8903
179
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T5831 |
Selective PI3Kδ Inhibitor 1
|
PI3K | PI3K/Akt/mTOR signaling |
Selective PI3Kδ Inhibitor 1 是一种 PI3Kδ 抑制剂 (IC50 = 0.9 nM)。 | |||
T79184 | FKBP51F67V-selective antagonist Ligand2 | FKBP | Apoptosis; Autophagy; Immunology/Inflammation |
FKBP51F67V-selective antagonist Ligand2(示例3-3)是针对杏仁核中由FKBP51 F67V过表达引起的焦虑表型的有效逆转剂。本物质特异性地结合到FKBP51 F67V,与野生型FKBP51及FKBP52无亲和力。 | |||
T80930 |
TRPV2-selective blocker 1
|
||
TRPV2-selective blocker 1 (compound IV2-1) 为选择性TRPV2通道阻断剂,具有6.3 μM IC50,不对TRPV1、TRPV3和TRPV4通道产生影响。该化合物能够抑制巨噬细胞中TRPV2介导的Ca2+流入,进而抑制其吞噬功能。 | |||
T16129 |
MPI_5a
|
HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
MPI_5a 是高效的 HDAC6选择性抑制剂,IC50=36 nM,对其他 HDAC 酶几乎无抑制作用。MPI_5a 抑制细胞内酰基微管蛋白积累, IC50为 210 nM。 | |||
T19777 |
ODQ
|
Apoptosis; Others; Guanylate cyclase | Apoptosis; GPCR/G Protein; Others |
ODQ 是一种选择性可溶性的鸟苷酰环化酶抑制剂,可增强顺铂促人间皮瘤细胞凋亡的作用。 | |||
T19891 |
Metolachlor
|
Others | Others |
Metolachlor 是出苗前的选择性的,氯乙酰苯胺除草剂,由四种立体异构体组成的手性除草剂。它可用于控制玉米和其他农作物中的各种一年生草和阔叶杂草。 | |||
T8580 |
Bupranolol
|
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Bupranolol 是竞争性的、口服活性的、非选择性的β-adrenoceptor 拮抗剂,无固有的拟交感神经活性。 | |||
T8513 |
Spastazoline
|
Others | Others |
Spastazoline 是spastin(一种微管切断AAA 蛋白) 的选择性抑制剂,对人 spastin 的IC50值为 99 nM。它不能影响重组人 VPS4 的 ATPase 活性。 | |||
T8485 |
THIQ
|
Melanocortin Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
THIQ 是一种选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂,对 hMC4R 和 rMC4R 的 IC50 分别为 1.2 和 0.6 nM。 | |||
T9570 |
Enpatoran
|
TLR | Immunology/Inflammation |
Enpatoran (M5049) 是一种口服有效的TLR7/8选择性抑制剂,在HEK293 细胞中,IC50s 分别为 11.1 nM 和 24.1 nM。Enpatoran 可以阻断分子合成配体和天然内源性 RNA 配体。Enpatoran 在体内具有良好的药代动力学特性。Enpatoran 在先天性和适应性自身免疫阻断方面有研究的价值。 | |||
T2430 |
HPOB
|
Apoptosis; HDAC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
HPOB 是一种高选择性HDAC6抑制剂,IC50为 56 nM,其选择性是其他 HDAC 的 30 倍以上。它提高 DNA 损伤抗癌药物在转化细胞中的有效性。 | |||
T2293 |
SGX-523
|
Raf; p38 MAPK; c-Met/HGFR; Bcr-Abl | Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; MAPK; Tyrosine Kinase/Adaptors |
SGX523 是选择性的和 ATP 竞争性的MET 抑制剂 (IC50:4 nM)。它对 MET 的选择性其它他蛋白激酶高 1000 倍。它具有抗肿瘤特性。 | |||
T3624 |
A-366
A 366,A366 |
Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
A-366 是一种高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50分别为 3.3 和 38 nM。它比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。它是 Spindlin1-H3K4me3相互作用的抑制剂,IC50为182.6 nM。它对人 H3R 表现出很高的亲和力,Ki 值为 17 nM,在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。 | |||
T22518 |
5-BDBD
|
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
5-BDBD 是选择性P2X4受体拮抗剂,抑制 rP2X4R 介导的电流,IC50为0.75μM。它可完全阻断硝酸甘油诱导的基础性和急性痛觉过敏。 | |||
T16745 |
Rhosin hydrochloride
|
Apoptosis; Rho; Ras | Apoptosis; Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; MAPK |
Rhosin hydrochloride 是一种特异性 RhoA 亚家族Rho GTPases 抑制剂,抑制 RhoA-GEF 相互作用。它通过增强 D1 中棘神经元的可塑性和降低过度兴奋性来促进应激恢复,可诱导细胞凋亡。 | |||
T9925 |
Ofatumumab
|
Others | Others |
Ofatumumab 是一种人源化靶向抗 CD20单克隆抗体。它作用于表达 CD20 的 B 淋巴细胞,能够诱导产生抗体依赖性细胞介导的细胞毒性和补体依赖性细胞毒性的作用。 | |||
T15729 | LDN-91946 | DUB | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair; Ubiquitination |
LDN-91946 是一种有效且特异性的泛素 C-末端水解酶-L1 (UCH-L1) 抑制剂(Ki = 2.8 μM)。 | |||
T8535 |
GAK inhibitor 49
|
Serine/threonin kinase | Cell Cycle/Checkpoint; Metabolism |
GAK inhibitor 49 是 ATP 竞争性的细胞周期蛋白 G 相关激酶选择性抑制剂,Ki=0.54 nM,细胞 IC50=56 nM。它也具有与 RIPK2 结合的能力。 | |||
T9118 |
KEA1-97
|
Apoptosis; Others; Caspase | Apoptosis; Others; Proteases/Proteasome |
KEA1-97 是一种选择性硫氧还蛋白-半胱天冬酶 3相互作用干扰剂,IC50为10 μM。它在不影响硫氧还蛋白活性的情况下, 破坏硫氧还蛋白与 caspase 3 的相互作用,激活半胱天冬酶,诱导细胞凋亡。 | |||
T2164 |
Wiskostatin
|
Others | Others |
Wiskostatin 是神经元 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白介导的肌动蛋白聚合的选择性抑制剂,能够不可逆的使细胞 ATP 水平快速下降。 | |||
T9882 |
RUVBL1/2 ATPase-IN-1
|
Others | Others |
RUVBL1/2 ATPase-IN-1 是一种有效的 RUVBL1/2 ATPase 抑制剂,IC50 值分别为 6.0 和 7.7 μM。 RUVBL1/2 ATPase-IN-1 可用于癌症疾病的研究。 | |||
T22341 |
GSK-114
|
Others | Others |
GSK 114 是口服有活性的、高选择性的TNNI3K 抑制剂 (IC50= 25 nM)。其中TNNI3K (又称 CARK) 是酪氨酸样激酶家族的成员,选择性在心脏组织中表达。它对 TNNI3K 的选择性是 B-Raf 激酶的 40 倍 (IC50= 1 µM)。 | |||
T7659 |
Bisindolylmaleimide IV
|
Others; PKC | Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling; Others |
Bisindolylmaleimide IV 是一种蛋白激酶 C 细胞渗透抑制剂,其 IC50范围为 0.1-0.55 μM。它也抑制 PKA,IC50范围为3.1-11.8 μM。在细胞培养中,它有效抑制人巨细胞病毒(HCMV)复制,IC50为 0.2 μM。 | |||
T9452 |
PW0787
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GPR | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein |
PW0787 是一种可透过血脑屏障的,口服具有活性的GPR52选择性激动剂 (EC50=135 nM)。它能够抑制精神刺激行为。 | |||
T7538 |
Tetraethylammonium chloride
|
Potassium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Tetraethylammonium chloride 是非选择性钾通道阻滞剂。它是有机阳离子转运蛋白的良好底物,并具有抗肿瘤特性。 | |||
T8418 |
DCLK1-IN-1
|
Others | Others |
DCLK1-IN-1 是选择性的、体内相容的双皮质素样激酶1DCLK1激酶结构域化学探针。它抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶。它具有低毒性,可以研究 DCLK1 的生物学特性,确定其在肿瘤中的作用,如 DCLK1+胰腺导管腺癌。 | |||
T7414 |
ARS-853
|
Apoptosis; Raf; Ras | Apoptosis; GPCR/G Protein; MAPK |
ARS-853 是一种选择性共价KRAS G12C 抑制剂,IC50为 2.5 μM。它通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。 | |||
T9194 |
UMB298
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
UMB298 是一种有效的选择性 CBP/P300 溴结构域抑制剂,抑制 BRD4,IC50 为 5193nM。 | |||
T11689 |
ITI-214
ITI214 |
PDE | Metabolism |
ITI-214 是一种中枢神经系统活性抑制剂,具有口服生物活性的PDE1抑制剂 (Kiof 58 pM),对其他 PDE 家族成员和一系列酶、受体、转运体和离子通道具有良好的选择性,在各种运动和认知功能的动物模型中显示出有效性。 | |||
T22748 |
DQP 1105
|
NMDAR | Neuroscience |
DQP 1105 是一种高效非竞争性NMDA 受体拮抗剂。DQP-1105 抑制含有 GluN2C (IC50:7.0 Μm) 和 GluN2D (IC50:2.7 Μm) 的受体 。 IC50值至少比重组 GluN2B-、GluN2A-、GluA1- 或 GluK2 受体低 50 倍。 | |||
T7149 |
S29434
|
NADPH; Autophagy | Autophagy; Metabolism |
S29434 是一种竞争性、选择性和可透过细胞膜的醌还原酶 2 抑制剂,对人 QR2 的 IC50值为 5-16 nM。它可诱导自噬,抑制 QR2 介导的 ROS 的产生。 | |||
T11014 |
DFP00173
|
Aquaporin | Membrane transporter/Ion channel |
DFP00173 是一种aquaporin-3 (AQP3)的选择性抑制剂。它对 AQP3 的选择性高于同源 AQP 亚型 AQP7 和 AQP9。它能够抑制小鼠和人 AQP3,IC50值为 ~0.1-0.4 μM。 | |||
T9215 |
ELOVL6-IN-2
|
Others | Others |
ELOVL6-IN-2 是具有口服活性的ELOVL6选择性抑制。它抑制小鼠ELOVL6活性的IC50值为 34 nM。 | |||
T38163 | ML-148 | Dehydrogenase | Metabolism |
ML-148 是 15-羟基前列腺素脱氢酶 (15-PGDH, IC50 = 56 nM) 的特异性抑制剂。 ML-148 可用于分析一组相关的脱氢酶或还原酶以及有关前列腺素信号通路的研究。 | |||
T9164 |
BMS-986242
BMS986242 |
IDO; Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) | Metabolism |
BMS-986242 是具有口服具有活力、强效的、选择性的 indoleamine-2,3-dioxygenase 1 抑制剂,可用于研究癌症。 | |||
T9214 |
ELOVL6-IN-1
|
Others | Others |
ELOVL6-IN-1 是一种选择性 ELOVL6抑制剂,口服具有活性。它对丙二酰辅酶 a (Ki:994 nM) 和对棕榈酰辅酶 a 具有非竞争性抑制 ELOVL6 作用。它能够剂量依赖性的一种小鼠 ELOVL6(IC50:0.350 μM)。 | |||
T3474 |
RO 46-8443
|
Endothelin Receptor | GPCR/G Protein |
Ro 46-844 是选择性非肽内皮素受体拮抗剂。它对ETB(IC50: 34-69 nM) 的选择性比ETA 受体 (IC50: 6800 nM) 高的100倍以上。 | |||
T22514 |
4F 4PP oxalate
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
4F 4PP oxalate 是一种选择性5-HT2A 拮抗剂。 | |||
TP1898 |
HS024
HS 024 |
Melanocortin Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
HS024 是一种选择性的MC4受体拮抗剂,可增加食物摄入,对 MC4、MC5、MC3 和 MC1 的Ki 分别为 0.29、3.29、5.45 和 18.6 nM。 | |||
T8450 |
TCN 213
TCN213 |
NMDAR | Neuroscience |
TCN 213 是一种可克服的(surmountable)、甘氨酸依赖的 GluN1/GluN2A NMDAR 选择性拮抗剂,当甘氨酸的含量为75、 750、7500 nM 时,IC50s 值分别为 0.55、3.5、40 μM。它可用于在药理学上监测 NMDAR 表达在发育中的皮层神经元中的转换。 | |||
T15784 |
LP99
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
LP99 是一种表观遗传探针,可破坏 BRD7 和 BRD9 与细胞中染色质的结合。它是一种选择性的 BRD7 和 BRD9 溴结构域抑制剂,对 BRD9 的 Kd 为 99 nM。 | |||
T4378 |
MS049
|
Histone Methyltransferase | Chromatin/Epigenetic |
MS049 是一种有效的、选择性的和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂,IC50 分别为 34 和 43 nM。它可降低 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。 | |||
T4534 |
BMS-309403
|
FABP | Metabolism |
BMS309403 是有效的、选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP 抑制剂。它可改善载脂蛋白 E 缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。它能够与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用,竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。 | |||
T11723L |
JNJ-39758979
|
Histamine Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience |
JNJ-39758979是一种选择性的、高亲和力的、可口服的组胺 H4 受体拮抗剂,具有抗炎和止痒作用,对人、小鼠和猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为 12.5、5.3 和 25 nM。它对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用,pA2 为 7.9。 | |||
T5436 |
MZ 1
|
Epigenetic Reader Domain | Chromatin/Epigenetic |
MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC,是一种 BRD4 蛋白降解剂。 | |||
T16143 |
MRTX-1257
|
Ras | GPCR/G Protein; MAPK |
MRTX-1257 是选择性的、可口服的不可逆共价KRAS G12C 抑制剂,其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的IC50值为 900 pM。 | |||
T23312 |
SB 204741
|
5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
SB 204741 是一种选择性的5-HT2B 拮抗剂,具有高亲和性,pKi 值为7.1。 | |||
T40045 |
Sivopixant
S-600918,Sivopixant |
P2X Receptor | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Sivopixant (S-600918) 是P2X3受体选择性拮抗剂 (P2X3IC50=4.2 nM; P2X2/3IC50=1100 nM)。Sivopixant 可用于缓解疼痛的研究。 | |||
T3072 |
XL019
|
Apoptosis; FLT; JAK; PDGFR | Angiogenesis; Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells; Tyrosine Kinase/Adaptors |
XL019 是一种具有口服活性的选择性JAK2抑制剂。它对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶的 50 倍以上。它对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化有抑制作用。 | |||
T3284 |
Carazolol
Conducton,Suacron,咔唑心安 |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Carazolol (Suacron) 是高效的 β1/β2 肾上腺素受体拮抗剂,也是高效 β3肾上腺素受体选择性激动剂,可用于高血压的研究。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
TN1120 |
Osthenol
|
MAO; Monoamine Oxidase | Metabolism; Neuroscience |
Osthenol 是一种前酰化香豆素,从独活干根中分离得到。它对重组 hMAO-A 具有潜在的选择性抑制作用,IC50=0.74 µM,对 hMAO-A 和 hMAO-B 表现出较高的选择性指数。它是一种可逆的,选择性的竞争性人单胺氧化酶-A(hMAO-A)抑制剂 (Ki=0.26 µM)。 | |||
T9933 |
Methyl 2,4-dihydroxyphenylacetate
|
Others | Others |
Methyl 2,4-dihydroxyphenylacetate 是从 Nigella damascena 种子中分离得到的天然产物,具有选择性的植物毒性作用。 | |||
T5722 |
Nevadensin
Pedunculin,石吊兰素,5,7-二羟基-6,8,4'-三甲氧基黄酮 |
Anti-infection; Antibacterial | Microbiology/Virology |
Nevadensin 是一种重要的草本成分,可抑制雌二醇的生物活化。 它具有抗结核分枝杆菌、镇咳、抗炎、抗高血压等多种药理作用。 | |||
T15686 |
L-741626
3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole |
Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
L-741626 (3-(4-(4-Chlorophenyl-4-hydroxypiperidino)methyl)indole) 是D2多巴胺受体选择性拮抗剂,对人 D2、D3 和 D4 受体的Ki 分别为 2.4、100 和 220 nM。 | |||
TN1731 |
Hernandezine
|
TNF; ROS; P-gp; AMPK | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Immunology/Inflammation; Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Hernandezine 是 AMPK 激动剂的激动剂,也是癌细胞中 ABCB1 介导的 MDR 的特异性逆转剂。 | |||
TQ0203 |
Tafluprost
MK2452,AFP-168,他氟前列素 |
Prostaglandin Receptor | GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Tafluprost 是一种抗青光眼前列腺素(PG)类似物。 | |||
T2266 |
SantacruzaMate A
CAY-10683 |
HDAC | Chromatin/Epigenetic; DNA Damage/DNA Repair |
SantacruzaMate A (CAY-10683) 是一种高效选择性的HDAC2抑制剂,IC50为 119 pM。 | |||
T5838 |
L-Canavanine sulfate
|
NO Synthase; NOD | Immunology/Inflammation; NF-κB |
L-Canavanine sulfate 是一种诱导型 NO 合酶的选择性抑制剂。 | |||
T23306 |
Salvinorin A
|
Opioid Receptor | Endocrinology/Hormones; GPCR/G Protein; Neuroscience |
Salvinorin A 是一种非含氮 κ-opioid 样物质选择性激动剂。 | |||
TN4171 |
Grossamide
|
NO Synthase | Immunology/Inflammation |
Grossamide (GSE) 是一种来自虎杖的木脂酰胺。Grossamide 具有抗炎症活性,可通过上调精氨酸酶和下调诱导型一氧化氮合酶来抑制精氨酸产生一氧化氮(NO),抑制NO对OXPHOS的抑制作用。 | |||
Fr12415 |
Ethyl 4-hydroxyphenylacetate
|
Others | Others |
Ethyl 4-hydroxyphenylacetate 是单胺氧化酶 A 的选择性抑制剂。 | |||
T13475 |
β-Aminopropionitrile
3-氨基丙腈,3-Aminopropionitrile,BAPN |
Others; Endogenous Metabolite | Metabolism; Others |
β-Aminopropionitrile (3-Aminopropionitrile) 是赖氨酰氧化酶的特异性抑制剂。 | |||
T8035 |
3'-Methoxyflavonol
|
NMU2R | Neuroscience |
3'-Methoxyflavonol 是一种神经介肽 U 2 受体的选择性激动剂。 | |||
T3432 |
Cinobufagin
华蟾蜍精,华蟾酥毒基,Cinobufagine |
Apoptosis; ATPase; Autophagy | Apoptosis; Autophagy; Membrane transporter/Ion channel |
Cinobufagin (Cinobufagine) 是一种具有抗肿瘤功效的天然产物。 | |||
T1680 |
Tolazoline hydrochloride
Imidaline hydrochloride,苯甲唑啉盐酸盐,Imidaline (hydrochloride),Benzidazol hydrochloride,Tolazoline HCl,NSC35110 (hydrochloride) |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Tolazoline hydrochloride (NSC35110(hydrochloride)) 是一种 α 肾上腺素受体抑制剂。 | |||
T6995 |
Ochromycinone
STA 21,STA21,STA-21 |
Antibacterial; STAT | JAK/STAT signaling; Microbiology/Virology; Stem Cells |
Ochromycinone (STA 21) 是一种天然抗生素,也是一种 STAT3抑制剂。它可抑制 STAT3DNA 结合活性,STAT3二聚化。它具有抗癌和抗菌活性。 | |||
TN2202 |
Sempervirine
常绿钩吻碱 |
DNA/RNA Synthesis | Cell Cycle/Checkpoint; DNA Damage/DNA Repair |
Sempervirine 可以解开环状 DNA,它显示出选择性抑制癌症 DNA 的体外合成。 | |||
TN1817 |
Kaempferol 3,7,4'-trimethyl ether
莰非醇-3,7,4'-三甲醚,莰非醇三甲醚,Kaempferol 3,7,4'-trimethylether |
NO Synthase | Immunology/Inflammation |
Kaempferol 3,7,4'-trimethyl ether (Kaempferol 3,7,4'-trimethylether) 是一种黄酮醇苷元,从 Siparuna gigantotepala 中分离得到,具有抗氧化作用。 | |||
T8299 |
Dimethyl lithospermate B
丹酚酸B二甲酯,dmLSB |
Sodium Channel | Membrane transporter/Ion channel |
Dimethyl lithospermate B (dmLSB) 是 Na+通道的选择性激动剂,减缓钠电流 (INa) 失活,导致动作电位 (AP) 早期内向电流增加。 | |||
T4S1521 |
1,4-Dicaffeoylquinic acid
1,4-二咖啡酰奎宁酸,洋蓟素 |
HIV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
1,4-Dicaffeoylquinic acid 是一种苯丙素类物质,从苍耳子中获得,可以减少 LPS 诱导的 TNF-α 的生成,具有抗炎活性。 | |||
T4643 |
TFAP
N-(5-Aminopyridin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)benzamide |
COX; Endogenous Metabolite | Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience |
TFAP (N-(5-Aminopyridin-2-yl)-4-(trifluoromethyl)benzamide) 是环氧酶 1 的一种选择性抑制剂,IC50值为 0.8 μM。 | |||
TN2107 |
Protoescigenin
|
Others | Others |
Protoescigenin 来自七叶树皂甙混合物,可用作用于选择性保护的探索性化学的底物。 | |||
T5743 |
Gymnemagenin
|
Liver X Receptor | Metabolism |
Gymnemagenin 是一种分离自G. sylvestre 的三萜。 它具有抗病毒作用,对糖尿病和肥胖症具有潜在的研究价值。 | |||
T8187 |
Tetrahydroepiberberine
|
Others; Influenza Virus; Antifungal | Microbiology/Virology; Others |
Tetrahydroepiberberine 是从Corydalis impatiens(Pall) 中分离得到的一种异喹啉生物碱,具有抗真菌和选择性抑制 PI-3 病毒活性的作用。 | |||
T8125 |
Quinidine sulfate dihydrate
硫酸奎尼宁,硫酸奎尼丁二水合物,Chinidin Sodium,β-quinine Sodium,Pitayine Sodium,Quinidine sulfate |
P450 | Metabolism |
Quinidine sulfate dihydrate (Pitayine Sodium) 是抗心律失常剂,能够阻断 K+通道(IC50:19.9 μM)。它是细胞色素 P450db 的选择性抑制剂,可用于研究疟疾。 | |||
TQ0196 |
Cucurbitacin I
NSC-521777,JSI-124,Elatericin B,葫芦素 I |
JAK; STAT | Angiogenesis; Chromatin/Epigenetic; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Cucurbitacin I (JSI-124) 是从曲莲中提取的一种天然产物,是 JAK2/STAT3选择性抑制剂,有抗肿瘤活性。 | |||
T17310 |
Phenylephrine
去氧肾上腺素,L-Phenylephrine,去氧肾上腺素碱,(R)-(-)-Phenylephrine |
Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Phenylephrine ((R)-(-)-Phenylephrine) 是一种选择性的α1-肾上腺素受体激动剂,常用作减充血剂。 | |||
TN4618 |
N-trans-Sinapoyltyramine
|
Others | Others |
N-trans-Sinapoyltyramine 对 HeLa 人癌细胞系表现出强烈的选择性细胞毒性,IC50 值为 9.77 ± 1.25 μm。 | |||
TMA1122 |
N-Feruloylserotonin
(E/Z)-Moschamine,Moschamine |
Antioxidant | oxidation-reduction |
N-Feruloylserotonin ((E/Z)-Moschamine) 是可从 Carthamus tinctorius L. 中分离得到的一种血清素衍生物,具有抗氧化活性,有用于动脉粥样硬化和主动脉壁膨胀研究的潜能。 | |||
T1186 |
Ifenprodil Tartrate
|
Potassium Channel; NMDAR; iGluR | Membrane transporter/Ion channel; Neuroscience |
Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,抑制 GIRK (Kir3),通过基底 GIRK 活性减少内向电流,有用做脑血管舒张试剂的潜力。它对 NR1A/NR2B 受体亲和力是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍。 | |||
T3325 |
Liquiritigenin
4',7-Dihydroxyflavanone,甘草素 |
Estrogen Receptor/ERR; Estrogen/progestogen Receptor | Endocrinology/Hormones |
Liquiritigenin (4',7-Dihydroxyflavanone) 是一种黄烷酮,从甘草中分离得到,是高度选择性的雌激素受体β 激动剂,用于活化 ERE tk-Luc 的 EC50值为36.5 nM。 | |||
T7607 |
PSI-6130
R 1656,2'-去氧-2'-氟-2'-C-甲基胞苷 |
HCV Protease | Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
PSI-6130 (R 1656) 是高效选择性 HCV NS5B 聚合酶抑制剂,抑制 HCV 复制,IC50值为 0.6 μM。 | |||
TQ0288 |
Hexahydrocurcumin
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Reactive Oxygen Species; ROS; COX | Immunology/Inflammation; Metabolism; Neuroscience; NF-κB |
Hexahydrocurcumin 是一种选择性口服活性COX-2抑制剂,对 COX-1 无活性,是姜黄素的主要代谢产物之一,。它具有抗氧化,抗癌和抗炎作用。 | |||
TQ0274 |
27-Hydroxycholesterol
27-羟基胆固醇,5,25R-胆甾烯-3BETA,26-二醇,25(R)-27-hydroxy Cholesterol |
Estrogen/progestogen Receptor; Liver X Receptor | Endocrinology/Hormones; Metabolism |
27-Hydroxycholesterol (25(R)-27-hydroxy Cholesterol) 是一种有效的、选择性的雌激素受体调节剂和肝X 受体激动剂。 | |||
T2922 |
Phlorizin
Floridzin,根皮甙,根皮苷,NSC 2833,Phloridzin |
ATPase; SGLT | GPCR/G Protein; Membrane transporter/Ion channel |
Phlorizin (Phloridzin) 是非选择性的SGLT 抑制剂,也是Na+/K+-ATPase 抑制剂,对于hSGLT1和hSGLT2的Ki 值分别为 300 和 39 nM。 | |||
T21581L |
AC 187 Acetate
AC 187 Acetate (151804-77-2 Free base) |
Amylin Receptor | GPCR/G Protein |
AC 187 Acetate 是胰淀素受体的强效拮抗剂。AC 187 对胰淀素受体的选择性高于降钙素和 CGRP 受体。 | |||
TN1490 |
Chrysoeriol
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ERK; p38 MAPK; Akt | Cytoskeletal Signaling; MAPK; PI3K/Akt/mTOR signaling |
Chrysoeriol 是一种天然黄酮,可从热带植物Coronopus didymus 中提取获得,具有强大的抗氧化功能,能够抑制脂质的过氧化。 | |||
T0453 |
Phenylephrine hydrochloride
NCI-c55641,Phenylephrine HCl,盐酸去氧肾上腺素,(R)-(-)-Phenylephrine hydrochloride |
Endogenous Metabolite; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Metabolism; Neuroscience |
Phenylephrine hydrochloride (NCI-c55641) 是选择性的α1-肾上腺素能受体激动剂,对α1A,α1B 和α1D 受体的pKis 分为4.70,4.87和5.86。 | |||
T8895 |
Altenusin
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FXR | Metabolism |
Altenusin 是天然的非甾体真菌代谢物,是新型 FXR 选择性激动剂,EC50 值为 3.2 ± 0.2 μM。它具有明显的 DPPH 自由基清除活性。 | |||
T0505 |
Methyldopa
L-(-)-α-Methyldopa,MK-351,甲基多巴 |
Dopamine Receptor; Adrenergic Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
L-(-)-α-Methyldopa (MK-351) 是一种前药,在中枢神经系统中被代谢成 α-Methylepinephrine。它是 α-肾上腺素能激动剂,对 α2- adrenergic receptors 有选择性。 | |||
T6841 |
Fumagillin
NSC9168,烟曲霉素,Amebacilin |
Others; HIV Protease; Antibiotic; Parasite | Microbiology/Virology; Others; Proteases/Proteasome |
Fumagillin (Amebacilin) 由烟曲霉菌中提取的一种抗菌药,有抗阿米巴活性。它通过抑制 HIV-1 viral protein R 活性来抑制 HIV‐1感染。 | |||
T0167 |
Vinpocetine
长春西丁,RGH-4405,长春西汀,Ethyl apovincaminate |
IκB/IKK; NF-κB; Sodium Channel; PDE | Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; NF-κB |
Vinpocetine (RGH-4405) 是一种长春花生物碱衍生物,是阻断 Na+通道的阻断剂。Vinpocetine 抑制IKK 的IC50为 17.17 μM。Vinpocetine 也是PDE 抑制剂,并通过直接靶向IKK 抑制NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。 | |||
T17048 |
Tetradecanoylcarnitine
L-Myristoylcarnitine,Myristoyl-L-(-)-carnitine |
Endogenous Metabolite | Metabolism |
Tetradecanoylcarnitine (L-Myristoylcarnitine) 是一种酰基肉碱,参与长链脂肪酸的β-氧化,是极长链酰辅酶A脱氢酶缺乏症的一种潜在标记物。 | |||
T6648 |
Rotundine
Gindarine,L-Tetrahydropalmatine,Caseanine,罗通定,(-)-Tetrahydropalmatine |
Dopamine Receptor; 5-HT Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Rotundine (Gindarine) 是多巴胺D1、D2和D3受体的拮抗剂,IC50值分别为 166、1.4 和 3.3 μM。 它也是5-HT1A 的拮抗剂,IC50值为 370 nM。 | |||
TN6739 |
Angoline
6-Methoxyldihydrochelerythrine |
IL Receptor; STAT | Immunology/Inflammation; JAK/STAT signaling; Stem Cells |
Angoline (6-Methoxyldihydrochelerythrine) 是选择性 IL6/STAT3信号通路的抑制剂,IC50为 11.56 μM。它抑制 STAT3 磷酸化及其靶基因表达,并抑制癌细胞增殖。 | |||
T1125 |
Shikonin
NSC 252844,Isoarnebin 4,(+)-Shikonin,紫草素,Alkanna Red,C.I. 75535,Anchusa acid |
TNF; NF-κB; Chloride channel; HIV Protease; PKM | Apoptosis; Membrane transporter/Ion channel; Metabolism; Microbiology/Virology; NF-κB; Proteases/Proteasome |
Shikonin (Anchusa acid) 属于天然产物,是一种 TMEM16A 氯离子通道抑制剂 (IC50=6.5 μM) 和选择性 PKM2 抑制剂。Shikonin 具有抗肿瘤、抗炎和伤口愈合活性。 | |||
TN2252 |
Syrosingopine
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Dopamine Receptor | GPCR/G Protein; Neuroscience |
Syrosingopine 是 MCT1和 MCT4双重抑制剂,对 MCT4 的效力高 60 倍,可防止乳酸和 H+ 流出。它是可口服抗高血压药物,联合二甲双胍具有研究癌症疾病的潜力。 | |||
TN7121 |
d-Epigalbacin
(-)-Zuonin A,表加巴辛 |
JNK | MAPK |
d-Epigalbacin ((-)-Zuonin A) 是一种天然木质素。d-Epigalbacin 是一种强效、选择性的JNKs 抑制剂,JNK1、JNK2和JNK3的IC50s 分别为1.7μM、2.9μM 和1.74μM。 | |||
T21344 |
1-Deoxynojirimycin hydrochloride
Moranoline,去氧野艽霉素盐酸盐,AT2220,Duvoglustat hydrochloride,1-Deoxynojirimycin,DNJ,deoxynojirimycin |
PI3K; Antibacterial; Antibiotic; Glucosidase | Metabolism; Microbiology/Virology; PI3K/Akt/mTOR signaling |
1-Deoxynojirimycin hydrochloride (Moranoline) 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶抑制剂,具有降血糖、减肥和抗病毒的作用,可抑制餐后血糖,预防糖尿病。 | |||
T13469 |
(±)-Huperzine A
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AChE | Neuroscience |
(±)-Huperzine A 是一种从中药中提取的活性石松属生物碱。 (±)-Huperzine A 是一种特异性和可逆的乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于治疗阿尔茨海默病的研究。 | |||
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