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Pictilisib dimethanesulfonate

产品编号 T11381 CAS 957054-33-0

别名: GDC-0941 dimethanesulfonate, GDC-0941 2 MeSO3H salt

Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 2 MeSO3H salt) 是一种 PI3Kα/δ抑制剂，IC50值为 3 nM。对 p110β 和 p110γ的选择性分别为11倍和25倍。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Pictilisib dimethanesulfonate Chemical Structure

Pictilisib dimethanesulfonate, CAS 957054-33-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 139	现货
5 mg	￥ 298	现货
10 mg	￥ 493	现货
25 mg	￥ 615	现货
50 mg	￥ 742	现货
100 mg	￥ 1,180	现货
200 mg	￥ 1,840	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 543	现货

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产品描述	Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 2 MeSO3H salt) is a potent inhibitor of PI3Kα/δ with IC50 of 3 nM, with modest selectivity against p110β (11-fold) and p110γ (25-fold).
靶点活性	mTOR:0.58 μM (Ki), p110α-E545K:3 nM, p110α:3 nM, p110γ:75 nM, DNA-PK:1.23 μM, p110δ:3 nM, p110α-H1047R:3 nM, p110β:33 nM
体外活性	Pictilisib (GDC-0941) is highly efficacious in combination with U0126 in inducing cell growth inhibition, G0-G1 arrest and cell apoptosis. H460 cells with activating mutations of PIK3CA are relatively more sensitive to Pictilisib (GDC-0941) compared to A549 cells with wild-type PIK3CA. Pictilisib (GDC-0941) reduces PI3K pathway activity in both cell lines, illustrated by decreased pAK. Pictilisib (GDC-0941) significantly reduces secreted VEGF detected in the medium after hypoxic/anoxic exposure in all cells. Pictilisib and RP-56976 reduce tumor cell viability by 80% or greater in the breast cancer cell lines than single-agent treatment. GDC-0941 inhibits Akt phosphorylation and downstream targets of Akt signaling such as pPRAS40 and pS6 in Hs578T1.2 (PI3Kα wild-type), MCF7-neo/HER2 (PI3Kα-mutant), and MX-1 (PTEN-null) tumor models. Pictilisib (GDC-0941) decreases the time of RP-56976-induced mitotic arrest prior to apoptosis. Pictilisib (GDC-0941) shows a high efficacy of antitumor activity in two ZD1839-resistant non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines, A549 and H460.
体内活性	Tumours in the Pictilisib (GDC-0941)-treated mice exhibit a significant non-linear shrinkage, and when the Pictilisib (GDC-0941) treatment ceased, the tumours in the test cohort mice grow again. GDC-0941Pictilisib (GDC-0941) (25 or 50 mg/kg) reduces tumor growth and PI3K and HIF-1 pathway activity in eGFP-FTC133 tumor-bearing mice.Pictilisib (GDC-0941) (150 mg/kg, p.o.) leads to tumor stasis in MCF7-neo/HER2-bearing animals model. Pictilisib (GDC-0941) and RP-56976 result in tumor regressions during the treatment period leading to enhanced antitumor responses.

别名	GDC-0941 dimethanesulfonate, GDC-0941 2 MeSO3H salt
分子量	705.85
分子式	C25H35N7O9S4
CAS No.	957054-33-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (70.84 mM), Sonication is recommended.

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.4167 mL	7.0837 mL	14.1673 mL	35.4183 mL
	5 mM	0.2833 mL	1.4167 mL	2.8335 mL	7.0837 mL
	10 mM	0.1417 mL	0.7084 mL	1.4167 mL	3.5418 mL
	20 mM	0.0708 mL	0.3542 mL	0.7084 mL	1.7709 mL
	50 mM	0.0283 mL	0.1417 mL	0.2833 mL	0.7084 mL

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分子量

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容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Wallin JJ, et al. GDC-0941, a novel class I selective PI3K inhibitor, enhances the efficacy of RP-56976 in human breast cancer models by increasing cell death in vitro and in vivo.Clin Cancer Res. 2012 Jul 15;18(14):3901-11. Epub 2012 May 14. 2. Folkes AJ, et al. The identification of 2-(1H-indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonyl-piperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrimidine (GDC-0941) as a potent, selective, orally bioavailable inhibitor of class I PI3 kinase for the treatment of cancer . J Med Chem. 2008 Sep 25;51(18):5522-32. 3. Wullschleger S, et al. Quantitative MRI establishes the efficacy of PI3K inhibitor (GDC-0941) multi-treatments in PTEN-deficient mice lymphoma.Anticancer Res. 2012 Feb;32(2):415-20. 4. Zou ZQ, et al. The novel dual PI3K/mTOR inhibitor GDC-0941 synergizes with the MEK inhibitor U0126 in non-small cell lung cancer cells.Mol Med Report. 2012 Feb;5(2):503-8. 5. Burrows N, et al. GDC-0941 inhibits metastatic characteristics of thyroid carcinomas by targeting both the phosphoinositide-3 kinase (PI3K) and hypoxia-inducible factor-1α (HIF-1α) pathways.J Clin Endocrinol Metab. 2011 Dec;96(12):E1934-43. Epub 2011 Oct

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Pictilisib dimethanesulfonate 957054-33-0 Apoptosis Autophagy DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling DNA-PK PI3K mTOR GDC 0941 inhibit Inhibitor GDC-0941 dimethanesulfonate Pictilisib GDC0941 GDC-0941 2 MeSO3H Phosphoinositide 3-kinase GDC-0941 2 MeSO3H salt GDC-0941 inhibitor

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