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SHP099

SHP099

产品编号 T3564   CAS 1801747-42-1
别名: SHP099 free base, SHP 099, SHP-099

SHP099 (SHP099 free base) free base 是一种选择性的,有效的,有口服活性的 SHP2抑制剂,IC50=70 nM。

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SHP099 Chemical Structure
SHP099, CAS 1801747-42-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 278 现货
2 mg ¥ 393 现货
5 mg ¥ 659 现货
10 mg ¥ 987 现货
25 mg ¥ 1,970 现货
50 mg ¥ 2,930 现货
100 mg ¥ 4,260 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 513 现货
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产品目录号及名称: SHP099 (T3564)
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产品描述 SHP099 (SHP099 free base) free base is an effective, selective, orally bioavailable, and efficacious SHP2 inhibitor (IC50 =0.07 μM and p-ERK modulation in cells IC50 = 0.250 μM). SHP099 shows dose-dependent pathway inhibition and antitumor activity in xenograft models.
靶点活性 SHP2:0.07 μM, p-ERK:0.250 μM
别名 SHP099 free base, SHP 099, SHP-099
分子量 352.26
分子式 C16H19Cl2N5
CAS No. 1801747-42-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 5.5 mg/mL (15.61 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8388 mL 14.1941 mL 28.3881 mL 70.9703 mL
5 mM 0.5678 mL 2.8388 mL 5.6776 mL 14.1941 mL
10 mM 0.2839 mL 1.4194 mL 2.8388 mL 7.097 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. LaRochelle JR, Fodor M, Vemulapalli V, Mohseni M, Wang P, Stams T, LaMarche MJ, Chopra R, Acker MG, Blacklow SC. Structural reorganization of SHP2 by oncogenic mutations and implications for oncoprotein resistance to allosteric inhibition. Nat Commun. 2018 Oct 30;9(1):4508. doi: 10.1038/s41467-018-06823-9. 2. Pádua RAP, Sun Y, Marko I, Pitsawong W, Stiller JB, Otten R, Kern D. Mechanism of activating mutations and allosteric drug inhibition of the phosphatase SHPNat Commun. 2018 Oct 30;9(1):4507. doi: 10.1038/s41467-018-06814-w. PubMed PMID: 30375376; PubMed Central PMCID: PMC6207724. 3. Hill KS, Roberts ER, Wang X, Marin E, Park TD, Son S, Ren Y, Fang B, Yoder S, Kim S, Wan L, Sarnaik AA, Koomen JM, Messina JL, Teer JK, Kim Y, Wu J, Chalfant CE, Kim M. PTPN11 plays oncogenic roles and is a therapeutic target for BRAF wild-type melanomas. Mol Cancer Res. 2018 Oct 2pii: molcanres.0777.2018. doi: 10.1158/1541-7786.MCR-18-0777. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 30355677. 4. Fedele C, Ran H, Diskin B, Wei W, Jen J, Geer MJ, Araki K, Ozerdem U, Simeone DM, Miller G, Neel BG, Tang KH. SHP2 Inhibition Prevents Adaptive Resistance to MEK Inhibitors in Multiple Cancer Models. Cancer Discov. 2018 Oct;8(10):1237-1249. doi: 10.1158/2159-8290.CD-18-044Epub 2018 Jul 2PubMed PMID: 30045908; PubMed Central PMCID: PMC6170706.

TargetMol Library Books文献引用

1. Yang N, Fan Z, Sun S, et al.Discovery of highly potent and selective KRASG12C degraders by VHL-recruiting PROTACs for the treatment of tumors with KRASG12C-Mutation.European Journal of Medicinal Chemistry.2023: 115857. 2. Du T, Hu X, Hou Z, et al.Re-expression of epigenetically silenced PTPRR by histone acetylation sensitizes RAS-mutant lung adenocarcinoma to SHP2 inhibition.Cellular and Molecular Life Sciences.2024, 81(1): 1-14.
Taraxerol acetate DA-3003-1 MB-07729 SHIP2-IN-1 Disodium monofluorophosphate β-Glycerophosphate disodium salt hydrate Boehmenan BTdCPU

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

SHP099 1801747-42-1 Apoptosis Metabolism Phosphatase PERK inhibit SHP099 free base SHP 099 Inhibitor SHP-099 inhibitor

 

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