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(Z)-Semaxinib

产品编号 T2496 CAS 194413-58-6

别名: SU5416

(Z)-Semaxinib (SU5416) 是一种有效的选择性 VEGFR(Flk-1/KDR) 抑制剂 (IC50: 1.23 μM)，对 VEGFR 的选择性是 PDGFRβ 的 20 倍，对 FGFR、InsR 和 EGFR 没有抑制作用。 Semaxanib 是一种具有潜在抗肿瘤活性的喹诺酮衍生物。

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(Z)-Semaxinib, CAS 194413-58-6

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 341	现货
5 mg	￥ 1,090	现货
10 mg	￥ 1,950	现货
25 mg	￥ 3,380	现货
50 mg	￥ 4,190	现货
100 mg	￥ 5,230	现货
200 mg	￥ 7,860	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,430	现货

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参考文献

相关产品

产品描述	(Z)-Semaxinib (SU5416) is a potent and selective VEGFR(Flk-1/KDR) inhibitor (IC50: 1.23 μM), 20-fold more selective for VEGFR over PDGFRβ, no inhibition for FGFR, InsR, and EGFR. (Z)-Semaxinib is a quinolone derivative with potential antineoplastic activity.
靶点活性	VEGFR2/Flk1:1.23 μM
体外活性	在10种测试肿瘤细胞系中,Semaxanib对其中8种(A431,Calu-6,C6,LNCAP,EPH4-VEGF,3T3HER2,488 g2M2以及SF763T细胞)的皮下生长均有明显抑制作用,平均死亡率为2.5%.Semaxanib剂量依赖性抑制体内A375肿瘤的生长.Semaxanib（25 mg/kg/day）具有较强抗血管生成活性,显著降低肿瘤微血管系统的总功能性血管密度.Semaxanib（i.p.）可抑制>85%的皮下肿瘤生长,且无可检测的毒性.
体内活性	Semaxanib剂量依赖性抑制VEGF（IC50：0.04 μM）和FGF（IC50：50 μM）诱导的有丝分裂。Semaxanib不影响C6胶质瘤,Calu 6肺癌,A375黑素瘤,A431 鳞状细胞癌,和SF767T 神经胶质瘤细胞在体外的生长（IC50s>20 μM）。在Flk-1过表达的NIH 3T3细胞中,Semaxanib对Flk-1受体的VEGF-依赖性磷酸化具有抑制作用（IC50：1.04 μM）。Semaxanib可抑制NIH 3T3细胞中PDGF依赖性自身磷酸化（IC50：20.3 μM）。
激酶实验	Biochemical kinase assays: Solubilized membranes from 3T3 Flk-1 cells are added to polystyrene ELISA plates that had been precoated with a monoclonal antibody that recognizes Flk-1. After an overnight incubation with lysate at 4 ℃, serial dilutions of SU5416 are added to the immunolocalized receptor. To induce autophosphorylation of the receptor, various concentrations of ATP are added to the ELISA plate wells containing serially diluted solutions of SU5416. The autophosphorylation is allowed to proceed for 60 min at room temperature and then stopped with EDTA. The amount of phosphotyrosine present on the Flk-1 receptors in the individual wells is determined by incubating the immunolocalized receptor with a biotinylated monoclonal antibody directed against phosphotyrosine. After removal of the unbound anti-phosphotyrosine antibody, avidin-conjugated horseradish pero-idase H is added to the wells. A stabilized form of 3,3 9,5,5 9-tetramethyl benzidine dihydrochloride and Water2 is added to the wells. The color readout of the assay is allowed to develop for 30 min, and the reaction is stopped with H2SO4.
细胞实验	HUVECs are plated in 96-well, flat-bottomed plates (1&times104 cells/100 μL/well) in F-12K media containing 0.5% heat-inactivated FBS and cultured at 37 ℃ for 24 h to quiesce the cells. Serial dilutions of compounds prepared in medium containing 1% DMSO are then added for 2 h, followed by the addition of mitogenic concentrations of either VEGF at 5 ng/mL or 20 ng/mL or acidic fibroblast growth factor at 0.25–5 ng/mL in media. The final concentration of DMSO in the assay is 0.25%. After 24 h, either [3H]thymidine (1 μCi/well) or BrdUrd is added, and the cell monolayers are incubated for another 24 h. The uptake of either [3H]thymidine or BrdUrd into cells is quantitated using a liquid scintillation counter or a BrdUrd ELISA, respectively.(Only for Reference)

别名	SU5416
分子量	238.28
分子式	C15H14N2O
CAS No.	194413-58-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 21 mg/mL (88.1 mM)

Ethanol: 2 mg/mL (8.39 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	4.1967 mL	20.9837 mL	41.9674 mL	104.9186 mL
DMSO / Ethanol	5 mM	0.8393 mL	4.1967 mL	8.3935 mL	20.9837 mL
DMSO	10 mM	0.4197 mL	2.0984 mL	4.1967 mL	10.4919 mL
	20 mM	0.2098 mL	1.0492 mL	2.0984 mL	5.2459 mL
	50 mM	0.0839 mL	0.4197 mL	0.8393 mL	2.0984 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Fong TA, et al. Cancer Res, 1999, 59(1), 99-106. 2. Vajkoczy P, et al. Neoplasia, 1999, 1(1), 31-41.

文献引用

1. Ma W, Qiu Z, Bai Z, et al. Inhibition of MicroRNA-30a Alleviates Vascular Remodeling in Pulmonary Arterial Hypertension Molecular Therapy-Nucleic Acids. Molecular Therapy-Nucleic Acids. 2. Dai, Yong, et al. Long-Term Effect of a Vaccine Targeting Endothelin-1 Receptor Type A in Pulmonary Arterial Hypertension. Frontiers in Cardiovascular Medicine. 8 (2021): 570

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

(Z)-Semaxinib 194413-58-6 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors VEGFR (Z) Semaxinib (Z)-Semaxanib (Z)-SU5416 TAMH cells c-Met/HGFR (Z)Semaxinib Semaxinib inhibit Inhibitor SU-5416 SU 5416 SU5416 HepG2 cells cytotoxicity inhibitor

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