cycle/Checkpoint; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Protein kinase inhibitors 1 是新型的 HIPK2 抑制剂,其 IC50=74 nM,Kd=9.5 nM。 | |||
T9631 |
IRAK-4 protein kinase inhibitor 2
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IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
IRAK-4 protein kinase inhibitor 2 是有效的白介素 1 受体相关激酶 4 抑制剂,IC50为 4 μM。它在与炎症和免疫相关的疾病领域有研究价值。 | |||
T4140 |
IRAK4-IN-1
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IRAK | Immunology/Inflammation; NF-κB |
IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 抑制剂(IC50:7 nM)。 | |||
T5094 |
IRAK inhibitor 1
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IRAK; JNK | Immunology/Inflammation; MAPK; NF-κB |
IRAK inhibitor 1 是IRAK-4抑制剂(IC50:216 nM),微弱抑制 JNK-1 (IC50:3.801 μM)和 JNK-2(IC50>10 μM)。 | |||
T12562 | Protein kinase affinity probe 1 | Others | Others |
Protein kinase affinity probe 1 is a protein kinase affinity probe for the functional identification of protein kinases (PKs). | |||
T39860 |
Protein kinase inhibitors 1 hydrochloride
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Protein Kinase Inhibitors 1 Hydrochloride effectively inhibits HIPK2, demonstrating high potency with IC50 values of 136 nM for HIPK1 and 74 nM for HIPK2, alongside a dissociation constant (Kd) of 9.5 nM for HIPK2. | |||
T14367 |
AZ1495
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IRAK; CDK; Haspin Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Immunology/Inflammation; NF-κB |
AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂,能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。 | |||
T10285 |
ALK inhibitor 1
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FAK; IGF-1R; ALK | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
ALK inhibitor 1 是嘧啶类 ALK 的有效抑制剂。它是一种睾丸特异性丝氨酸/苏氨酸激酶 2 (TSSK2;IC50=31 nM) 和粘着斑激酶 (FAK;IC50=2 nM) 抑制剂。 | |||
T82174 |
hRIO2 kinase ligand-1
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Others | Others |
hRIO2 kinase ligand-1 是一种有效的 hRIO2 激酶的配体(Kd:520 nM)。 | |||
T4442 |
MK2-IN-1 hydrochloride
MK2 Inhibitor,MK 25 |
MAPK | MAPK |
MK2-IN-1 hydrochloride (MK 25) 是一种高效的选择性 MAPKAPK2(MK2)激酶抑制剂,其 IC50值为0.11uM。 | |||
T8467 |
RET V804M-IN-1
RETV804M kinase inhibitor,LUN09945 |
c-RET | Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RET V804M-IN-1 (RETV804M kinase inhibitor) 是一种 wt-RET 选择性的RETV804M 激酶抑制剂,其IC50=20 nM。 | |||
T11467 |
GSK-3β inhibitor 1
|
GSK-3 | PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
GSK-3β inhibitor 1 是一种糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂,其 IC50=4.9 nM,可用于糖尿病的研究。 | |||
T6358 |
1-Azakenpaullone
1-氮杂坎帕罗酮,azakenpaullone |
GSK-3 | PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
1-Azakenpaullone (azakenpaullone) 是一种 ATP 竞争性的、具有高度选择性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β)的抑制剂,其 IC50=18 nM。 | |||
TQ0110 |
ROCK-IN-2
TC-S 7001,Azaindole 1 |
ROCK | Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
ROCK-IN-2 (Azaindole 1) 是一种选择性,ATP-竞争型的ROCK 抑制剂,对ROCK-1和ROCK-2的IC50值分别为 0.6 和 1.1 nM。 | |||
T4223 |
Mitapivat
PKR-IN-1 |
PKM | Metabolism |
Mitapivat (PKR-IN-1) 是口服具有活性的变构丙酮酸激酶 (pyruvate kinase) 激活剂,其AC50=20 nM。它在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平。它有潜在的恢复 PK 缺乏的糖酵解途径活性的作用。 | |||
T12494 |
PKC-IN-1
|
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
PKC-IN-1 是 ATP-竞争性可逆 PKC 抑制剂,对人 PKCβ 和 PKCα 的 Ki 值分别为 5.3 和 10.4 nM,对人 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCθ、PKCγ、PKC mu 和 PKCε 的IC50值分别为 2.3、8.1、7.6、25.6、57.5、314 和 808 nM。 | |||
T12885 |
SGC-AAK1-1
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AAK1 (AP2 associated kinase 1) | Neuroscience |
SGC-AAK1-1 是选择性的 AAK1(AP2 相关的激酶 1) 抑制剂,IC50=270 nM,Ki=9 nM,也抑制 BMP2K。它用于与 AAK1 相关的 Wnt 途径的研究。 | |||
T8764 |
PKC-iota inhibitor 1
|
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
PKC-iota inhibitor 1 是一种蛋白激酶 C-iota(PKC-ι ℩)的抑制剂,IC50值为 0.34 μM。 | |||
TP1053L |
Protein Kinase C 19-31 acetate
Protein Kinase C 19-31 acetate(121545-65-1 free base),PKC (19-31) acetate |
PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Protein Kinase C 19-31 acetate(121545-65-1 free base) 是一种蛋白激酶 C (PKC) 的肽抑制剂,源自 PKCa 的假底物调节结构域(残基 19-31),在 25 位用丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于测试蛋白激酶 C 活性。 | |||
T9470 |
HPK1-IN-7
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MAPK | MAPK |
HPK1-IN-7 是一种口服有活性的、有效的HPK1(造血祖细胞激酶1, MAP4K1) 抑制剂,其IC50值为2.6 nM,具有强大的家族及激酶组选择性。它对 IRAK4 (59 nM) 和 GLK (140 nM) 具有选择性。当它与抗 PD1联合使用时,对 MC38 同基因肿瘤模型表现出极大的疗效。 | |||
T83627 |
Pim-1 kinase inhibitor 8
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Pim; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling |
Pim-1 kinase inhibitor 8 是一种高效的 Pim-1 kinase 抑制剂,具有抗癌活性,可有效抑制细胞迁移。Pim-1 kinase inhibitor 8 对 MCF-7 和 HepG2 细胞有细胞毒性,是研究乳腺癌的候选化合物。 | |||
T77526 |
Pim-1 kinase inhibitor 4
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Apoptosis; Pim | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
Pim-1 kinase inhibitor 4 是一种高效的 Pim-1 激酶 抑制剂,IC50 值为 17.01 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 还具有抗氧化活性和潜在的抗癌活性,对 DPPH 有抑制作用。Pim-1 kinase inhibitor 4 促进 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis),对 PC-3 细胞生长有抑制作用,IC50 为 16 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 可用于研究前列腺癌。 | |||
T11947 |
MARK4 inhibitor 1
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Apoptosis; Others; AMPK | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling |
MARK4 inhibitor 1 是一种MARK4的抑制剂,IC50值为1.54 μM。它抑制癌细胞增殖、转移,诱导凋亡。 | |||
T9377 |
ASK1-IN-2
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Apoptosis; ASK; MAPK | Apoptosis; MAPK |
ASK1-IN-2 是一种口服有活性的凋亡信号调节激酶 1 抑制剂(IC50:32.8 nM)。它可用于研究溃疡性结肠炎。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN1136 |
Procyanidin A1
原花青素 A1,Proanthocyanidin A1,原花色素A1 |
LDL; Calcium Channel; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Procyanidin A1 (Proanthocyanidin A1) 是一种原花青素二聚体,具有抗过敏作用,可抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+流入。 | |||
T3675 |
1-Deoxynojirimycin
Duvoglustat,Moranoline,1-脱氧野尻霉素,moranolin |
PI3K; Glucosidase | Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
1-Deoxynojirimycin (Moranoline) 是一种口服具有活性的 α-葡萄糖苷酶抑制剂。它具有降血糖、减肥和抗病毒的活性。它抑制餐后血糖,预防糖尿病。 | |||
T2851 |
Daphnetin
7,8-Dihydroxycoumarin,Daphnetol,瑞香素 |
EGFR; PKA; PKC; Parasite; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Daphnetin (7,8-Dihydroxycoumarin) 是从 Genus Daphne 中分离得到的香豆素衍生物,有抗氧化、抗炎、抗疟疾和解热作用,可用于凝血功能障碍、类风湿性关节炎等疾病的相关研究。 | |||
T2P2806 |
Hederacolchiside A1
黑海常春藤苷A1,革叶常春藤皂苷 A1,Raddeanoside R13 |
Apoptosis; ERK; MEK; Akt; PI3K; Parasite; mTOR | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Hederacolchiside A1 (Raddeanoside R13) 是从白头翁中分离的一种有抗利什曼原虫和抗肿瘤增殖活性的天然产物。 | |||
T2822 |
Ginsenoside Rb1
Gypenoside Ⅲ,人参皂苷Rb1,人参皂苷 Rb1,Gypenoside III |
ATPase; Mitophagy; IRAK; NF-κB; Autophagy; HSV | Autophagy; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; NF-κB |
Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) 是中药人参的成分,可能具有抑制或阻止肿瘤生长的特性。 | |||
T7060 |
Amantadine
1-Aminoadamantane,1-金刚烷胺,金刚烷胺,1-Adamantanamine,1-Adamantylamine |
Others | Others |
Amantadine (1-Aminoadamantane) 是抗病毒药物,也是是 NMDA 型谷氨酸受体的弱拮抗剂,能促进高多巴胺的释放,并阻断多巴胺的再摄取。 | |||
T5736 |
1,3-Dicaffeoylquinic acid
CYNARIN,1,3-二咖啡酰奎宁酸,Cyclohexanecarboxylic acid, 1,3-bis[[3-(3,4-dihydroxyphenyl)-1-oxo-2-propen-1-yl]oxy]-4,5-dihydroxy-, (1S,3R,4R,5R)-,1,3-O-Dicaffeoylquinic acid,1,5-Dicaffeoylquinic acid |
Reactive Oxygen Species; Akt; PI3K | Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
1,3-Dicaffeoylquinic acid (CYNARIN) 是一种咖啡酰奎宁酸衍生物,具有抗氧化、自由基清除作用。 | |||
T5552 |
Methyl cinnamate
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Tyrosinase; Antibacterial; AMPK | Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Methyl cinnamate 是花椒的有效成分,也是一种天然香料。它是一种防止食品褐变的酪氨酸酶抑制剂,具有抗菌活性。它通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。 | |||
T3895 |
Polyphyllin I
重楼皂苷I,重楼皂甙 |
Apoptosis; Akt; JNK; PDK; mTOR; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Polyphyllin I 是从七叶一枝花中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。它是 JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。它诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。 | |||
T21344 |
1-Deoxynojirimycin hydrochloride
Moranoline,去氧野艽霉素盐酸盐,AT2220,Duvoglustat hydrochloride,1-Deoxynojirimycin,DNJ,deoxynojirimycin |
PI3K; Antibacterial; Antibiotic; Glucosidase | Metabolism; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling |
1-Deoxynojirimycin hydrochloride (Moranoline) 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶抑制剂,具有降血糖、减肥和抗病毒的作用,可抑制餐后血糖,预防糖尿病。 | |||
T2718 |
Palmatine chloride
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Others; Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO); Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Others |
Palmatine chloride 是口服具有活力的不可逆 IDO-1抑制剂。它能够减轻结肠损伤,预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢,并改善 DSS 诱发的结肠炎。 | |||
T5S0802 |
Palmatine
巴马汀,Berbericinine,Burasaine |
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO); AChR; AChE; Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Neuroscience |
Palmatine (Burasaine) 是口服具有活力的、不可逆IDO-1抑制剂。它可以减轻结肠损伤,预防肠道菌群失调和调节色氨酸分解代谢,从而改善DSS (Dextran Sulphate Sodium Salt) 诱发的结肠炎。它有用于结肠炎的研究潜力。 | |||
T1181 |
Gefitinib
ZD1839,吉非替尼 |
EGFR; Tyrosine Kinases; Autophagy | Angiogenesis; Autophagy; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gefitinib (ZD1839) 是一种 EGFR 一代抑制剂,具有口服活性,抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Gefitinib 具有抗肿瘤活性,用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Gefitinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。 | |||
T17143 |
Toyocamycin
丰加霉素,Vengicide |
Apoptosis; Others; IRE1; Antibiotic; Antifungal | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Microbiology/Virology; Others |
Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物,为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂,抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂,IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。 | |||
T1205 |
Chloramphenicol
Chlornitromycin,Levomycetin,Chloromycetin,氯霉素 |
ribosome; HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase; Antibacterial; Antibiotic | Chromatin/Epigenetic; Metabolism; Microbiology/Virology |
Chloramphenicol (Chloromycetin) 是一种广谱抗生素,有效抑制细菌蛋白质生物合成。它主要作用于细菌 70S 核糖体的 50S 亚基,对肽基转移酶有活性,抑制肽键的形成。 | |||
T4S1499 |
Ginsenoside Rk1
人参皂苷RK1,人参皂苷 |
Apoptosis; Others; NF-κB; PI3K; JAK | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; NF-κB; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
Ginsenoside Rk1 是人参的高温加工提取物,抑制Jak2/Stat3信号通路和NF-κB 的激活。它具有抗肿瘤、抗血小板聚集活性、抗炎、抗胰岛素抵抗、肾保护和抗菌作用,可使认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症,还诱导细胞凋亡。 | |||
T4085 |
Paris saponin VII
重楼皂苷 VII,Chonglou Saponin VII,Polyphyllin-VII,Dioscinin,Paris saponin-VII |
Apoptosis; BCL; Others; PARP; p38 MAPK; Akt; Caspase; P-gp; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; MAPK; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; Others; PI3K/Akt/mTOR signaling; Proteases/Proteasome |
Paris saponin VII (Dioscini) 是从延龄草的根和根茎中分离的一种甾体皂苷。它减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白的表达,并降低Bcl-2、caspase-9、caspase-3、PARP-1和p-Akt 的蛋白表达水平。它在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可研究白血病。 | |||
T3892 |
Isoacteoside
异麦角甾苷,Isoverbascoside |
NF-κB | NF-κB |
Isoacteoside 具有抗炎作用,通过作用于 caspase-1、丝裂原活化蛋白激酶(c-Jun N-末端激酶、p38、细胞外信号调节蛋白激酶)和核因子-kappa B 途径介导。 | |||
T4898 |
Potassium 1-carboxyvinyl hydrogenphosphate
PEP-K,磷酸烯醇丙酮酸单钾盐,Phospho(enol)pyruvic acid monopotassium |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
Potassium 1-carboxyvinyl hydrogenphosphate (PEP-K) 是内源性代谢产物的一种。 | |||
T8114 |
Quercetagetin
栎草亭,6-Hydroxyquercetin |
Pim | Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling |
Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是存在于万寿菊中的一种类黄酮,是一种选择性和细胞渗透性的pim-1激酶抑制,IC50为 0.34 μM,具有抗炎和抗肿瘤活性。 | |||
TWS1977 |
Kamebakaurin
尾叶香茶菜丙素,Kamebakaurine |
NF-κB | NF-κB |
Kamebakaurin (Kamebakaurine) 是一种提取自Isodon japonicus 中的天然产物,是一种NF-κB 的抑制剂,能够抑制 p50 的 DNA 结合活性。 | |||
T6S1302 |
Carnosol
|
Nrf2; Endogenous Metabolite; S6 Kinase | Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Carnosol 是 Nrf2激活剂,增加 Nrf2 的水平以及能促进血红素氧合酶 1(HMOX1) 表达。它是核糖体 S6激酶(RSK2)抑制剂,可用于胃癌相关研究,IC50值约为 5.5 μM。 | |||
T6S1572 |
Sauchinone
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ERK; p38 MAPK; NF-κB | MAPK; NF-κB |
Sauchinone 是一种从Saururus chinensis 中获得的非对映异构的木脂素。它通过抑制I-κBα磷酸化和p65核易位来抑制 LPS 诱导的 iNOS,TNF-α 和 COX-2 表达。它具有抗炎和抗氧化活性。 | |||
T6S0052 |
Chelerythrine
Toddalin,Broussonpapyrine,白屈菜红碱,Cheleritrine |
Apoptosis; BCL; PKC; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Chelerythrine (Broussonpapyrine) 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性PKC 拮抗剂,IC50值为 0.7 μM。它具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。它抑制BclXL-Bak BH3肽结合,IC50为 1.5 μM,并从 BclXL 取代了 Bax。它诱导细胞凋亡和自噬。 | |||
TN1362 |
Afzelin
阿福豆苷,Kaempferol-3-O-rhamnoside |
PTEN; p38 MAPK; TNF; Mitochondrial Metabolism; Antibacterial; Prostaglandin Receptor; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; MAPK; Metabolism; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Afzelin (Kaempferol-3-O-rhamnoside) 具有多种细胞活性,例如 DNA 保护、抗菌、抗氧化和抗炎以及 UV 吸收活性,并且可以通过 UV 吸收和细胞活性的组合保护人体皮肤免受 UVB 引起的损伤。 Afzelin 减轻线粒体损伤,增强线粒体生物合成并降低线粒体自噬相关蛋白、parkin 和 putative kinase 1 的水平。 | |||
T6S1487 |
Ginsenoside Rg5
人参皂苷Rg5,人参皂甙 Rg5 |
NF-κB; COX; IGF-1R | Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分,可阻断IGF-1与其受体的结合,IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压,具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。 | |||
T6S1597 |
Mulberroside A
桑皮苷 A,桑皮苷A |
TNF; Tyrosinase; Interleukin | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Proteases/Proteasome |
Mulberroside A 是桑中的一种主要活性成分,可降低TNF-α、IL-1β和IL-6的表达,抑制 NALP3、caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK、JNK 和 p38 的磷酸化 。它抑制蘑菇酪氨酸酶,具有抗炎和抗细胞凋亡作用。 | |||
T6S1740 |
Nardosinone
苷松新酮,甘松新酮 |
Others | Others |
Nardosinone 是一个 dbcAMP 和 staurosporine 的神经生成作用增强剂,分离自Nardostachys chinensis 中。Nardosinone 可能成为一种有用的药理学工具,不仅可用于研究神经生长因子 (NGF) 的作用机理,而且可用于研究神经毒性物质的作用机理。 | |||
TL0005 |
3,5-O-Dicaffeoylquinic acid
Isochlorogenic Acid A,(-)-3,5-二咖啡酰奎宁酸,(-)-3,5-Dicaffeoyl quinic acid,3,5-Dicaffeoylquinic Acid |
Others | Others |
3,5-O-Dicaffeoylquinic acid (Isochlorogenic Acid A) 能够改善由三甲基锡诱导的学习和记忆缺陷。 | |||
T6429 |
Caffeic Acid Phenethyl Ester
Phenylethyl Caffeate,咖啡酸苯乙酯,CAPE |
Apoptosis; NF-κB | Apoptosis; NF-κB |
Caffeic Acid Phenethyl Ester (Phenylethyl Caffeate) 是咖啡酸的苯乙醇酯,是蜂巢蜂胶的生物活性成分。它抑制核转录因子 NF-kappa B 的激活,具有抗肿瘤、细胞保护和免疫调节活性。它抑制 PDGF 诱导的血管平滑肌细胞增殖。 | |||
T3122 |
Fangchinoline
Tetrandrine B,防己诺林碱,(+)-Limacine,Hanfangichin B,防己醇灵,(+)-Fangchinoline |
Apoptosis; FAK; HIV Protease; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Fangchinoline (Tetrandrine B) 是从Stephaniatetrandra 中分离出来的,一种具有广泛生物学活性的天然产物。它是新型HIV-1抑制剂,通过损害 gp160 蛋白水解过程来抑制 HIV-1 复制。它靶向Focal adhesion kinase (FAK)并抑制肿瘤细胞中 FAK 介导的的信号传导途径。 | |||
T6S1418 |
Praeruptorin C
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Antioxidant; Calcium Channel | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; oxidation-reduction |
Praeruptorin C 是白花前胡中的一种主要成分,是钙拮抗剂,pD2′值为 5.7。 | |||
T4S0800 |
Demethyleneberberine
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P450; NOS; NF-κB; HIF; AMPK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Demethyleneberberine 是从黄连中提取的一种天然产物,是线粒体靶向抗氧化剂。它也可作为AMPK 激活剂,用于非酒精性脂肪性肝病的研究。它通过抑制NF-κB 通路和调节 Th 细胞的平衡来减轻小鼠结肠炎并抑制炎症反应。 | |||
T2S2043 |
Dracorhodin perchlorate
Dracorhodin perochlorate,血竭素高氯酸盐,Dracohodin perochlorate |
Apoptosis; Others | Apoptosis; Others |
Dracorhodin perchlorate 是来源于中药血竭的一种天然产物。它抑制细胞生长,并以剂量和时间依赖性方式诱导成纤维细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G1 期,可作为抗乳腺癌的候选药物。 | |||
T6S1369 |
Vitexin
牡荆素,Apigenin-8-C-glucoside |
Antioxidant | oxidation-reduction |
Vitexin 是一种存在于多种药用植物(如榕树、螺旋藻)中的 c-糖基化的黄酮。 它具有广泛的药理作用,包括抗氧化,抗癌,抗炎,抗痛觉过敏和神经保护作用。 | |||
T4S21320 |
ISOGINKGETIN
异银杏素,4',4'''-Dimethylamentoflavone,异银杏双黄酮 |
MMP; Others | Others; Proteases/Proteasome |
ISOGINKGETIN (4',4'''-Dimethylamentoflavone) 是一种MMP9抑制剂,也是一种Pre-mRNA Splicing 抑制剂。 | |||
T5S0055 |
Chelidonine
Helidonine,Khelidonin,白屈菜碱,Stylophorin |
Apoptosis; Others; Influenza Virus | Apoptosis; Microbiology/Virology; Others |
Chelidonine (Stylophorin) 是白屈菜中的一种异喹啉生物碱,有抗肿瘤和抗病毒作用。它可导致细胞周期 G2/M 停滞,诱导 caspase 依赖和非依赖性的细胞凋亡。 | |||
T5S0754 |
Isoquercetin
3-Glucosylquercetin,Hirsutrin,Isoquercitrin,异槲皮苷,Quercetin 3-o-glucopyranoside,槲皮素-3-葡萄糖苷 |
NF-κB; Wnt/beta-catenin; NO Synthase | Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; NF-κB; Stem Cells |
Isoquercetin (3-Glucosylquercetin) 是天然存在的多酚,具有抗氧化,抗增殖和抗炎特性。它通过调节核因子-κB 转录调节系统调节一氧化氮合酶 2 的表达。它通过 Nrf2/ARE 抗氧化剂信号传导途径减轻乙醇诱导的肝毒性,氧化应激和炎症反应。它具有高生物利用度和低毒性,是预防糖尿病妊娠出生缺陷的有希望的候选药物。 | |||
T1719 |
Bufalin
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ATPase | Membrane transporter/Ion channel |
Bufalin 是蟾酥中的一种成分,是Na+/K+-ATPase 抑制剂,具有抗肿瘤活性,可与其基 α1、α2 和 α3 结合,Kd 值分别为 42.5、45 和 40 nM。 | |||
T5S1172 |
Tiliroside
银椴甙,Tribuloside,银椴苷;椴树苷 |
Antioxidant | oxidation-reduction |
Tiliroside (Tribuloside) 是糖苷类黄酮,是 α-淀粉酶的非竞争性抑制剂(Ki:84.2 μM)。它抑制胃肠道中碳水化合物的消化和葡萄糖的吸收,具有抗糖尿病作用。 | |||
T6S1684 |
8-Gingerol
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Antioxidant; Antibacterial; TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel; Microbiology/Virology; oxidation-reduction |
8-Gingerol 分离自姜的根状茎,是口服有效的 TRPV1激活剂,EC50值为5.0 µM。8-Gingerol 抑制 COX-2,还能抑制体外 H. pylori 的生长。 | |||
T3S0013 |
Ethyl trans-caffeate
咖啡酸乙酯,Ethyl caffeate,Caffeic Acid Ethyl Ester |
Others | Others |
Ethyl trans-caffeate (Caffeic Acid Ethyl Ester) 具有抗炎作用。 它是一种有前途的天然化合物,未来在慢性肝病中的应用。它是一种有效的化学预防化合物,可防止因太阳紫外线照射引起的皮肤癌变。它是与人胰腺α-淀粉酶复合的代表性抑制剂的高分辨率结构。 它强烈抑制 JB6 Cl41细胞的肿瘤转化,无毒性。 PI3K、ERK1/2 和 p38 激酶活性在体外通过与 HOEC 直接结合而受到抑制。 | |||
T3S0027 |
Picropodophyllotoxin
AXL 1717,Picropodophyllin,苦鬼臼毒素 |
IGF-1R | Tyrosine Kinase/Adaptors |
Picropodophyllotoxin (AXL 1717) 是一种环木脂素生物碱,存在于五月树(Podophyllum peltatum) 中,是一种具有潜在抗肿瘤活性的胰岛素样生长因子 1 受体 (IGF1R) 的小分子抑制剂。它特异性抑制 IGF1R 的活性并下调细胞表达,而不干扰其他生长因子受体的活性,例如胰岛素受体、表皮生长因子、血小板衍生生长因子、成纤维细胞生长因子和肥大/干细胞生长因子 (KIT) )。该药剂在抑制肿瘤细胞增殖和诱导肿瘤细胞凋亡方面显示出有效的活性。 IGF1R 是一种在多种人类癌症中过度表达的受体酪氨酸激酶,在多种癌细胞的生长和存活中起关键作用。 | |||
TMA1012 |
Ganoderiol F
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Androgen Receptor; HIV Protease; Autophagy | Autophagy; Endocrinology/Hormones; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Ganoderiol F has anti-inflammatory, cytotoxic and anti-HIV activity, it inhibits activity of topoisomerases in vitro, and it inhibits human immunodeficiency virus-1 protease with IC(50) values of 20-40 microM. It induced HO-1 expression, activation of the mitogen-activated protein kinase EKR and up-regulation of cyclin-dependent kinase inhibitor p16 and suppressed lipopolysaccharide (LPS)-induced nitric oxide (NO) production. | |||
T75565 | Vanicoside A | ||
Vanicoside A 是一种来自Polygonum pensylvanicum 的蛋白激酶 C (PKC)抑制剂。 | |||
T60581 |
Alkannin
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Alkannin 是一种有效且特异性的肿瘤型丙酮酸激酶-M2 (PKM2) 抑制剂,不抑制 PKM1 和丙酮酸激酶-L (PKL)。Alkannin 是一种潜在的抗癌剂。 | |||
T75446 | Viridin | ||
Viridin 是一种次生代谢物,是天然存在的呋喃甾体。Viridin 是脂质激酶 PI3K 的有效抑制剂。 | |||
TN5593 | Euphohelioscopin A | ||
Euphohelioscopin A, an activator of protein kinase C (PKC), it inhibits proliferation and induces differentiation of the myeloid leukemia cell lines THP-1 and HL-60. Euphohelioscopin A has anti-inflammary activity, it exhibits moderate inhibitory activity | |||
TN4635 | Neoechinulin A | NADPH-oxidase; Beta Amyloid; ASK; IκB/IKK; p38 MAPK; TNF; NOS; NF-κB; COX; Prostaglandin Receptor | Apoptosis; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; MAPK; Neuroscience; NF-κB |
Neoechinulin A has anti-inflammatory effect against LPS-stimulated RAW264.7 macrophages through inhibition of the NF-κB and p38 MAPK pathways, it may block the phosphorylation of mitogen-activated protein kinase (MAPK) molecule p38, apoptosis signal-regu | |||
T14055 |
5Z-7-Oxozeaenol
FR148083,L783279,LL-Z 1640-2 |
VEGFR; FLT; MEK; MAPK; PDGFR; Antibiotic; Src | Angiogenesis; MAPK; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
5Z-7-Oxozeaenol (FR148083) 是一种天然抗原生动物抑制剂,不可逆的选择性抑制 TAK1和 VEGF-R2,IC50值分别为 8 nM 和 52 nM。 | |||
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