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CCT241533 hydrochloride

CCT241533 hydrochloride

产品编号 T10718L   CAS 1431697-96-9

CCT241533 hydrochloride is an effective and selective ATP competitive inhibitor of CHK2 (Ki: 1.16 nM; IC50: 3 nM).

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CCT241533 hydrochloride Chemical Structure
CCT241533 hydrochloride, CAS 1431697-96-9
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 767 5日内发货
25 mg ¥ 6,340 6-8周
50 mg ¥ 8,240 6-8周
100 mg ¥ 13,700 6-8周
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产品目录号及名称: CCT241533 hydrochloride (T10718L)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 CCT241533 hydrochloride is an effective and selective ATP competitive inhibitor of CHK2 (Ki: 1.16 nM; IC50: 3 nM).
靶点活性 Chk1:245 nM, Chk2:3 nM
体外活性 CCT241533 hydrochloride inhibits CHK2 (IC50: 3 nM) and shows minimal cross-reactivity against a panel of kinases at 1 μM. X-ray crystallography confirms that CCT241533 binds to CHK2 in the ATP pocket. CCT241533 blocks CHK2 activity in human tumor cell lines in response to DNA damage. CCT241533 does not potentiate the cytotoxicity of a selection of genotoxic agents in several cell lines. However, CCT241533 significantly potentiates the cytotoxicity of two structurally distinct PARP inhibitors. Clear induction of the pS516 CHK2 signal is seen with a PARP inhibitor alone and this activation is abolished by CCT241533. In HT-29, HeLa, and MCF-7, the cytotoxicity of CCT241533 (GI50) is 1.7, 2.2, and 5.1 μM, respectively [1]. CCT241533 hydrochloride is a potent CHK2 inhibitor (IC50: 3 nM), with selectivity (63-fold) over CHK1(IC50: 190 nM) and low hERG inhibition (IC50: 22 μM) [2].
分子量 478.95
分子式 C23H28ClFN4O4
CAS No. 1431697-96-9

存储

store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (208.79 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0879 mL 10.4395 mL 20.879 mL 52.1975 mL
5 mM 0.4176 mL 2.0879 mL 4.1758 mL 10.4395 mL
10 mM 0.2088 mL 1.044 mL 2.0879 mL 5.2198 mL
20 mM 0.1044 mL 0.522 mL 1.044 mL 2.6099 mL
50 mM 0.0418 mL 0.2088 mL 0.4176 mL 1.044 mL
100 mM 0.0209 mL 0.1044 mL 0.2088 mL 0.522 mL

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1. Anderson VE, et al. CCT241533 is a potent and selective inhibitor of CHK2 that potentiates the cytotoxicity of PARP inhibitors. Cancer Res. 2011 Jan 15;71(2):463-72. 2. Caldwell JJ, et al. Structure-based design of potent and selective 2-(quinazolin-2-yl)phenol inhibitors of checkpoint kinase 2. J Med Chem. 2011 Jan 27;54(2):580-90.
BML-277 SB-218078 CCT244747 CHK1-IN-2 CHK-IN-1 Tuvusertib GDC-0575 CHIR-124

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
g
给药体积
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% Tween 80
% ddH2O
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