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JZL 184

产品编号 T6554 CAS 1101854-58-3

别名: JZL184

JZL 184 是不可逆的、选择性的MAGL 抑制剂，对MAGL 的选择性比 FAAH 高 300 倍以上。它可阻断脑膜中的 2-花生四烯酸甘油酯 (2-AG) 的水解 (IC50为 8 nM)。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

JZL 184, CAS 1101854-58-3

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 262	现货
10 mg	￥ 430	现货
25 mg	￥ 795	现货
50 mg	￥ 1,432	现货
100 mg	￥ 2,437	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 474	现货

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纯度: 97.89%

纯度: 97.6%

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参考文献

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产品描述	JZL 184 is a potent and selective inhibitor of MAGL with IC50 of 8 nM and 4 μM for inhibition of MAGL and FAAH in mouse brain membranes respectively.
靶点活性	MAGL:8 nM
体外活性	JZL184 is a useful tool for studying the effects of endogenous 2-AG signaling. JZL184 displays time-dependent inhibition of MAGL and exhibits >300-fold selectivity for MAGL over FAAH in vitro. JZL184 does not interact with CB1 or CB2 receptors and does not inhibit the 2-AG biosynthetic enzymes diacylglycerol lipase-αand diacylglycerol lipase-β, or the arachidonic acid–mobilizing enzyme cytosolic phospholipase A2 group IVA. [1]
体内活性	JZL184 produced a rapid and sustained blockade of brain 2-AG hydrolase activity in mice, resulting in eight-fold elevations in endogenous 2-AG levels that are maintained for at least 8 h. JZL184-treated mice showed a wide array of CB1-dependent behavioral effects, including analgesia, hypomotility and hypothermia, that suggest a broad role for 2-AG–mediated endocannabinoid signaling throughout the mammalian nervous system. [1]
激酶实验	activity-based protein profiling (ABPP): Mouse brains are Dounce-homogenized in PBS, pH7.5, followed by a low-speed spin (1,400×, 5 min) to remove debris. The supernatant is then subjected to centrifugation (64,000×, 45 min) to provide the cytosolic fraction in the supernatant and the membrane fraction as a pellet. The pellet is washed and resuspended in PBS buffer by sonication. Total protein concentration in each fraction is determined using a protein assay kit. Samples are stored at -80 °C until use. Mouse brain membrane proteomes, are diluted to 1 mg/mL in PBS and pre-incubated with varying concentrations of inhibitors (1 nM to 10 mM) for 30 min at 37 °C before the addition of FP-rhodamine at a final concentration of 2 mM in a 50 mL total reaction volume. After 30 min at 25 °C, the reactions are quenched with 4×SDS-PAGE loading buffer, boiled for 5 min at 90 °C, subjected to SDS-PAGE and visualized in-gel using a flatbed fluorescence s
细胞实验	1 × 105 cells are split into four-well chamber slides and incubated with culture medium containing BrdU for 4 h. BrdU staining is performed following the manufacturer's instructions.(Only for Reference)

别名	JZL184
分子量	520.49
分子式	C27H24N2O9
CAS No.	1101854-58-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 93 mg/mL (178.7 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9213 mL	9.6063 mL	19.2127 mL	48.0317 mL
	5 mM	0.3843 mL	1.9213 mL	3.8425 mL	9.6063 mL
	10 mM	0.1921 mL	0.9606 mL	1.9213 mL	4.8032 mL
	20 mM	0.0961 mL	0.4803 mL	0.9606 mL	2.4016 mL
	50 mM	0.0384 mL	0.1921 mL	0.3843 mL	0.9606 mL
	100 mM	0.0192 mL	0.0961 mL	0.1921 mL	0.4803 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Long JZ, et al. Nat Chem Biol, 2009, 5(1), 37-44. 2. Ye L, et al. Cancer Lett, 2011, 307(1), 6-17.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JZL 184 1101854-58-3 Metabolism Lipase MAGL neurons inhibit 2-Arachidonoylglycerol JZL-184 Inhibitor hydrolysis JZL184 Monoacylglycerol lipase analgesia antinociceptive inhibitor

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