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AGN 193109

产品编号 TQ0097 CAS 171746-21-7

AGN 193109 是一种类视黄醇类似物，是一种有效的特异性 RAR 拮抗剂，可抑制 RARα、RARβ和 RARγ的活性，Kd 值分别为 2 nM、2 nM 和 3 nM。

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AGN 193109, CAS 171746-21-7

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 663	现货
2 mg	￥ 963	现货
5 mg	￥ 1,580	现货
10 mg	￥ 2,490	现货
25 mg	￥ 4,260	现货
50 mg	￥ 6,070	现货
100 mg	￥ 8,370	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,770	现货

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纯度: 99.89%

纯度: 98.81%

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产品描述	AGN 193109, a retinoid analog, is a potent and specific antagonist of RARs (Kds: 2 nM, 2 nM, and 3 nM for RARα, RARβ, and RARγ).
靶点活性	RARβ:2 nM (Kd), RARγ:3 nM (Kd), RARα:2 nM (Kd)
体外活性	AGN 193109 由于不与任何RXRs结合或通过其转激活，因此完全是RAR特异性的[1]。AGN 193109（100 nM）能够抑制TTNPB（一种视黄酸受体激动剂）依赖的ECE16-1细胞形态变化。在10 nM时，AGN193109能半反转视黄素依赖的生长抑制，在100 nM时则完全显示出这一效果（在ECE16-1细胞中）。AGN193109（100 nM）还能消除TTNPB引起的K5、K6、K14、K16和K17水平降低和K7、K8、K19水平升高的情况[2]。
体内活性	AGN 193109 (0.30或1.20 μmol/kg) 通过局部治疗显著减少了口服TTNPB联合治疗引起的体重减轻和皮肤毒性。AGN 193109 (1.15 μmol/kg) 不会引起明显的毒性反应，对小鼠脾脏重量无影响，但它抑制了TTNPB引起的小鼠脾脏重量增加。AGN 193109 同时也显著降低了ATRA [3] 引起的皮肤毒性。
细胞实验	Cells (10,000/cm2) are seeded in complete medium and allowed to attach overnight. The cells are then shifted to defined medium (DM), allowed to equilibrate for 24 h, and treatment is initiated by the addition of fresh DM or DM containing epidermal growth factor (EGF) or retinoid. After 3 days of daily treatment with retinoid, the cells are harvested with 0.025% trypsin, 1 mM EDTA, fixed in isotonic buffer containing 4% formaldehyde, and counted using a counter [2].
动物实验	Mice (n=6) are treated topically on the dorsal skin with vehicle (92.5% acetone/7.5% DMSO), 0.072 μmol/kg of TTNPB, 1.15 μmol/kg of AGN 193109, or 0.072 μmol/kg of TTNPB plus 0.072, 0.288, or 1.15 μmol/kg of AGN 193109 for 5 days. Mice are euthanized on Day 8 [3].

分子量	392.49
分子式	C28H24O2
CAS No.	171746-21-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 3.92 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.5478 mL	12.7392 mL	25.4784 mL	63.6959 mL
	5 mM	0.5096 mL	2.5478 mL	5.0957 mL	12.7392 mL
	10 mM	0.2548 mL	1.2739 mL	2.5478 mL	6.3696 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Johnson AT, et al. Synthesis and characterization of a highly potent and effective antagonist of retinoic acid receptors. J Med Chem. 1995 Nov 24;38(24):4764-7. 2. Agarwal C, et al. AGN193109 is a highly effective antagonist of retinoid action in human ectocervical epithelial cells. J Biol Chem. 1996 May 24;271(21):12209-12. 3. Standeven AM, et al. Specific antagonist of retinoid toxicity in mice. Toxicol Appl Pharmacol. 1996 May;138(1):169-75.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AGN 193109 171746-21-7 Autophagy Metabolism Retinoid Receptor Inhibitor Retinoic acid receptors Retinoid X receptors RAR/RXR AGN193109 inhibit AGN-193109 inhibitor

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