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GLPG1837

产品编号 T7083 CAS 1654725-02-6

别名: ABBV-974

GLPG1837 (ABBV-974) 是一种有效的 CFTR 增强剂，对其 F508del 和 G551D 的 EC50 分别为 3 nM 和 339 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

GLPG1837, CAS 1654725-02-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 555	现货
2 mg	￥ 788	现货
5 mg	￥ 1,220	现货
10 mg	￥ 1,970	现货
25 mg	￥ 3,550	现货
50 mg	￥ 5,130	现货
100 mg	￥ 7,280	现货
500 mg	￥ 14,500	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 955	现货

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纯度: 99.73%

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参考文献

相关产品

产品描述	GLPG1837 (ABBV-974) is an effective CFTR potentiator, with EC50s of 3 nM and 339 nM for F508del and G551D CFTR, respectively.
靶点活性	CFTR (G551D):339 nM (EC50), F508del CFTR:3 nM (EC50)
体外活性	GLPG1837 increases the conductivity of the G551D CFTR channel with the obtained potency of 181 nM[1]. GLPG1837 is reversible CFTR potentiator, with the apparent affinity within a range of 0.2～2 μM[2].
细胞实验	CFBe41o- cells are cultured in Eagle's Minimal Essential Medium (MEM) supplemented with 10% fetal bovine serum (FBS), 1% penicillin/streptomycin, 1% l-glutamine, and 500 μg/mL hygromycin B. The cells are grown on culture flasks coated with 0.01% bovine serum albumin (BSA), 30 μg/mL Purecol, and 0.001% human fibronectin. CFBe41o- cells are transduced with adenoviruses containing F508del CFTR and YFP (H148Q/I152L/F47L). HEK293 cells are cultured in Dulbecco's Modified Eagle Medium (DMEM) supplemented with 10% FBS and 1% penicillin/streptomycin. HEK293 cells are transfected with plasmids containing G551D, G178R, S549N, R117H, CFTR, and YFP (H148Q/I152L/F47L). Directly after transfection, the HEK293 cells are seeded in black 96-well plates coated with poly-d-lysine at a density of 70000 cells per well. The next day, cells are incubated for 24 h at 27°C (CFBE41o?) or 37°C (HEK293). Then cells are treated for 10 min with 10 μM forskolin and the desired concentration of potentiator at room temperature.

别名	ABBV-974
分子量	348.42
分子式	C16H20N4O3S
CAS No.	1654725-02-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 55 mg/mL (157.86 mM)

H2O: Insoluble

Ethanol: 5 mg/mL

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.8701 mL	14.3505 mL	28.701 mL	71.7525 mL
	5 mM	0.574 mL	2.8701 mL	5.7402 mL	14.3505 mL
	10 mM	0.287 mL	1.435 mL	2.8701 mL	7.1752 mL
	20 mM	0.1435 mL	0.7175 mL	1.435 mL	3.5876 mL
	50 mM	0.0574 mL	0.287 mL	0.574 mL	1.435 mL
	100 mM	0.0287 mL	0.1435 mL	0.287 mL	0.7175 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Van der Plas SE, et al. Discovery of N-(3-Carbamoyl-5,5,7,7-tetramethyl-5,7-dihydro-4H-thieno[2,3-c]pyran-2-yl)-lH-pyrazole-5-carboxamide (GLPG1837), a Novel Potentiator Which Can Open Class III Mutant Cystic Fibrosis Transmembrane Conductance Regulator (CFTR) Channels to a High Extent. J Med Chem. 2018 Feb 22;61(4):1425-1435. 2. Yeh HI, et al. A common mechanism for CFTR potentiators. J Gen Physiol. 2017 Dec 4;149(12):1105-1118.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

GLPG1837 1654725-02-6 Autophagy Membrane transporter/Ion channel CFTR GLPG-1837 Cystic fibrosis transmembrane conductance regulator Inhibitor ABBV-974 inhibit GLPG 1837 ABBV974 ABBV 974 inhibitor

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