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NU 7026

产品编号 T2433 CAS 154447-35-5

别名: NU7026, DNA-PK Inhibitor II, LY293646

NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂，IC50为 0.23 μM，也抑制PI3K，IC50为 13 μM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

NU 7026, CAS 154447-35-5

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 269	现货
5 mg	￥ 415	现货
10 mg	￥ 618	现货
25 mg	￥ 1,290	现货
50 mg	￥ 2,520	现货
100 mg	￥ 3,150	现货
200 mg	￥ 4,310	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 427	现货

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纯度: 100%

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生物活性

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产品描述	NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) is an effective DNA-PK inhibitor (IC50: 0.23 μM, in cell-free assays), 60-fold selective for DNA-PK than PI3K and no inhibition against both ATM and ATR.
靶点活性	DNA-PK:0.23 μM
体外活性	NU7026（20 mg/kg,i.p.或p.o.）的生物利用度分别为20 和15%.在小鼠体内,NU7026（20 mg/kg, i.v.）具有快速的血浆清除率为0.108/h.
体内活性	NU7026对V3YAC细胞系中的DNA DSB修复有抑制作用（56%）。在CLL细胞系(I83)和初级CLL-淋巴细胞中,NU7026（<10 μM）与苯丁酸氮芥具有协同的细胞毒活性。在K562细胞中,NU7026（10 μM）增强正定霉素,阿霉素,伊达比星,胺苯吖啶,依托泊苷和米托蒽醌抑制生长的作用,PF50值范围大约为19(对mAMSA)到2(对伊达比星)。NU7026（10 μM）也会增强白血病细胞中依托泊苷的生长抑制作用（PF50：10.53）。NU7026（10 μM）增强K562细胞中依托泊苷诱导的细胞周期G2期阻滞。在CH1人卵巢癌细胞中,NU7026（10 μM）暴露4小时结合3 Gy辐射对明显的电波敏化作用是必需的。NU7026（10 μM）增加I83细胞中苯丁酸氮芥诱导的G(2)/M期阻滞。在I83细胞中,NU7026（10 μM）增强整个细胞周期中苯丁酸氮芥诱导的γH2AX。NU7026（10 μM）增加I83细胞系中苯丁酸氮芥诱导的细胞凋亡。NU7026（55 μM）导致p53缺失的MEFs中明显的端粒融合诱导,并导致p53和连接酶IV双重缺失的MEFs中端粒融合更少。
激酶实验	Mammalian DNA-PK (500 ng/μL) is isolated from HeLa cell nuclear extract after chromatography using Q-Sepharose, S-Sepharose, and Heparin agarose. DNA-PK (250 ng) activity is measured at 30°C, in a final volume of 40 μL, in buffer containing 25 mM HEPES (pH 7.4), 12.5 mM MgCl2, 50 mM KCl, 1 mM DTT, 10% v/v Glycerol, 0.1% w/v NP-40, and 1 mg of the substrate GST-p53N66 (the NH2-terminal 66 amino acid residues of human wild-type p53 fused to glutathione S-transferase) in polypropylene 96-well plates. To the assay mix, varying concentrations of inhibitor (in DMSO at a final concentration of 1% v/v) are added. After 10 min of incubation, ATP is added to give a final concentration of 50 μM, along with a 30-mer double-stranded DNA oligonucleotide (final concentration of 0.5 ng/mL), to initiate the reaction. After 1 h with shaking, 150 μL of PBS are added to the reaction, and 5 μL are then transferred to a 96-well opaque white plate containing 45 μL of PBS per well, where the GSTp53N66 substrate is allowed to bind to the wells for 1 h. To detect the phosphorylation event on the serine 15 residue of p53 elicited by DNA-PK, a p53 phosphoserine-15 antibody is used in a basic ELISA procedure. An antirabbit horseradish peroxidase-conjugated secondary antibody is then used in the ELISA before the addition of chemiluminescence reagent to detect the signal as measured by chemiluminescent counting via a TopCount NXT[1].
细胞实验	NU7026 is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate media before use[2]. I83 cells are plated in RPMI 1640 medium with 10% FBS (1.5×105 cells/mL) and treated with vehicle (DMSO), 5 μM CLB, CLB IC50, 10 μM NU7026, or the combination of both drugs for 0, 6, 24, and 48 h. Cell cycle distribution, apoptosis, DNA-PK phosphorylation, and γH2AX determination are determined, and they are expressed as a percentage of cells in each phase of the cycle. DNA content is analyzed with a FACSCalibur flow cytometer equipped with CellQuest software[2].

别名	NU7026, DNA-PK Inhibitor II, LY293646
分子量	281.31
分子式	C17H15NO3
CAS No.	154447-35-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 2.8 mg/mL (10 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.5548 mL	17.774 mL	35.548 mL	88.8699 mL
	5 mM	0.711 mL	3.5548 mL	7.1096 mL	17.774 mL
	10 mM	0.3555 mL	1.7774 mL	3.5548 mL	8.887 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Veuger SJ, et al. Cancer Res, 2003, 63(18), 62008-62015. 2. Willmore E, et al. Blood, 2004, 103(12), 4659-4665. 3. Nutley BP, et al. Br J Cancer, 2005, 93(9), 12011-12018. 4. Amrein L, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2007, 321(3), 848-855. 5. Williams ES, et al. Cancer Res, 2009, 69(5), 2100-2107.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

NU 7026 154447-35-5 Apoptosis DNA Damage/DNA Repair PI3K/Akt/mTOR signaling ATM/ATR DNA-PK PI3K NU7026 DNA-dependent protein kinase inhibit DNA-PK Inhibitor II LY293646 Inhibitor LY-293646 NU-7026 LY 293646 inhibitor

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