342
25
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T60080 |
TMPH
2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-4-yl heptanoate |
AChR | Neuroscience |
TMPH 是一种 nAChR 抑制剂,可抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的 nAChR。 TMPH 可用于关于 nAChR 功能障碍或神经系统疾病的研究。 | |||
T2051 |
SKLB4771
FLT3-IN-1,FLT3-IN-1 |
FLT | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SKLB4771 (FLT3-IN-1) 是一种新型的、高效的 Flt3 抑制剂 (IC50:10nM)。 | |||
T12430 |
PF-06821497
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
PF-06821497 是一种特异性的 EZH2 抑制剂,具有显着的肿瘤生长抑制作用。 | |||
T9015 |
LY900009
|
Gamma-secretase | Neuroscience; Proteases/Proteasome; Stem Cells |
LY900009 是一种通过选择性抑制 γ-分泌酶蛋白来抑制 Notch 信号传导的小分子抑制剂。 | |||
T24444 |
Medifoxamine
LG 152,Medifoxamina,LG-152,LG152 |
Dopamine Receptor; Monoamine Oxidase | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Medifoxamine (LG 152) 是一种选择性非单胺氧化酶抑制剂,通过对5 HT 再摄取的抑制展现其抗抑郁活性。Medifoxamine 优先抑制多巴胺再摄取 (dopamine reuptake)。 | |||
T2267 |
BQU57
|
GTPase; Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
BQU57 能够选择性抑制 Ral,且对 Ral 的选择性高于 Ras、Rho,能够作用于 H2122(IC50:2.0 μM)和 H358(IC50:1.3 μM)。 | |||
T5455 |
HT-2157
SNAP37889,SNAP-37889 |
Neuropeptide Y Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
HT-2157 (SNAP-37889) 是一种高亲和力、选择性和竞争性的甘丙肽 3 受体 (Gal3) 拮抗剂。 | |||
T6481 |
Droxinostat
NS 41080,4-(4-氯-2-甲基苯氧基)-N-羟基丁酰胺 |
Apoptosis; HDAC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
Droxinostat (NS 41080) 是HDAC3、HDAC6和HDAC8抑制剂,IC50分别为16.9、2.47和1.46 μM。 | |||
T38709 |
PFM39
|
||
PFM39, a Mirin analog, is a potent and selective inhibitor of MRE11 exonuclease activity, specifically targeting the inhibition of phosphate rotation necessary for double-stranded DNA (dsDNA) exonuclease function. Importantly, PFM39 does not inhibit Thermotoga maritima Mre11 (TmMre11) or human MRE11/MRN complex endonuclease activity. | |||
T6008 |
CNX-2006
CNX 2006,CNX2006 |
EGFR | Angiogenesis; JAK/STAT signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
CNX-2006 是一种新型的不可逆突变选择性 EGFR 抑制剂,对 EGFRT790M 的IC50值小于 20 nM。 | |||
T6546 |
IPA-3
IPA3,IPA 3 |
PAK | Cytoskeletal Signaling |
IPA-3 是一种选择性的非 ATP 竞争性 Pak1 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。 | |||
T2458 |
CID755673
|
Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism |
CID755673是一种高效选择性 PKD1抑制剂,IC50为182 nM。 | |||
T15558 |
GSK319347A
|
IκB/IKK | NF-κB |
GSK319347A 是一种具有选择性和有效性的 TBK1 和 IKKε 的双重抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性,对 IKK2 活性 有抑制作用,可用于研究膀胱癌和肺腺癌。 | |||
T27172 |
Difamilast
|
PDE | Metabolism |
Difamilast 是局部的、选择性的非甾体磷酸二酯酶 4 抑制剂,对 B 亚型抑制作用较好 (IC50=11.2 nM)。它在研究轻度至中度特应性皮炎方面有研究的价值。 | |||
T41160 |
Lalistat 2
|
Lipase | Metabolism |
Lalistat 2 是一种溶酶体酸性脂肪酶的特异性抑制剂,IC50 为 152 nM,对人胰脂肪酶或牛乳脂蛋白脂肪酶没有抑制作用(高达 10 μM)。 | |||
T5405 |
BI-1347
|
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
BI-1347 是一种有效的、选择性的 CDK8/cyclinC 抑制剂,IC50值为 1 nM,可抑制肿瘤生存。 | |||
T41247 |
Thioperamide maleate
MR-12842 maleate,硫丙咪胺马来酸 |
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Thioperamide maleate (MR-12842 maleate) 是一种有效且选择性的 H3 受体拮抗剂 (Ki = 4.3 nM),可抑制 [3H]histamine 的合成 (Ki = 31 nM)。 | |||
T1823 |
IOX2
IOX 2,JICL38 |
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase | Chromatin/Epigenetic; Metabolism |
IOX2 (IOX 2) 是特异性的脯氨酰羟化酶-2 抑制剂,IC50=22 nM。 | |||
T6296 |
RAF265
CHIR-265 |
Apoptosis; Raf; VEGFR; Autophagy | Angiogenesis; Apoptosis; Autophagy; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
RAF265 (CHIR-265) 是一种 RAF/VEGFR2抑制剂。 | |||
T6175 |
ADL-5859
ADL5859 Hydrochloride,ADL5859 HCl |
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
ADL-5859 (ADL5859 Hydrochloride) 是δ-阿片受体选择性激动剂,Ki 为0.8 nM,对阿片受体 κ 和 μ 具有选择性。 | |||
T6291 |
WZ4003
|
AMPK | Chromatin/Epigenetic; PI3K/Akt/mTOR signaling |
WZ4003 是一种高度特异性 NUAK 激酶的有效抑制剂,能够抑制 NUAK1 和 NUAK2 的活性,IC50值分别为 20 和 100 nM。 | |||
T6005 |
Z-DEVD-FMK
Caspase-3 Inhibitor |
Caspase | Apoptosis; Proteases/Proteasome |
Z-DEVD-FMK (Caspase-3 Inhibitor) 是一种选择性、不可逆的 Caspase-3 抑制剂,IC50为 18 μM。 它也抑制 caspase-6、caspase-7、caspase-8 和 caspase-10。 | |||
T0484 |
Deracoxib
SC 46,SC 046,地拉考昔,SC 59046 |
Apoptosis; COX | Apoptosis; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
Deracoxib (SC 46) 是非甾体、非麻醉性抗炎药。 它也是选择性 cyclooxygenase-2 抑制剂,IC50 值:70 至 150 μM,抑制 3 种骨肉瘤细胞系。 | |||
T6240 |
Palbociclib Isethionate
Palbociclib (PD0332991) Isethionate,帕博西尼羟乙基磺酸盐,PD 0332991 isethionate,帕布昔利布羟乙基磺酸盐 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Palbociclib Isethionate (PD 0332991 isethionate) 是一种高选择性的CDK4/6抑制剂,IC50为11 nM 和16 nM。它对一组 36 种额外的蛋白激酶没有抑制作用。 | |||
T3570 |
SU4312
SU 4312,NSC 86429 |
VEGFR; PDGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
NSC-86429 是一种 (Z)-SU4312 (SU 4312) 和 (E)-SU4312 的外消旋体。其中(Z)-SU4312 能够抑制 PDGFR 和 FLK-1。(E)-SU4312 能够抑制 PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R。 | |||
T24897 |
TP0427736
TP427736,TP-0427736,TP-427736 |
TGF-beta/Smad | Stem Cells |
TP0427736 是一种有效的选择性 ALK5 抑制剂,IC50 为 2.72 nM,比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍。 TP0427736 可降低人外根鞘细胞中 TGF-β 诱导的生长抑制,并延长小鼠毛囊中的生长期。 | |||
T1807 |
JW 55
JW55 |
PARP; Wnt/beta-catenin | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; Stem Cells |
JW 55 (JW55) 是一种有效且选择性的 β-catenin 信号通路抑制剂,通过抑制 tankyrase 1 和 tankyrase 2 (TNKS1/2) 的 PARP 结构域起作用。 | |||
T2496 |
(Z)-Semaxinib
SU5416 |
VEGFR | Angiogenesis; Tyrosine Kinase/Adaptors |
(Z)-Semaxinib (SU5416) 是一种有效的选择性 VEGFR(Flk-1/KDR) 抑制剂 (IC50: 1.23 μM),对 VEGFR 的选择性是 PDGFRβ 的 20 倍,对 FGFR、InsR 和 EGFR 没有抑制作用。 Semaxanib 是一种具有潜在抗肿瘤活性的喹诺酮衍生物。 | |||
T12831L |
SAR405
|
PI3K; Autophagy | Autophagy; PI3K/Akt/mTOR signaling |
SAR-405 是一种选择性 PIK3C3/Vps34 抑制剂,IC50为1.2 nM,Kd 为1.5 nM,可防止自噬并与肿瘤细胞中的 MTOR 抑制协同作用。它抑制饥饿或 mTOR 抑制诱导的自噬,具有抗癌活性。 | |||
T23897 |
CLK1/2-IN-3
CLK1/2 inhibitor 3,CLK1/2-inhibitor-3,CLK1/2 IN 3,CLK1/2IN3 |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
CLK1/2-IN-3(Cpd-3) 是一种具有高效性和选择性的 CLK1 和 CLK2 抑制剂,抗增殖活性,抑制 CLK1、CLK2、SRPK1、SRPK2、SRPK3 的 的活性。CLK1/2-IN-3 可诱导核斑点扩大,可诱导S6K pre-mRNA选择性剪接和随后抑制多种癌细胞类型细胞生长。 | |||
T3474 |
RO 46-8443
|
Endothelin Receptor | GPCR/G Protein |
Ro 46-844 是选择性非肽内皮素受体拮抗剂。它对ETB(IC50: 34-69 nM) 的选择性比ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 高的100倍以上。 | |||
T73040 |
CYP1B1-IN-4
|
P450 | Metabolism |
CYP1B1-IN-4为选择性CYP1B1抑制剂(IC50=0.2 nM),属2,4-二芳基噻唑类化合物。其对细胞的毒性低,且在人类及大鼠肝微粒体中表现出稳定性。 | |||
T2433 |
NU 7026
NU7026,DNA-PK Inhibitor II,LY293646 |
Apoptosis; ATM/ATR; DNA-PK; PI3K | Apoptosis; DNA Damage/DNA Repair; PI3K/Akt/mTOR signaling |
NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂,IC50为 0.23 μM,也抑制PI3K,IC50为 13 μM。 | |||
T68164 |
Tolamolol
|
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Tolamolol 是一种选择性 β肾上腺素能阻滞剂,能显著降低运动诱导的S-T段抑制程度,可用于治疗心律失常。 | |||
T41256 |
SP-96
|
Aurora Kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic |
SP-96 是一种高效的特异性 Aurora B 抑制剂,IC50 为 0.316 nM。 SP-96 在 NCI60 筛选中显示特异性生长抑制,如 MDA-MD-468 (GI50=107 nM)。 SP-96 可用于三阴性乳腺癌研究。 | |||
T3623 |
Cobimetinib
可美替尼,考比替尼,RG7420,XL518,GDC-0973 |
Apoptosis; MEK | Apoptosis; MAPK |
Cobimetinib (GDC-0973) 是一种可口服的 MEK1选择性抑制剂,抑制MEK1的IC50为4.2 nM。 | |||
T80666 |
2-PCCA hydrochloride
2-PCCA hydrochloride(1609624-97-6 Free base) |
cAMP | GPCR/G Protein |
2-PCCA hydrochloride 是一种外消旋体,是一种具有有效性和选择性的 GPR88 受体激动剂,在 HEK293 细胞中显示出对 GPR88 介导的 cAMP 的产生有抑制作用,EC50 值为 116 nM。 | |||
T10032 |
COX-2-IN-2
|
COX | Immunology/Inflammation; Neuroscience |
COX-2-IN-2 是选择性的,诱导型的 COX2 抑制剂,IC50 值为0.24 μM。COX-2-IN-2 是具有抗炎和止痛活性的抗炎物。 | |||
T6554 |
JZL 184
JZL184 |
Lipase | Metabolism |
JZL 184 是不可逆的、选择性的MAGL 抑制剂,对MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。它可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50为 8 nM)。 | |||
T3564 |
SHP099
SHP099 free base,SHP 099,SHP-099 |
Phosphatase; PERK | Apoptosis; Metabolism |
SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的,有效的,有口服活性的 SHP2抑制剂,IC50=70 nM。 | |||
T10245 |
ACY-957
HDAC Inhibitor C001 |
HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
ACY-957 (HDAC Inhibitor C001) 是一种具有口服活性,选择性的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,对 HDAC1/2/3 的 IC50 值分别为 7 nM,18 nM 和 1300 nM,对 HDAC4/5/6/7/8/9 无作用。 | |||
T13077 |
Taniborbactam dihydrochloride
VNRX-5133 dihydrochloride,Taniborbactam 2HCl |
Antibacterial; Antifungal | Microbiology/Virology |
Taniborbactam dihydrochloride (VNRX-5133 dihydrochloride) 是一种具有选择性和有效性的新型环硼酸β-内酰胺酶抑制剂,具有抗菌活性,对革兰氏阴性菌抑制作用显著。Taniborbactam dihydrochloride 抑制 KPC-2,AmpC,OXA-48 和 VIM-2 ,可以用于研究真菌感染。 | |||
T6239 |
Palbociclib monohydrochloride
PD 0332991 hydrochloride,Palbociclib hydrochloride,帕布昔利布盐酸盐,Palbociclib (PD-0332991) HCl |
CDK | Cell Cycle/Checkpoint |
Palbociclib monohydrochloride (PD 0332991 hydrochloride) 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 CDK4和 CDK6,IC50分别为11 nM,16 nM。它有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。 | |||
T60500 |
AP-C5
|
Parasite | Microbiology/Virology |
AP-C5 是一种具有选择性抑制鸟苷3',5' 环一磷酸 (cGMP) 依赖性蛋白激酶 II (cGKII) 作用的化合物,对 cGMP 的 Pic50 值为 7.2,可用于研究腹泻疾病。 | |||
T15718 |
Latanoprost acid
|
GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
Latanoprost acid 是前列腺素受体的选择性激动剂,通过抑制 c-fos/NFATc1 通路抑制 RANKL 诱导的破骨细胞生成和功能。 拉坦前列素酸可用于降低眼内压力的研究。 | |||
T3483 |
FTIDC
|
GluR | Neuroscience |
FTIDC 是非竞争性和选择性的口服变构代谢型谷氨酸受体 1 拮抗剂,对人 mGluR1a 的IC50为 5.8 nM。 | |||
T14978 |
CL-82198
|
MMP | Proteases/Proteasome |
CL-82198 是 MMP-13选择性抑制剂。它能够与 MMP-13 的整个 S1' 口袋结合,这是其对 MMP-13 选择性和对其他 MMP 缺乏抑制活性的基础。它可用于研究骨关节炎。 | |||
T2686 |
Esomeprazole Magnesium
(S)-Omeprazole magnesium,NEXIUM,埃索美拉唑镁,(-)-Omeprazole magnesium |
ATPase; Proton pump | Membrane transporter/Ion channel |
Esomeprazole Magnesium (NEXIUM) 是一种口服有效的 H+, K+-ATPase 抑制剂,在上消化道疾病和胃食管反流疾病中具有研究价值。Esomeprazole magnesium 是一种外泌体抑制剂,通过抑制 V-H+-ATPases 来阻断外泌体的释放。 | |||
T16750 |
Rigosertib
ON-01910,瑞格色替 |
Apoptosis; FLT; PLK; PI3K; Bcr-Abl; CDK; PDGFR; Src | Angiogenesis; Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; Cytoskeletal Signaling; PI3K/Akt/mTOR signaling; Tyrosine Kinase/Adaptors |
Rigosertib (ON-01910) 是一种多激酶抑制剂和选择性抗癌剂,通过抑制 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡,促进组蛋白 H2AX 的磷酸化并诱导细胞周期中的 G2/M 期停滞。它是一种选择性的非 ATP 竞争性PLK1抑制剂,IC50值为 9 nM。 | |||
T16688 |
Pyr6
N-[4-[3,5-Bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-3-fluoro-4-pyridinecarboxamide |
TRP/TRPV Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Pyr6 (N-[4-[3,5-Bis(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl]phenyl]-3-fluoro-4-pyridinecarboxamide)是选择性的 TRPC3抑制剂,IC50值为0.49uM。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T5722 |
Nevadensin
Pedunculin,石吊兰素,5,7-二羟基-6,8,4'-三甲氧基黄酮 |
Anti-infection; Antibacterial | Microbiology/Virology |
Nevadensin 是一种重要的草本成分,可抑制雌二醇的生物活化。 它具有抗结核分枝杆菌、镇咳、抗炎、抗高血压等多种药理作用。 | |||
TN2202 |
Sempervirine
常绿钩吻碱 |
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
Sempervirine 可以解开环状 DNA,它显示出选择性抑制癌症 DNA 的体外合成。 | |||
T8187 |
Tetrahydroepiberberine
|
Others; Influenza Virus; Antifungal | Microbiology/Virology; Others |
Tetrahydroepiberberine 是从Corydalis impatiens(Pall) 中分离得到的一种异喹啉生物碱,具有抗真菌和选择性抑制 PI-3 病毒活性的作用。 | |||
TN2285 |
DL-Tryptophan
(±)-Tryptophan,Tryptophan,DL-色氨酸 |
Serotonin Transporter; Endogenous Metabolite | Metabolism; Neuroscience |
DL-Tryptophan ((±)-Tryptophan) 是内源性代谢产物的一种。 | |||
TN1341 |
8-Deoxygartanin
8-脱氧藤黄苷 |
Beta Amyloid; NF-κB; Parasite | Microbiology/Virology; Neuroscience; NF-κB |
8-Deoxygartanin 是山竹果中的异戊烯化呫吨酮。它是丁基胆碱酯酶选择性抑制剂,对阿尔茨海默病 (AD) 具有多功能活性,可能是有希望治疗 AD 的化合物。 | |||
T3395 |
Timosaponin AIII
Filiferin B,知母皂苷 A-III,AneMarsaponin A3,Timosaponin A3 |
AChE; mTOR | Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Timosaponin AIII (Timosaponin A3) 是一种乙酰胆碱酯酶活性抑制剂,其IC50=35.4 μM。 | |||
TN6735 |
Bigelovin
|
Apoptosis; Reactive Oxygen Species; Retinoid Receptor; Autophagy; RAR/RXR | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation; Metabolism; NF-κB |
Bigelovin 是从海百合中分离得到的一种倍半萜内酯,是选择性视黄素 X 受体 α 激动剂。它通过抑制ROS 的生成来调节 mTOR 信号通路。它诱导凋亡和自噬,有抗肿瘤活性。 | |||
TN2322 |
Yangambin
|
Calcium Channel; PAFR | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism |
Yangambin 是从诸如番荔枝科植物中分离出来的呋喃木脂素,是选择性PAF 受体拮抗剂,通过调控Ca2+通道抑制 Ca2+流入,导致 [Ca2+]i 在血管平滑肌细胞和随后的外周血管舒张中减少,具有降压作用。 | |||
TN6032 | Alstoyunine E | ||
Alstoyunine E shows selective inhibition of Cox-2 (>75%). | |||
TN3693 | Confluentic acid | Others | Others |
Confluentic acid shows selective inhibition of Monoamine oxidase B with IC50 value of 0.22 microM. | |||
TN3636 | Chlorahololide C | Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Chlorahololide C is a potent and selective potassium channel blocker, it exerts potent and selective inhibition on the delayed rectifier (I(K)) K(+) current with the IC(50) value of 3.6 +/- 10.1 mu M. | |||
T17273 |
YM-254890
|
Others | Others |
YM-254890 inhibits platelet aggregation induced by ADP by blocking the P2Y1 signal transduction pathway (IC50: below 0.6 μM). YM-254890 is a selective Gαq/11 protein inhibitor. YM-254890 displays no inhibition of other G protein subtypes. | |||
TN6524 |
Irilone
|
||
Irilone has immunomodulatory, and α-amylase inhibitory activities, it exhibits the selective inhibition toward CYP3 A4 rather than other major human CYPs. Irilone exhibited prominent antioxidant activities with the IC50 value of 10.46μM. Irilone potentiat | |||
TN4132 |
Germanicol
|
||
Germanicol induces selective growth inhibitory effects in human colon HCT-116 and HT29 cancer cells through induction of apoptosis, cell cycle arrest and inhibition of cell migration. Germanicol may have anti-inflammatory effects . | |||
TN1775 |
Isocryptotanshinone
|
ERK; JNK; STAT | JAK/STAT signaling; MAPK; Stem Cells |
Isocryptotanshinone inhibits protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) activity with 50% inhibitory concentration values of 56.1±6.3 μM, PTP1B acts as a negative regulator of insulin signaling, and selective inhibition of PTP1B has served as a potential drug target for the treatment of type 2 diabetes. | |||
TN3428 |
Aphadilactone C
|
Others | Others |
Aphadilactone C shows significant antimalarial activity with the IC50 value of 170 ± 10 nM. It shows potent and selective inhibition against the diacylglycerol O-acyltransferase-1 (DGAT-1) enzyme (IC50 = 0.46 ± 0.09 uM, selectivity index > 217). | |||
T16011 |
Manumycin A
|
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Manumycin A is an antibiotic. Manumycin A induces apoptosis and exerts antitumor activity. Manumycin A inhibits exosome biogenesis and secretion via targeted inhibition of Ras/Raf/ERK1/2 signaling. Manumycin A acts as a selective, competitive inhibitor of | |||
TN3219 |
7,8-Didehydrocimigenol
|
ERK; IκB/IKK; TNF; NF-κB; Akt; PPAR | Apoptosis; Cytoskeletal Signaling; DNA Damage/DNA Repair; MAPK; Metabolism; NF-κB; PI3K/Akt/mTOR signaling |
7,8-Didehydrocimigenol can be used for the treatment of cardiovascular disorders such as atherosclerosis. It upregulates PPAR-γ in EC inhibits NF-kB activity of TNF-α-activated EC which leads to selective inhibition of VCAM-1 expression. | |||
TN4551 | Methyl orsellinate | Phosphatase; cAMP; Antifection | GPCR/G Protein; Metabolism; Microbiology/Virology |
Methyl orsellinate is a phytotoxic compound, it exhibits antifungal activity, it can cause significant inhibition of radicle growth of Amaranthus hypochondriacus and Echinochloa crus-galli, interact with bovine-brain calmodulin and inhibit the activation of the calmodulin-dependent enzyme cAMP phosphodiesterase. Methyl orsellinate can inhibit PTP1B activity with 50% inhibitory concentration values of 277 +/- 8.6 microM, the selective inhibition of PTP1B has been widely recognized as a potential ... | |||
T70355 |
Flutimide
|
||
Flutimide是一种针对流感病毒核酸内切酶的选择性抑制剂,具有3 μM的IC50值,表现出细胞培养中的抗病毒活性,适用于流感等急性传染性呼吸道疾病的研究。 | |||
T83863 |
Fluostatin A sodium
|
||
Fluostatin A是一种最初从链霉菌中分离出的荧光酮类化合物。它对二肽基肽酶3(DPP-3)的选择性抑制作用优于对DPP-1、DPP-2和DPP-4的抑制作用(IC50s分别为0.44, >100, >100, 和 >100 µg/ml)。 | |||
TN2553 |
1-Methyl-2-undecyl-4(1H)-quinolone
1-Methyl-2-undecylquinolin-4(1H)-one |
MAO | Metabolism; Neuroscience |
1-Methyl-2-undecyl-4(1H)-quinolone, and dihydroevocarpine should also be served as the chemical markers together with evodiamine for the quality control of Evodia rutaecarpa (Juss.) Benth. 1-Methyl-2-undecyl-4(1H)-quinolone shows a selective inhibition of type B MAO (MAO-B) activity with the IC(50) value of 15.3 microM using a substrate kynuramine, but does not inhibit type A MAO (MAO-A) activity.It can mitigate high phosphate-induced human aortic valve interstitial cells (HAVICs) calcification ... | |||
TN1875 |
Liriodenine
鹅掌揪碱 |
BCL; Caspase; p53 | Apoptosis; Proteases/Proteasome |
Liriodenine is a potent inhibitor of topoisomerase II (EC 5.99.1.3) both in vivo and in vitro, it has antitumor, antibacterial and antifungal activities, it can suppress ventricular arrhythmias induced by myocardial ischaemia reperfusion, through inhibiti | |||
T73072 |
PTP1B-IN-20
|
||
PTP1B-IN-20 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的选择性抑制剂 (IC50=1.05 μM),抑制力超出高度同源 T 细胞蛋白酪氨酸磷酸酶 (TCPTP;IC50=78.0 μM),PTP1B 是抑制 2 型糖尿病的重要靶点。 | |||
TN2977 |
3-O-trans-p-Coumaroyltormentic acid
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Caspase; Antifection | Apoptosis; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
3-O-(E)-p-coumaroyl tormentic acid may be promising lead compound for developing an effective drug for treatment of leukemia, it induces apoptotic cell death in human leukemia (HL60) via mainly mitochondrial pathway by, at least in part, Topo I inhibition. 3-O-trans-p-coumaroyltormentic acid shows cytotoxicity against four human tumor cell lines (A549, SK-OV-3, SK-MEL-2, and HCT-15) in vitro, the IC50 values of 13.72, 14.29,14.61, 14.04 uM, respectively. 3beta-O-cis-p-Coumaroyltormentic acid, an... |