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AZ960

产品编号 T6309 CAS 905586-69-8

别名: AZ 960

AZ960 是一种高效选择性的 JAK2激酶抑制剂，Ki 值为0.45 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

AZ960, CAS 905586-69-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 578	现货
2 mg	￥ 885	现货
5 mg	￥ 1,660	现货
10 mg	￥ 2,490	现货
25 mg	￥ 4,230	现货
50 mg	￥ 5,910	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,290	现货

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纯度: 98.51%

纯度: 96.02%

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化学信息

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参考文献

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产品描述	AZ960 is an effective ATP competitive JAK2 inhibitor (IC50/Ki: <3 nM and0.45 nM).
靶点活性	JAK2:<3 nM, JAK2:0.45 nM(Ki)
体内活性	AZ960（0.1 μM）对83 种激酶中的31种也有抑制作用,如 JAK3(IC50：9 nM),Aurora,TrkA,和ARK5。AZ 960明显抑制 TEL-JAK2,-JAK1,-JAK3和-Tyk2细胞增殖（GI50：25/230/279/214 nM）。AZ 960还可降低 STAT3/5磷酸化水平,从而有效抑制SET-2 细胞增殖（GI50：~33 nM）。AZ 960可抑制TEL-JAK2细胞中STAT5磷酸化（IC50：15 nM）,对TEL-JAK2驱动的STAT5磷酸化比对其他JAK激酶家族成员(TEL-JAK1, -JAK3和 -TYK2)驱动的细胞系选择性高15到30倍。AZ 960还使人类 T-细胞淋巴嗜淋巴细胞病毒1型感染的T细胞生长停滞和凋亡,且通过小干扰RNA增强AZ 960对MT-1细胞的抗增殖效果,从而抑制Bcl-xL。AZ 960显著抑制患者新分离的AML细胞克隆性生长,并诱导细胞凋亡。
激酶实验	Enzyme Biochemical Assay and Kinase Profiling: Inhibition studies of AZ 960 are performed using a recombinant JAK2 kinase (amino acids 808–1132) at a peptide (Tyk2 peptide) concentration of 100 nM and an ATP concentration of 15 μM. Concentrations of AZ 960 ranging from 0.003 μM to 30 μM are used. The mode of inhibition and inhibition constant (Ki) of AZ960 against JAK2 kinase are further evaluated by inhibition kinetics. Specifically, a series of JAK2-catalyzed reactions are set up in HEPES buffer (75 mM, pH 7.3) with a fixed concentration of peptide (FL-Ahx-IPTSPITTTYFFFKKK-COOH), and varied concentrations of ATP and AZ 960. The progress of each reaction is subsequently monitored by the Caliper LC3000 system, and the initial velocity of each reaction is extracted from the corresponding reaction time course. To define the mode of inhibition, initial velocities are plotted against corresponding ATP concentrations using Lineweaver-Burk plots and the characteristic convergence of the lines on the y axis demonstrates the competitiveness of AZ 960 to ATP. Initial inspection of Ki using the Michealis-Menten equation revealed that AZ960 is a tight-binding inhibitor of JAK2. AZ960 is profiled against 83 kinases at three inhibitor concentrations (0.01 μM, 0.10 μM, and 1.0 μM).
细胞实验	Cellular proliferation is evaluated using the fluorometric/colorimetric BIOSOURCE AlamarBlue Assay and read in the Spectra Max Gemini EM microplate reader. SET-2 cells are plated at 20,000 cells/well, TEL-JAK2 Ba/F3 cells at 2000 cells/well, and all other TEL-JAKs at 5000 cells/well in 96-well plates. Cells are treated with AZ 960 24 hours after plating and grown for 72 hours for SET-2 and 48 hours for TEL-JAK Ba/F3 cells. Following the indicated growth period Alamar Blue (10 μL/well) is added, cells are incubated at 37 °C in 5% CO2 for 2 hours, and fluorescence is measured at 545 (excitation) and 600 nm (emission). Data are normalized to percent of the control, and GI50 values (the concentration that causes 50% growth inhibition) are calculated using Xlfit4 version 4.2.2 for Microsoft Excel. (Only for Reference)

别名	AZ 960
分子量	354.36
分子式	C18H16F2N6
CAS No.	905586-69-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 3 mg/mL (8.46 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 66 mg/mL (186.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.822 mL	14.1099 mL	28.2199 mL	70.5497 mL
Ethanol / DMSO	5 mM	0.5644 mL	2.822 mL	5.644 mL	14.1099 mL
DMSO	10 mM	0.2822 mL	1.411 mL	2.822 mL	7.055 mL
	20 mM	0.1411 mL	0.7055 mL	1.411 mL	3.5275 mL
	50 mM	0.0564 mL	0.2822 mL	0.5644 mL	1.411 mL
	100 mM	0.0282 mL	0.1411 mL	0.2822 mL	0.7055 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Gozgit JM, et al. J Biol Chem. 2008, 283(47), 32334-32343. 2. Yang J, et al. Mol Cancer Ther. 2010, 9(12), 3386-3395. 3. Ikezoe T, et al. Int J Cancer. 2011, 129(10), 2512-2521. 4. Chen C, Lu M, Lin S, et al. The nuclear gene rpl18 regulates erythroid maturation via JAK2-STAT3 signaling in zebrafish model of Diamond–Blackfan anemia[J]. Cell Death & Disease. 2020, 11(2): 1-11.

文献引用

1. Chen C, Lu M, Lin S, et al. The nuclear gene rpl18 regulates erythroid maturation via JAK2-STAT3 signaling in zebrafish model of Diamond–Blackfan anemia. Cell Death & Disease. 2020, 11(2): 1-11

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AZ960 905586-69-8 Angiogenesis Apoptosis Chromatin/Epigenetic JAK/STAT signaling Microbiology/Virology Stem Cells Virus Protease JAK Parasite inhibit AZ 960 Inhibitor Janus kinase AZ-960 inhibitor

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