1286
26
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T33701 |
NM-3
NM-3,isocoumarin,NM 3,Isocoumarin NM-3,NM3 |
Apoptosis; Reactive Oxygen Species | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
NM-3 是一种可口服的抗血管生成的抑制剂,具有抗肿瘤活性。NM-3在体外和体内可当作辐射调节剂使用。NM-3抑制血管内皮生长因子(VEGF),从而抑制内皮细胞的增殖。NM-3与活性氧的机制诱导细胞凋亡有关。 | |||
TQ0132 |
A 419259 trihydrochloride
RK 20449 trihydrochloride |
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
A 419259 trihydrochloride (RK 20449 trihydrochloride) 是一种 Src 家族激酶抑制剂,能够抑制 Src (IC50:9 nM)、Lck (IC50:3 nM)、Lyn (IC50:3 nM)。 | |||
T10708 |
CCR1 antagonist 6
|
CCR | Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology |
CCR1 antagonist 6是一种 CCR1 拮抗剂(IC50 :3 nM)。 | |||
T10718L |
CCT241533 hydrochloride
|
Chk | Cell Cycle/Checkpoint |
CCT241533 hydrochloride is an effective and selective ATP competitive inhibitor of CHK2 (Ki: 1.16 nM; IC50: 3 nM). | |||
T14681 |
BMS-935177
|
BTK | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BMS-935177 是一种可逆的 BTK 抑制剂,IC50 值为 3 nM。 | |||
T2272 |
BPR1J-097
BPR1J097 |
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BPR1-J097 是新型的、强效的FLT3抑制剂 (IC50:11 nM)。 | |||
T2634 |
Ro3280
RO 3280,Ro5203280 |
PLK | Cell Cycle/Checkpoint |
Ro3280 (Ro5203280) 是一种高度选择性的PLK1抑制剂,IC50和Kd 值分别为 3 nM 和 0.09 nM。 | |||
T10740 |
CDK8-IN-1
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CDK8-IN-1 是一个有效的、CDK8 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 3 nM。 | |||
T6756 |
AMG 925
|
FLT; CDK | Angiogenesis; Cell Cycle/Checkpoint; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AMG 925 是一种选择性FLT3/CDK4双重抑制剂,IC50分别为 1 nM 和 3 nM。 | |||
TQ0187 |
SR-3677
|
ROCK; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
SR-3677 是一种有效且特异性的 ROCK2 抑制剂,IC50值为3 nM。 | |||
T11696 |
Ivachtin
Caspase-3 Inhibitor VII |
Caspase | Apoptosis; Proteases/Proteasome |
Ivachtin (Caspase-3 Inhibitor VII) 是一种非肽,非竞争性和可逆的caspase-3抑制剂,IC50为 23 nM。它是其余胱天蛋白酶的适度抑制剂。 | |||
T6309 |
AZ960
AZ 960 |
Apoptosis; Virus Protease; JAK; Parasite | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Stem Cells |
AZ960 是一种高效选择性的 JAK2激酶抑制剂,Ki 值为0.45 nM。 | |||
T2251 |
NVP-TAE 684
TAE684,5-氯-N2-[2-甲氧基-4-[4-(4-甲基-1-哌嗪基)-1-哌啶基]苯基]-N4-[2-[(1-甲基乙基)磺酰基]苯基]-2,4-嘧啶二胺 |
Apoptosis; ALK | Angiogenesis; Apoptosis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NVP-TAE 684 (TAE684) 是一种高效特异性 ALK 抑制剂,阻止 ALCL 衍生的 ALK 依赖性细胞株的生长,IC50值为 3 nM。 | |||
T2514 |
Linifanib
利尼伐尼,ABT-869,RG3635,AL-39324 |
Apoptosis; c-Fms; VEGFR; FLT; CSF-1R; PDGFR; c-Kit; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Linifanib (AL-39324) 是一种高效口服的VEGFR 和PDGFR 家族多靶点抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。它对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。它是特异性 miR-10b 抑制剂,阻断miR-10b 的生物合成。 | |||
T10244 |
ACY-1083
|
HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
ACY-1083 是一种选择性和脑穿透性 HDAC6 抑制剂 (IC50:3 nM),可有效逆转化疗引起的周围神经病变。 | |||
T7202 |
ITE
|
AhR; Aryl Hydrocarbon Receptor | Immunology/Inflammation; Metabolism |
ITE 是一种有效的芳烃受体 (AhR) 内源性激动剂,Ki 值为 3 nM。它具有免疫抑制作用。 | |||
T8751 |
AZD8931 diFuMaric acid
4-[[4-[(3-氯-2-氟苯基)氨基]-7-甲氧基-6-喹唑啉基]氧基]-N-甲基-1-哌啶乙酰胺二富马酸盐 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
AZD8931 diFuMaric acid 是一种可逆的 ATP 竞争性 EGFR、ErbB2 和 ErbB3 抑制剂(IC50 分别为 4 nM、3 nM 和 4 nM)。 | |||
TQ0014 |
GNE-131
|
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
GNE-131 是有效的人类钠离子通道 NaV1.7(hNaV1.7)选择性抑制剂,IC50为 3 nM。 | |||
T2650 |
MK-8245
|
Dehydrogenase; Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) | Metabolism |
MK8245 是肝靶向的硬脂酰 -CoA 去饱和酶(SCD)抑制剂,对人 SCD1 和鼠 SCD1 的IC50值分别为 1 nM 和 3 nM,具有抗糖尿病和抗血脂异常的作用。 | |||
TP1380 |
Galanin (1-16), mouse, porcine, rat
|
Neuropeptide Y Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Galanin (1-16), mouse, porcine, rat 是一种有效的甘丙肽受体激动剂,Kd 为 3 nM。 | |||
T2710 |
TCS 1102
|
OX Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
TCS 1102 是双食欲素受体拮抗剂,对 OX1和OX2受体的Ki 分别为3和 0.2 nM。 | |||
T4295 |
(R)-GNE-140
GNE-140 |
Dehydrogenase | Metabolism |
(R)-GNE-140 (GNE-140) 是 LDHA 抑制剂,能够作用于 LDHA (IC50:3 nM) 和 LDHB (IC50:3 nM)。它的活性是 S 型异构体的 18 倍。 | |||
T13000 |
Src Inhibitor 3
|
Others; Src | Angiogenesis; Others; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Src Inhibitor 3 是一种有效的 c-terminal Src 激酶抑制剂(CSK HTRF 中 IC50 <3 nM,Caliper 中 IC50 <4 nM)。 Src Inhibitor 3 增加由 T 细胞受体信号传导诱导的 T 细胞增殖。 | |||
T3599 |
BFH772
BFH-722 |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
BFH772 是 VEGFR2抑制剂(IC50:3 nM),具有口服活性。 | |||
T40465 |
SAG dihydrochloride
|
Hedgehog/Smoothened | GPCR/G Protein; Stem Cells |
SAG dihydrochloride 是一种强效的 Smoothened(Smo)受体激动剂(EC 50 =3 nM;K d =59 nM)。SAG dihydrochloride 可激活刺猬信号通路并抵消环丙胺对 Smo 的抑制。 | |||
TQ0263 |
EPZ031686
EPZ-031686 |
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
EPZ031686 是一种有效的 SMYD3 抑制剂,IC50 为 3 nM,可用于癌症研究。 | |||
T2630 |
Poziotinib
HM781-36B,NOV120101 |
Apoptosis; EGFR; HER | Angiogenesis; Apoptosis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Poziotinib (NOV120101) 是一种不可逆的 HER1/2/4 抑制剂 (IC50s: 3/5/23 nM)。 | |||
T7083 |
GLPG1837
ABBV-974 |
CFTR; Autophagy | Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
GLPG1837 (ABBV-974) 是一种有效的 CFTR 增强剂,对其 F508del 和 G551D 的 EC50 分别为 3 nM 和 339 nM。 | |||
T1994 |
Pictilisib
RG7321,GDC-0941 |
Apoptosis; PI3K; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Pictilisib (GDC-0941) 是一种PI3Kα/δ抑制剂,IC50为 3 nM。它对110β和 p110γ 具有适度的选择性,分别为11倍和25倍。 | |||
TQ0035 |
Fulacimstat
BAY1142524 |
Others | Others |
Fulacimstat (BAY1142524) 是可口服的糜酶抑制剂,能够作用于人糜酶(IC50:4 nM)和仓鼠糜酶(IC50:3 nM)。 | |||
T2638 |
Gandotinib
LY2784544 |
VEGFR; FGFR; FLT; JAK | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Gandotinib (LY2784544) 是一种JAK2抑制剂,IC50为 3 nM。它也抑制FLT3、FLT4、FGFR2、TYK2 和 TRKB,IC50分别为 4、25、32、44 和 95 nM。 | |||
T14561 |
BI-3812
|
BCL | Apoptosis |
BI-3812 是一种高效的BCL6抑制剂,具有抗肿瘤活性,能够抑制 BCL6 的 BTB 结构域,IC50值 ≤3 nM。 | |||
T17263 |
XEN907
|
Others | Others |
XEN907 is a novel spiro oxindole NaV1.7 blocker. XEN907 also inhibits hNaV1.7 (IC50: 3 nM). | |||
TQ0097 |
AGN 193109
|
Retinoid Receptor; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
AGN 193109 是一种类视黄醇类似物,是一种有效的特异性 RAR 拮抗剂,可抑制 RARα、RARβ和 RARγ的活性,Kd 值分别为 2 nM、2 nM 和 3 nM。 | |||
T6638 |
Retapamulin
瑞他莫林,SB-275833 |
ribosome; Antibacterial; Antibiotic | Microbiology/Virology |
Retapamulin (SB-275833) 是一种能结合金黄色葡萄球菌和大肠杆菌核糖体的局部抗生素,Kd 为3 nM。 | |||
T12906 |
SI-2 hydrochloride
EPH 116 hydrochloride |
Src | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂,诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性,以及可接受的口服可用性。 | |||
T16021 |
MBQ-167
|
CDK; Ras | Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK |
MBQ-167 是一种 Rac/Cdc42 的双重抑制剂,在 MDA-MB-231 细胞中,Rac 1/2/3 和 Cdc42 的 IC50 分别为 103 nM 和 78 nM。 | |||
T6143 |
PI-103
PI103,PI 103 |
Apoptosis; DNA-PK; PI3K; mTOR; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2,IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬,还抑制 DNA-PK,IC50为 2 nM。 | |||
T6283 |
Wortmannin
SL-2052,渥曼青霉素,KY-12420 |
ATM/ATR; DNA-PK; Serine/threonin kinase; PLK; PI3K; Antibiotic; Autophagy | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Metabolism; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM),具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8/48 nM),可以阻断自噬。 | |||
T6092 |
Sapitinib
沙普替尼,AZD-8931 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Sapitinib (AZD-8931) 是可逆的 ATP 竞争型 EGFR 抑制剂,对 EGFR、ErbB2 和 ErbB3的IC50值分别为4、3 和 4 nM。 | |||
T11381 |
Pictilisib dimethanesulfonate
GDC-0941 dimethanesulfonate,GDC-0941 2 MeSO3H salt |
Apoptosis; DNA-PK; PI3K; mTOR; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 2 MeSO3H salt) 是一种 PI3Kα/δ抑制剂,IC50值为 3 nM。对 p110β 和 p110γ的选择性分别为11倍和25倍。 | |||
T6312 |
R547
Ro 4584820 |
Apoptosis; GSK-3; PKA; CDK | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
R547 (Ro 4584820) 是一种口服有效,选择性, ATP 竞争性CDK 抑制剂,对 CDK1/cyclin B、 CDK2/cyclin E 和 CDK4/cyclin D1 作用的Ki 值分别为 2 nM、3 nM、1 nM。 | |||
T12539L |
Prinomastat
KB-R9896,普啉司他,AG3340 |
MMP | Proteases/Proteasome |
Prinomastat inhibits MMP-2, MMP-3 and MMP-9 (Kis: 0.05 nM, 0.3 nM and 0.26 nM, respectively). Prinomastat crosses the blood-brain barrier. It also has antitumor activity. Prinomastat is a broad-spectrum, potent, orally active metalloproteinase inhibitor ( | |||
T5099 |
Gefapixant
RO 4926219,AF219,MK-7264 |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Gefapixant (AF219) 是一个 P2X3 受体拮抗剂,其对人同源重组 hP2X3 和 hP2X2/3 的 IC50值分别是约 30 和 100-250 nM。 | |||
T13423L |
(1S,2R)-2-PCCA
(1S,2R)-2-PCCA(Iso-1609563-71-4) |
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
(1S,2R)-2-PCCA 是一种新型有效的小分子 GPR88 受体激动剂,非细胞体系下测的 EC50 值为 3 nM,细胞体系下测得 EC50 值为 603 nM。 | |||
T1957 |
AZD2858
|
GSK-3 | PI3K/Akt/mTOR signaling; Stem Cells |
AZD2858 是具有口服活性的GSK-3抑制剂,可以抑制 GSK-3α (IC50:0.9 nM) 和 GSK-3β (IC50:5 nM) 的活性,可用于骨折愈合的研究。 | |||
T1779 |
SAG
Smoothened Agonist (SAG) HCl,Smoothened Agonist |
Hedgehog/Smoothened; Smo | GPCR/G Protein; Stem Cells |
SAG (Smoothened Agonist) 是一种 Smo 受体激动剂 (EC50=3 nM),具有细胞渗透性和选择性。SAG 可以直接结合 Smo 螺旋束调节 Smo 活性,可以活化 Hedgehog 信号通路。 | |||
T12835 |
Saroglitazar
Lipaglyn |
PPAR | DNA Damage/DNA Repair; Metabolism |
Saroglitazar (Lipaglyn) 是 PPAR 的激动剂,对 PPARα 和 PPARγ 的 EC50 值为 0.65 pM 和 3 nM。 | |||
T6296 |
RAF265
CHIR-265 |
Apoptosis; Raf; VEGFR; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RAF265 (CHIR-265) 是一种 RAF/VEGFR2抑制剂。 | |||
T3700 |
SCH900776 (S-isomer)
MK-8776 S-isomer,SCH900776 S-isomer |
Chk; CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
SCH900776 S-isomer (MK-8776 S-isomer) 是SCH900776的S 型同分异构体。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T0320 |
Colchicine
秋水仙碱,秋水仙素,Colcin,Colchineos,Colchisol |
Apoptosis; Microtubule Associated; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Cytoskeletal Signaling |
Colchicine (Colcin) 属于天然产物,是一种微管聚合的抑制剂 (IC50=3 nM),通过与微管蛋白结合来阻断微管的聚合。Colchicine 可以被用于治疗通风和风湿病。 | |||
TN1254 |
3'-Methoxydaidzein
3'-甲氧基大豆苷元 |
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
3'-Methoxydaidzein 是一种异黄酮和 Sodium Channel 双重抑制剂。3'-Methoxydaidzein 对NaV1.7、NaV1.8 和 NaV1.3有抑制作用,IC50 分别为 181 nM、397 nM 和 505 nM。 3'-Methoxydaidzein 对胶原诱导的血小板聚集具有特异性,IC50值分别为12.3和61.5µM。。3'-Methoxydaidzein 通过抑制电压门控钠通道发挥镇痛作用。 3'-Methoxydaidzein 具有抗氧化活性和抗血小板聚集活性。 | |||
T15686 |
L-741626
3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
L-741626 (3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole) 是D2多巴胺受体选择性拮抗剂,对人 D2、D3 和 D4 受体的Ki 分别为 2.4、100 和 220 nM。 | |||
TN1328 |
7-Amino-4-methylcoumarin-3-acetic acid
7-氨基-4-甲基-3-香豆素醋酸,7-Amino-4-methylcoumarin |
Others | Others |
7-Amino-4-methylcoumarin-3-acetic acid (7-Amino-4-methylcoumarin) 是荧光蛋白质标记剂,能够被紫外光(350 nm) 激活,可在蓝色区域 (440-460 nm) 发光。 | |||
TN1047 |
Ingenol mebutate
Ingenol 3-Angelate,巨大戟醇甲基丁烯酸酯,PEP005 |
gp120/CD4; HIV Protease; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Ingenol mebutate (Ingenol 3-Angelate) 是 PKC 的有效激动剂,包括 PKC-α、PKC-β、PKC-γ、PKC-δ 和 PKC-ε,Kis 为 0.3、0.105、0.162、0.376 和 0.171 nM。 Ingenol mebutate 具有抗炎和抗肿瘤活性。 | |||
T6680 |
Staurosporine
Antibiotic AM-2282,星形孢菌素,AM-2282,CGP 41251,星孢菌素 |
Apoptosis; PKA; Antibacterial; Antibiotic; Src; PKC; Antifungal | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Microbiology/Virology; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Staurosporine (AM-2282) 是一种蛋白激酶抑制剂,对 PKC、PKA、c-Fgr、Phosphorylase kinase 和 TAOK2 均有抑制活性 (IC50=6/15/2/3/3000 nM),具有 ATP 竞争性和非选择性。Staurosporine 也可以诱导凋亡。 | |||
T21855 |
AMI-193
Espiramida,螺拉米特,Spiramide |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
AMI-193 (Spiramide) 是一种有效和选择性的 5-HT2 和 D2 受体,对 5-HT2、D2 受体、5-HT1A、D1 受体和 5-HT1C 受体的 Kis 分别为 2、3、50、2530 和 4300 nM。 AMI-193 显示出抗精神病活性。 | |||
TN2256 |
Taccalonolide B
根薯酮内酯B,根薯酮内酯 B |
Microtubule Associated | Cytoskeletal Signaling |
Taccalonolide B 是从广西裂果薯中分离得到的一种微管稳定剂,具有抗肿瘤活性。它抑制 SK-OV-3 细胞的生长,IC50 为 208 nM,在体外对过表达 P-糖蛋白 (Pgp) 和多药耐药蛋白 (MRP7) 的细胞系有效。 | |||
T33492 |
Methyl pyropheophorbide-a
MPPa (Methyl pyropheophorbide-a),NSC267052,Pyropheophorbidea,MPPa,NSC-267052,NSC 267052 |
||
Pyropheophorbide-a methyl ester (MPPa) is a PDT photosensitizer, and is also a semisynthetic natural product derived from chlorophyll a. The absorption peak of MPPa in organic solvent and in cells was at 667 and 674 nm, respectively. 3-(4,5-Dimethylthiazo | |||
T2S1635 |
3-Isomangostin
|
MTH1 | DNA Damage/DNA Repair |
3-Isomangostin 可从莽吉柿壳中提取的一种天然产物,是一种乙酰胆碱酯酶选择性抑制剂,也是一种有效的人醛糖还原酶抑制剂,IC50 为 3.48 uM。它抑制 MutT 同源物 1 (MTH1),IC50 为 52 nM。它具有清除自由基、抗疟原虫和抗癌的活性。 | |||
T4429 |
Rauwolscine hydrochloride
Corynanthidine hydrochloride,盐酸育亨宾碱,萝芙素盐酸盐,α-Yohimbine hydrochloride,Isoyohimbine hydrochloride |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Rauwolscine hydrochloride (Isoyohimbine hydrochloride) 是一种高选择性的 α2 adrenergic 受体拮抗剂,Ki=12 nM。 | |||
T5S0890 |
Oleandrin
Neriostene,Folinerin,Foliandrin,欧夹竹桃苷 |
Apoptosis; ATPase; Potassium Channel; Sodium Channel | Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel |
Oleandrin (Folinerin) 是夹竹桃属中的一种类固醇,可抑制Na+/K+-ATPase 活性,IC50为 620 nM。 | |||
T3857 |
magnolin
木兰脂素,(+)-Magnolin,木兰苷 |
ERK | MAPK |
Magnolin 是辛夷的一种主要成分,靶向作用于ERK1和ERK2,IC50值分别为 87 和 16.5 nM,可抑制Ras/ERKs/RSK2信号通路。它在体内外降低肾脏氧化应激,抑制 caspase-3 活性,并增加 Bcl-2 表达,具有抗炎和抗氧化作用。 | |||
TL0007 |
Bisdemethoxycurcumin
双去甲氧基姜黄素,Curcumin III,Didemethoxycurcumin |
Epigenetic Reader Domain; Wnt/beta-catenin | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Stem Cells |
Bisdemethoxycurcumin (Curcumin III) 是一种具有抗炎及抗氧化作用的姜黄素。 | |||
T3377 |
L-Phenylalanine
L-苯丙氨酸,(S)-2-Amino-3-phenylpropionic acid,phenylalanine,3-Phenyl-L-alanine |
Calcium Channel; Endogenous Metabolite; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Neuroscience |
L-Phenylalanine (3-Phenyl-L-alanine) 是分离自大肠杆菌的必需氨基酸,是 NMDARs(KB573 μM) 和非 NMDARs 的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂,用于食品香料和药品的生产中。它是一种电压依赖性 α2δ 亚基 Ca2+通道拮抗剂,Ki 为 980 nM。 | |||
TN2254 |
Taccalonolide A
根薯酮内酯A,根薯酮内酯 A |
Apoptosis; Microtubule Associated | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling |
Taccalonolide A 是从水田七根茎中分离得到的一种类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。它在体外对过表达 p 糖蛋白、多药耐药蛋白 7 细胞系有抑制作用,抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50值为 622 nM。它是微管稳定剂,能引起 G2-M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。 | |||
T6S0232 |
Eriodictyol
圣草酚,Huazhongilexone |
Influenza Virus; DNA/RNA Synthesis; Nrf2; Endogenous Metabolite | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Immunology/Inflammation; Metabolism; Microbiology/Virology |
Eriodictyol (Huazhongilexone) 是从中草药中得到的一种黄酮类天然产物,具有抗氧化、抗炎和抗糖尿病作用。它还是一种流感依赖 RNA 的RNA 聚合酶抑制剂,IC50为 18 nM。它可诱导Nrf2信号通路。 | |||
T6S2391 |
L-Chicoric Acid
(-)-Chicoric acid,trans-Caffeoyltartaric acid,Chicoric acid,L-菊苣酸,dicaffeoyltartaric acid,菊苣酸 |
Others; HIV Protease | Microbiology/Virology; Others; Proteases/Proteasome |
L-Chicoric Acid (trans-Caffeoyltartaric acid) 是一种二咖啡酰酒石酸,是一种选择性可逆的 HIV-1 整合酶抑制剂,IC50约为 100 nM。它还可抑制 HIV-1 复制。 | |||
T6S1487 |
Ginsenoside Rg5
人参皂苷Rg5,人参皂甙 Rg5 |
NF-κB; COX; IGF-1R | Immunology/Inflammation; Neuroscience; NF-κB; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分,可阻断IGF-1与其受体的结合,IC50约为90 nM。它还通过抑制NF-κB p65的 DNA 结合活性来抑制COX-2的 mRNA 表达。它可促进血管生成和改善高血压,具有抗炎和治疗阿尔茨海默病的潜力。 | |||
T39367 |
Suomilide
|
||
Suomilide effectively inhibits human trypsin-2 and trypsin-3, displaying IC50 values of 4.7 nM and 11.5 nM, respectively. Additionally, it exhibits inhibition of trypsin-1 with an IC50 value of 104 nM. | |||
T14121 |
Actinonin
(-)-Actinonin |
Aminopeptidase | Metabolism |
Actinonin ((-)-Actinonin) is a naturally occurring antibacterial agent produced by Actinomyces and a potent reversible peptide deformylase (PDF) inhibitor with a Ki of 0.28 nM, it also is an apoptosis inducer. Actinonin inhibits aminopeptidase M, aminopeptidase N and leucine aminopeptidase, it also inhibits MMP-1, MMP-3, MMP-8, MMP-9, and hmeprin α with Ki values of 300 nM, 1,700 nM, 190 nM, 330 nM, and 20 nM, respectively. Actinonin has antiproliferative and antitumor activities[1][2][3][4][5]. | |||
T15542 |
Hypothemycin
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Others | Others |
Hypothemycin is a fungal polyketide and is a multikinase inhibitor (Kis: 10/70 nM, 17/38 nM, 90 nM, 900 nM/1.5 μM, and 8.4/2.4 μM for VEGFR2/VEGFR1, MEK1/MEK2, FLT-3, PDGFRβ/PDGFRα, and ERK1/ERK2, respectively). | |||
TN6062 |
1,3,9-Trimethyluric acid
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1,3,9-Trimethyluric acid exhibits in vitro cytotoxic activity against breast cancer (MCF-7), human neuroblastoma (SHSY5Y), human non-small cell lung cancer (A549) and human liver cancer (HEPG2) with IC50 value in the range of 1-3 uM. 1,3,9-Trimethyluric a | |||
T36749 |
Herboxidiene
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Herboxidiene is a polyketide originally isolated from S. chromofuscus that has diverse biological activities.[1],[2,][3],[4],[5] It inhibits growth of HeLa S3, SK-MEL-2, PC3, A549, and EBC-1 cells with GI50 values ranging from 7.4 to 62 nM.3 Herboxidiene is cytostatic against human umbilical vein endothelial cells (HUVECs; (IC50 = 26 nM)) and inhibits VEGF-induced invasion and tube formation of serum-starved HUVECs in a concentration-dependent manner, indicating antiangiogenic activity.[4] Herbo... | |||
T37609 |
(rel)-Asperparaline A
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Aspergillimide is a fungal metabolite originally isolated from A. japonicus.1 It reduces nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) peak and slowly-desensitizing amplitudes induced by acetylcholine in silkworm (B. mori) larval neurons (IC50s = 20.2 and 39.6 nM, respectively) but has no effect on chicken α3β4-, α4β2-, and α7-containing nAChRs.2 Dietary administration of aspergillimide A (10 μg/g of diet) induces paralysis in silkworm fourth instar larvae.1 Aspergillimide A (10 and 20 mg/kg) reduces... | |||
T75436 | Jatrorrhizine hydroxide | ||
Jatrorrhizine hydroxide, 一种从黄连中提取的生物碱,展现了神经保护、抗菌、抗疟原虫及抗氧化的活性。作为一种高效的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂(IC50=872 nM),其对BuChE的选择性高达115倍。此外,Jatrorrhizine hydroxide还能通过抑制uptake-2 transporter活性来减少血清素(5-HT)和去甲肾上腺素(NE)的摄取,表现出口服活性。 |