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Ingenol mebutate

Ingenol mebutate

产品编号 TN1047   CAS 75567-37-2
别名: Ingenol 3-Angelate, 巨大戟醇甲基丁烯酸酯, PEP005

Ingenol mebutate (Ingenol 3-Angelate) 是 PKC 的有效激动剂,包括 PKC-α、PKC-β、PKC-γ、PKC-δ 和 PKC-ε,Kis 为 0.3、0.105、0.162、0.376 和 0.171 nM。 Ingenol mebutate 具有抗炎和抗肿瘤活性。

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Ingenol mebutate Chemical Structure
Ingenol mebutate, CAS 75567-37-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 698 现货
2 mg ¥ 1,130 现货
5 mg ¥ 2,270 现货
10 mg ¥ 3,750 现货
25 mg ¥ 5,490 现货
50 mg ¥ 7,690 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,420 现货
产品目录号及名称: Ingenol mebutate (TN1047)
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纯度: 99.04%
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天然产物信息
生物活性
化学信息
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参考文献
植物来源
产品描述 Ingenol mebutate (Ingenol 3-Angelate) is a potent activator of PKC subtypes including PKC-α, PKC-β, PKC-γ, PKC-δ, and PKC-ε with Kis of 0.3, 0.105, 0.162, 0.376, and 0.171 nM. Ingenol mebutate exhibits antiinflammatory and antitumor activity.
靶点活性 PKC-δ:0.376 nM (Ki), PKC-α:0.3 nM (Ki), PKC-γ:0.162 nM (Ki), PKC-ε:0.171 nM (Ki), PKC-β:0.105 nM (Ki)
体外活性 Ingenol mebutate shows EC50s for PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ, PKC-δ, PKC-ε and PKC-μ of 13, 4.37, 10.5, 38.6, 1.08 and 0.9 nM in WEHI-231 cells. The EC50s are 198, 69.1, 4.6, 1 nM in HOP-92 cells for PKC-α, PKC-βI, PKC-ε, PKC-μ and 635, 146, 4.7, 1.1, 30 nM for PKC-α, PKC-βI, PKC-δ, PKC-ε, PKC-μ in Colo-205 cells. Ingenol mebutate sensitizes WEHI-231 cells, HOP-92 and Colo-205 cells with IC50s of 1.41, 3.24, and 11.9 nM, respectively[2]. Ingenol mebutate (20 nM) induces apoptosis in a PKC-δ dependent manner in primary AML marrow blasts but not in normal myeloblasts[3].
别名 Ingenol 3-Angelate, 巨大戟醇甲基丁烯酸酯, PEP005
分子量 430.53
分子式 C25H34O6
CAS No. 75567-37-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (209 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3227 mL 11.6136 mL 23.2272 mL 58.068 mL
5 mM 0.4645 mL 2.3227 mL 4.6454 mL 11.6136 mL
10 mM 0.2323 mL 1.1614 mL 2.3227 mL 5.8068 mL
20 mM 0.1161 mL 0.5807 mL 1.1614 mL 2.9034 mL
50 mM 0.0465 mL 0.2323 mL 0.4645 mL 1.1614 mL
100 mM 0.0232 mL 0.1161 mL 0.2323 mL 0.5807 mL

计算器

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参考文献

1. Ghoul A, et al. Epithelial-to-mesenchymal transition and resistance to ingenol 3-angelate, a novel protein kinase C modulator, in colon cancer cells. Cancer Res. 2009 May 15;69(10):4260-9. 2. Kedei N, et al. Characterization of the interaction of ingenol 3-angelate with protein kinase C. Cancer Res. 2004 May 1;64(9):3243-55. 3. Hampson P, et al. PEP005, a selective small-molecule activator of protein kinase C, has potent antileukemic activity mediated via the delta isoform of PKC. Blood. 2005 Aug 15;106(4):1362-8.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Ingenol mebutate 75567-37-2 Chromatin/Epigenetic Cytoskeletal Signaling Immunology/Inflammation Microbiology/Virology Proteases/Proteasome gp120/CD4 HIV Protease PKC Ingenol 3-Angelate PEP 005 巨大戟醇甲基丁烯酸酯 PEP005 PEP-005 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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